Macrozide 500

Makrosid 500 er et antimikrobielt legemiddel for systemisk bruk.

[ 1 ]

Indikasjoner Macrozide 500

Indikasjoner inkluderer: et terapeutisk middel mot tuberkulose av enhver form (som en del av kombinasjonsbehandling med andre antituberkulosemedisiner).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform. Én blisterpakning inneholder 10 tabletter. Pakken inneholder 10 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Pyrazinamid er inkludert i den farmakoterapeutiske kategorien av andrelinjemedisiner mot tuberkulose. Det påvirker effektivt områdene med tuberkulosefokus. Stoffets aktivitet avtar ikke i det sure miljøet i purulente masser, noe som resulterer i at det ofte brukes til å behandle purulent lymfadenitt, purulent-pneumoniske prosesser og tuberkulomer.

Når tuberkulosemykobakterier behandles med pyrazinamid alene, kan de raskt tilpasse seg det, så det foreskrives vanligvis i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner.

Farmakokinetikk

Pyrazinamid absorberes nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Etter oral administrering av 1 g av legemidlet når konsentrasjonen i blodplasmaet 45 mcg/ml etter 2 timer, og synker til 10 mcg/ml etter 15 timer. Under hydrolyse omdannes pyrazinamid til et aktivt nedbrytningsprodukt (pyrazinsyre), og deretter til et inaktivt. Halveringstiden (hvis nyrene fungerer normalt) er 9–10 timer.

70 % av virkestoffet skilles ut gjennom nyrene. Utskillelsesprosessen tar 24 timer, legemidlet skilles hovedsakelig ut i form av nedbrytningsprodukter.

[ 2 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene skal tas etter måltider – skylles ned med vann og svelges. For å beregne den daglige dosen må du bruke BMI-indikatorer.

For barn fra 15 år og voksne beregnes doseringen innenfor 15–30 mg/kg per dose. Legemidlet bør tas 1–3 ganger daglig (det nøyaktige tallet avhenger av hvordan pasienten tolererer det). Ikke mer enn 2 gram av legemidlet kan tas per dag.

Eldre pasienter (på grunn av mulig forverring av lever- eller nyrefunksjon) bør foreskrives legemidlet i voksendoser nær minimumsgrensen - 15 mg/kg.

Pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon bør gis en daglig dose på 12–20 mg/kg. Pasienter med kreatininclearance på mindre enn 50 ml/min bør imidlertid ikke få behandling med pyrazinamid.

Pasienter som gjennomgår peritonealdialyse eller hemodialyse kan foreskrives standard dosering for voksne. Det anbefales imidlertid å ta tablettene før dialyse (24 timer).

Siden pyrazinamid begynner å hope seg opp hos pasienter med leverdysfunksjon når de tar standarddoser, bør det brukes i reduserte doser - 15 mg/kg. Før behandlingsstart er det nødvendig å utføre en leverfunksjonstest, og deretter gjenta denne prosedyren gjennom hele behandlingen (hver 2.-4. uke).

Behandlingsvarigheten avhenger av hvordan sykdommen utvikler seg og hvordan pasienten tolererer medisinen. Den nøyaktige tidsrammen foreskrives av legen (vanligvis er det omtrent 6–8 måneder).

[ 4 ], [ 5 ]

Bruk Macrozide 500 under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under graviditet.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: individuell følsomhet for komponentene i legemidlet eller andre legemidler som har en kjemisk struktur som ligner på det – isoniazid, etionamid og niacin. I tillegg alvorlig leversvikt, asymptomatisk hyperkrisemi og forverret gikt.

Bivirkninger Macrozide 500

Bivirkninger av legemidlet inkluderer:

• mage-tarmkanalen: dyspepsi, smerter i mageområdet, samt epigastrium, tap av appetitt, oppkast med kvalme, diaré, utvikling av magesår, tilstedeværelse av metallisk smak i munnen;
• organer i fordøyelsessystemet: leverdysfunksjon, økte levertransaminaser og også bilirubin, samt økning i tymoloveronaltest og utvikling av hepatomegali. I sjeldne tilfeller kan leveratrofi (akutt) og gulsott (avhengig av dose) oppstå;
• urinveisorganer: tubulointerstitiell nefritt; isolerte tilfeller – myoglobinurisk form for nyresvikt på grunn av rabdomyolyse, og i tillegg dysuri og forekomst av smerter ved vannlating;
• organer i nervesystemet: hodepine med svimmelhet, søvnproblemer, depresjon, følelse av økt opphisselse; i sjeldne tilfeller er forekomsten av anfall, og i tillegg til hallusinasjoner og parestesi, er utvikling av perifer nevropati og forvirring også mulig;
• organer i lymfe- og hematopoietiske systemer: anemi, samt porfyri og trombocytopeni, økt jernopphopning i serum, eosinofili, sideroblastisk form for anemi, vakuolisering av erytrocytter, økt blodkoagulasjon, tendens til trombedannelse, og i tillegg splenomegali;
• muskel- og skjelettsystemet: rabdomyolyse, ledd- eller muskelsmerter, forverring av gikt, hevelse i ledd, følelse av stivhet i leddene;
• hud med subkutant vev: utslett, kløe, utvikling av urtikaria eller hyperemi, lysfølsomhet, toksikodermi og akne;
• immunreaksjoner: Quinckes ødem, feber, ulike anafylaktoide reaksjoner, svært sjelden kan anafylaksi observeres;
• luftveiene: dyspné, pustevansker og også tørrhoste;
• annet: en tilstand av generell svakhet eller uvelhet, utvikling av pellagra, hyperurikemi eller hypertermisk syndrom.

[ 3 ]

Overdose

Noen ganger kan overdosering forårsake leverdysfunksjon og øke transaminasenivåer. Symptomene forsvinner etter seponering av legemidlet. I tillegg kan hyperurikemi, agitasjon, dyspepsi og økte symptomer på bivirkninger forekomme.

Behandlingen innebærer mageskylling og aktivt kull, etterfulgt av overvåking av leverfunksjon og bestemmelse av serumuratnivåer. Symptomatisk behandling utføres også. Pasienten bør drikke rikelig med væske. Hemodialyse er også effektivt.

Interaksjoner med andre legemidler

Når pyrazinamid kombineres med etionamid, øker risikoen for leverskade, spesielt for diabetikere. Ved kombinasjon med disse legemidlene er det nødvendig å kontinuerlig overvåke leverfunksjonen. Hvis det oppstår symptomer på en lidelse, bør behandlingen med denne kombinasjonen stoppes umiddelbart.

Pyrazinamid reduserer hastigheten på ciklosporinmetabolismen og reduserer samtidig konsentrasjonen i blodserumet. Pasienter som behandles med ciklosporin bør ha nivåene av dette stoffet konstant overvåket gjennom hele behandlingsforløpet med pyrazinamid, samt i den første perioden etter at den er avsluttet.

Pyrazinamid kan redusere effekten av legemidler som brukes til å behandle gikt, samt legemidler som bidrar til å fjerne urinsyre fra kroppen (dette er legemidler som allopurinol og kolkisin, samt probenecid med sulfinpyrazon). Konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet hos pasienter som lider av gikt og behandles med pyrazinamid kan øke. Ved bruk av legemidlene ovenfor i kombinasjon med pyrazinamid, må dosen justeres for å kontrollere hyperurikemi.

Når pyrazinamid kombineres med allopurinol, reduseres metabolismen av pyrazinamid-nedbrytningsprodukter, men metabolismen av selve virkestoffet endres ikke vesentlig.

Som et resultat av kombinasjonen med zidovudin synker pyrazinamidnivået i blodserumet, noe som øker risikoen for å utvikle anemi.

Pyrazinamid kan kombineres med mange antituberkulosemedisiner (for eksempel isoniazid). Ved utvikling av en destruktiv kronisk form for patologi bør det brukes sammen med rifampicin (høyere effekt) eller etambutol (denne kombinasjonen tolereres bedre). På grunn av kombinasjonen med legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, kan utskillelseshastigheten deres avta, og den toksiske reaksjonen kan også øke.

Legemidlet øker de antituberkuloseegenskapene til ofloxacin, så vel som lomefloxacin. Når pyrazinamid kombineres med isoniazid, er det mulig å redusere nivået av sistnevnte i blodserumet (spesielt hos pasienter som har en langsom metabolisme av dette stoffet).

Når pyrazinamid kombineres med fenytoin, kan sistnevntes nivåer i blodserum øke, noe som kan føre til symptomer på fenytoinforgiftning. Hvis bivirkninger i sentralnervesystemet (som ataksi eller nystagmus, hyperrefleksi eller tremor) oppstår når disse to stoffene brukes sammen, bør de seponeres. Deretter bør fenytoinnivået i blodserum bestemmes, og deretter bør passende dosering av dette legemidlet velges.

Pyrazinamid kan øke effekten av hypoglykemiske legemidler.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares utilgjengelig for barn. Optimale temperaturforhold er maksimalt 30 °C.

Holdbarhet

Macroside 500 anbefales å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.