Melperon

Melperon er et legemiddel fra butyrofenon-undergruppen og viser nevroleptiske effekter som er karakteristiske for dem.

Legemidlet blokkerer aktiviteten til dopaminender, noe som fører til en svekkelse av intensiteten til dopamin-nevrotransmitteren. Samtidig viser legemidlet en kraftig antiserotonerg effekt, mens den antipsykotiske effekten først utvikles ved introduksjon av store doser av legemidlet. [ 1 ]

Melperon kan føre til utvikling av antiarytmisk aktivitet og muskelavslapning. [ 2 ]

Indikasjoner Melperon

Det brukes mot følgende lidelser:

• dysomni, psykomotorisk agitasjon eller agitasjon og forvirring hos eldre og personer med psykiske lidelser;
• demens, nevroser eller psykoser, samt oligofreni assosiert med organisk hjerneskade.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av en væske til oral administrasjon - 5 mg/ml i hetteglass med et volum på 0,2 eller 0,3 l. Inne i pakken - 1 slikt hetteglass og en doseringsbeger.

Farmakodynamikk

Melperonhydroklorid er butyrofen. Syntesehastigheten med D2-ender er nesten 200 ganger lavere enn for haloperidol. I tillegg til den dopaminerge effekten, viser legemidlet også en kraftig antiserotonerg effekt.

Etter administrering av melperon observeres affektiv avslapning, som er knyttet til størrelsen på legemiddeldosen, og har en tendens til å redusere døsighet. Antipsykotisk aktivitet mot delirium, hallusinasjoner og autisme utvikles bare ved bruk av store doser av legemidlet.

I tillegg til de ovennevnte grunnleggende egenskapene, som er karakteristiske for nevroleptika med svak effekt, har legemidlet antiarytmiske og muskelavslappende effekter.

Melperon skiller seg fra andre nevroleptika ved at det i terapeutiske doser ikke har noen effekt på den cerebrale anfallsterskelen. En liten økning i denne terskelen kan observeres ved bruk av gjennomsnittlige terapeutiske doser av legemidlet.

Legemidlets aktivitet i forhold til ekstrapyramidal motorisk aktivitet er ganske svak.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes legemidlet fullstendig og raskt, og gjennomgår intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen.

Plasmanivå Cmax observeres etter 60–90 minutter fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket.

Ved økning av doseringen oppstår en ikke-lineær økning i plasma Cmax-verdier for melperon på grunn av særegenheter ved intrahepatiske metabolske prosesser.

Proteinsyntesenivået er 50 % (18 % syntetiseres med intraserumalbumin).

Matinntak endrer ikke absorpsjonen av legemidlet eller dets nivåer i blodet.

Melperon metaboliseres i høy grad intrahepatisk, nesten fullstendig; 5–10 % av den uendrede aktive ingrediensen skilles ut gjennom nyrene. Halveringstiden for en enkelt dose er omtrent 4–6 timer. Ved gjentatt administrering øker denne verdien til omtrent 6–8 timer.

Legemidlets metabolske prosesser endres ikke av stoffer som induserer intrahepatiske enzymer (fenytoin med fenobarbital og karbamazepin), noe som skiller det fra andre derivater av butyrofenon.

Dosering og administrasjon

Doseringen velges under hensyntagen til alder, personlig følsomhet, vekt og alvorlighetsgraden av sykdommen.

For å oppnå en mild beroligende effekt, som er ledsaget av en forbedring av humøret, brukes medisinen i en daglig dose på 20-75 mg.

Personer med forvirring og agitasjon bør i utgangspunktet ta legemidlet i en dose på 0,05–0,1 g per dag. Om nødvendig kan denne dosen økes til 0,2 g etter legens anvisning. Maksimal tillatt daglig dose er 0,4 g.

• Søknad for barn

Ikke beregnet for bruk av personer under 12 år.

Bruk Melperon under graviditet

Melperon skal ikke forskrives til gravide kvinner.

Hvis det er behov for å bruke det under amming, bør ammingen avbrytes i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot melperon, andre butyrofenoner eller andre komponenter i legemidlet;
• akutt forgiftning eller koma forårsaket av opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotrope legemidler som svekker sentralnervesystemet (antidepressiva med nevroleptika og litiumsalter);
• alvorlig leversvikt;
• CNS' historie.

Bivirkninger Melperon

De viktigste bivirkninger:

• redusert blodtrykk, tretthet, refleksøkning i hjertefrekvens, samt ortostatisk dysregulering;
• tegn på skjelveparese (stivhet og tremor), forstyrrelser i frivillige bevegelser (ekstrapyramidale manifestasjoner) og hyperkinesi;
• svekkelse av galleutstrømningsprosesser, midlertidig økning i aktiviteten til leverenzymer og gulsott;
• epidermale tegn på allergi;
• trombocytopeni, leuko- eller pancytopeni.

Overdose

Medikamentforgiftning kan føre til en forsterkning av negative symptomer.

Symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av stoffet sammen med etylalkohol forårsaker en økning i sistnevntes aktivitet.

Administrasjon i kombinasjon med stoffer som undertrykker aktiviteten i sentralnervesystemet (inkludert smertestillende midler, antihistaminer, sovepiller og andre psykotrope legemidler) kan provosere en økning i den beroligende effekten eller respirasjonsdepresjon.

Bruk av legemidler sammen med trisykliske antidepressiva kan provosere frem en gjensidig økning av legemiddelaktiviteten.

Kombinasjon med legemidlet kan øke aktiviteten til antihypertensive legemidler.

Bruk sammen med dopaminantagonister (f.eks. levodopa) kan føre til en reduksjon i den terapeutiske effekten av dopaminagonisten.

Bruk av nevroleptika i kombinasjon med andre dopaminantagonister (for eksempel med metoklopramid) kan provosere frem en økning i intensiteten av ekstrapyramidale lidelser.

Samtidig bruk av Melperon med stoffer som har kolinolytisk aktivitet (for eksempel atropin) kan forsterke den kolinolytiske effekten. I dette tilfellet kan synsforstyrrelser, økt intraokulært trykk, forstoppelse, xerostomi, økt hjertefrekvens, spyttsekresjon, vannlatingsforstyrrelser, hypohidrose, talevansker og delvis hukommelsestap utvikles. Intensiteten av effekten av Melperon kan svekkes ved å redusere absorpsjonen i mage-tarmkanalen.

Butyrofenoner kan danne forbindelser med te, kaffe og melk, noe som reduserer løseligheten deres; dette gjør det vanskelig for legemidlet å bli absorbert.

Gitt at melperon kun forårsaker en ganske svak og kortvarig økning i prolaktinnivåene, kan effekten av midler som hemmer prolaktinvirkningen (for eksempel gonadorelin) være redusert. En slik interaksjon har ikke utviklet seg til dags dato, men den bør ikke utelukkes fullstendig.

Amfetaminstimulerende midler kan svekke stoffets antipsykotiske effekter.

Adrenalin kan forårsake utvikling av takykardi og en paradoksal reduksjon i blodtrykket.

Administrasjon sammen med melperon kan redusere den medisinske effekten av fenylefrin.

Kombinasjon med dopamin kan forårsake en antagonistisk effekt med hensyn til perifer vasodilatasjon (for eksempel nyrearterier) eller, når en stor dose dopamin administreres, vasokonstriksjon.

Det er nødvendig å utelukke kombinert bruk av medisiner som kan forlenge QT-intervallet (inkludert makrolider, antiarytmiske legemidler av type IA eller III, samt antihistaminer), føre til utvikling av hypokalemi (for eksempel diuretika) eller bremse den intrahepatiske nedbrytningen av legemidlet (inkludert fluoksetin med cimetidin).

Lagringsforhold

Melperon skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Melperon kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet. En åpnet flaske har en holdbarhet på 2 måneder.

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Halopril med Halomond, Senorm og Haloperidol med Droperidol.