Medoflucon

Medoflucon har antimykotisk aktivitet.

Indikasjoner Medoflucona

Det brukes mot følgende lidelser:

• candidiasis, som påvirker slimhinnene i fordøyelseskanalen (munn, svelg og spiserør) eller luftveiene (candidiasis av bronkopulmonal form), samt oral candidiasis av atrofisk natur, som påvirker slimhinner og hud (som følge av bruk av proteser);
• generaliserte kryptokokkskader hos personer med normal immunrespons og ulike typer immunsuppresjon;
• forebygging av utvikling av generalisert candidiasis eller behandling av dette (disseminert candidiasis som påvirker ulike organer eller candidemi);
• genital candidiasis (balanitt eller vaginal), kronisk eller akutt;
• mykoser som påvirker forskjellige deler av epidermis: i lysken, på føtter og kropp; pityriasis versicolor, og også epidermale infeksjoner som har en candidaform;
• dyptliggende mykoser av endemisk type hos individer med sunt immunforsvar: Darlings sykdom, koksidioidymykose og Schenks sykdom;
• forebygging av forekomst av sopplesjoner hos personer med ondartede svulster (under cellegift eller strålebehandling).

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i kapsler på 50, 100 eller 150 mg. Det er 7 eller 10 kapsler i en eske.

Det er også tilgjengelig som en infusjonsvæske på 2 mg/ml, i glassflasker med en kapasitet på 50 ml.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en sterk, svært spesifikk antimykotisk effekt og bremser aktiviteten til enzymer fra forskjellige sopper som er avhengige av hemoproteinet P450. Det virker ved å blokkere prosessene med å omdanne lanosterol til komponenten ergosterol, og i tillegg til dette øker det permeabiliteten til celleveggene og forstyrrer prosessene for reproduksjon og vekst av sopp.

Sammenlignet med itrakonazol, ekonazol, samt ketokonazol og klotrimazol, har flukonazol en mye svakere effekt på oksidasjonen som skjer i leveren med deltakelse av enzymet hemoprotein P450. Det har ingen antiandrogen aktivitet. Legemidlet fungerer godt i behandlingen av opportunistiske mykoser forårsaket av aktiviteten til coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, samt Cryptococcus neoformans og Blastomyces dermatidis (inkludert generaliserte typer patologier som oppstår med immunsuppresjon, intrakranielle lesjoner og endemiske mykoser).

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes flukonazol med høy hastighet i mage-tarmkanalen; matinntak endrer ikke absorpsjonen av legemidlet. Biotilgjengelighetsverdiene er omtrent 90 %. Cmax-verdier i blodet registreres etter 60–90 minutter (direkte proporsjonal med doseringsstørrelsen).

Flukonazol har en ganske lav syntesegrad med blodprotein – omtrent 15 %. Stoffet går over i nesten alle væsker og vev i kroppen, og verdiene i morsmelk, spytt, oppspytt, leddvæske og vaginalsekret er tilsvarende blodets.

Halveringstiden er omtrent 30 timer. I leveren bremser flukonazol aktiviteten til isoenzymet CYP2C9. Utskillelse skjer gjennom nyrene – hovedsakelig uendret (en liten del skilles ut som metabolske produkter).

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal administreres via drypp, intravenøst eller tas oralt i porsjoner som velges ut fra arten og alvorlighetsgraden av mykotiske lesjoner. Kapslene skal tas én gang daglig; infusjonen skal administreres med lav hastighet (mindre enn 20 mg/minutt), intravenøst (supplert med 20 % dekstrosevæske, Hartman- eller Ringers løsning, eller NaCl og natriumbikarbonat).

Ved kryptokokkskader, disseminert candidiasis eller candidemi er intravenøs eller oral bruk nødvendig - den første dagen i en porsjon på 0,5 g, og deretter i en dosering på 0,2-0,4 g én gang daglig. Varigheten av behandlingen velges under hensyntagen til legemidlets mykologiske og kliniske effekter.

Personer med candida-lesjoner i slimhinnene må bruke 50-100 mg av stoffet per dag, og syklusens varighet er 15-30 dager.

Under trøske tas medisinen oralt - 1 gang i en porsjon på 0,15 g.

Ved epidermale infeksjoner (mykose i føttene, glatt hud eller lyske) bør 0,15 g av legemidlet brukes én gang i uken eller én gang daglig i en dose på 50 mg. Behandlingsvarigheten er 0,5–1 måned (om nødvendig kan syklusen forlenges til 1,5 måneder).

Ved pityriasis versicolor brukes medisinen i en dose på 0,3 g én gang i uken (i en periode på 2 uker). I alvorlige stadier av sykdommen er det behov for en ekstra ukentlig dose på 0,3 g.

For å forhindre forverring av den orofaryngeale formen av candidiasis hos personer med AIDS, tas Medoflucon oralt én gang i uken i en dose på 0,15 g.

Personer med endemisk mykose av dyp natur trenger administrering av 0,2–0,4 g av stoffet per dag over en lengre periode (opptil 24 måneder).

Pasienter med alvorlig leverdysfunksjon trenger dosejusteringer.

For å forhindre forekomst av candidiasis varierer den orale dosen av legemidlet avhengig av risikoen for å få en soppinfeksjon, og varierer fra 50-400 mg én gang daglig.

Bruk Medoflucona under graviditet

Det er forbudt å bruke legemidlet hos gravide eller ammende kvinner.

Kontra

Det er kontraindisert for bruk hos personer med intoleranse mot medisinen, samt i kombinasjon med stoffer som har en sterk hepatotoksisk effekt.

Forsiktighet er nødvendig i følgende situasjoner:

• leversykdommer;
• når utslett utvikler seg;
• personer med overfladiske soppinfeksjoner;
• forstyrrelser i indikatorene for elektrolyttbalanse;
• organiske hjertepatologier.

Bivirkninger Medoflucona

Bivirkninger inkluderer:

• kvalme, magesmerter, tap av matlyst, diaré eller forstoppelse og oppblåsthet; leverdysfunksjon observeres av og til;
• hodepine eller svimmelhet, samt rask og alvorlig tretthet;
• leukopeni eller trombocytopeni, samt agranulocytose;
• lokale tegn på allergi (ekssudativ erytem eller epidermale utslett);
• hypokalemi, hårtap og hyperkolesterolemi.

Overdose

Bruk av for høye doser Medoflucon kan forårsake paranoid atferd eller hallusinasjoner.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med terfenadin, astemizol eller cisaprid øker blodtellingen og øker sannsynligheten for alvorlige arytmier (inkludert paroksysmer assosiert med ventrikulær takykardi).

Kombinasjonen av legemidlet med antidiabetika til oral administrasjon øker halveringstiden til sistnevnte, noe som øker risikoen for hypoglykemi.

Kombinasjonen av Medoflucon og indirekte antikoagulantia forsterker og forlenger effekten med omtrent 12 % (i gjennomsnitt).

Samtidig bruk med diuretika (f.eks. hydroklortiazid) kan øke blodnivået av flukonazol med opptil 40 %.

Bruk sammen med teofyllin øker halveringstiden og øker sannsynligheten for å utvikle toksiske symptomer.

Kombinasjon med stoffet rifampicin reduserer halveringstiden med 20 %.

Bruk sammen med zidovudin øker plasmanivåene og sannsynligheten for å utvikle bivirkninger.

Legemidlet foreskrives med stor forsiktighet i kombinasjon med medisiner hvis metabolisme utføres med deltakelse av hemoprotein P450-isoenzymer.

Ikke bland medisinsk infusjon med løsninger av andre stoffer.

Lagringsforhold

Medoflucon må oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 25 °C.

Holdbarhet

Medoflucon-kapsler kan brukes innen en 4-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet, og løsningens holdbarhet er 36 måneder.

Søknad for barn

Medoflucon skal ikke brukes til barn (under 18 år).

Analoger

Analogene til legemidlet er Difluzol, Mikosist, Flunol, samt Nofung med Vero-Fluconazole og Mikomaks. I tillegg til dette inkluderer listen Diflazon, Flucosan, Fluzol med Diflucan, Flucomicide med Flucostat, Prokanazol og Fluconazole. I tillegg til dem finnes også Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside med Flusenil, Flucomabol og Forkan med Flukoral, samt Tsiskan, Fungolon og Flucoric med Flumicon.