Merexid

Merexide er et legemiddel fra undergruppen av β-laktamantibiotika – antimikrobielle stoffer som er beregnet for systemisk bruk.

Det aktive elementet i legemidlet er meropenem. Det har svært sterk bakteriedrepende aktivitet mot et stort antall patogene bakterier. Legemidlets høye terapeutiske effektivitet sikres av dets evne til å raskt og enkelt passere gjennom membraner inn i mikrobielle celler. [ 1 ]

Indikasjoner Merexid

Det brukes til behandling av infeksjoner forbundet med bakterier som viser høy følsomhet for meropenem. Blant slike sykdommer er:

• lesjoner i nedre luftveier ( cystisk fibrose, kroniske infeksjoner og lungebetennelse (også nosokomial)) eller lungebetennelse;
• urogenitale infeksjoner og patologier som påvirker urinveiene;
• lesjoner i mageområdet;
• gynekologiske infeksjoner (inkludert endometritt og komplikasjoner som utvikler seg etter fødsel);
• lidelser som påvirker subkutant vev og epidermis;
• sepsis eller meningitt av bakteriell etiologi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av pulver for fremstilling av injeksjonsvæske - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamikk

Den svært sterke bakteriedrepende effekten til Merexid på et relativt bredt spekter av anaerober og aerober skyldes flere faktorer:

• høy resistens mot de fleste β-laktamaser;
• enkel passasje gjennom mikrobielle membraner;
• sterk affinitet for penicillin-syntetiserende proteiner.

I tillegg viser legemidlet høy effektivitet mot gramnegative og grampositive mikrobielle stammer. [ 2 ]

Meropenem er svært effektivt mot ulike stammer av streptokokker og enterokokker med stafylokokker, samt listeria, rodokokker, lakto- og korynebakterier, salmonella, acienobakterier med hemofile staver, shigella, peptostreptokokker med helicobacter, clostridier og andre anaerober med aerober.

Farmakokinetikk

Administrasjon av en enkelt dose av legemidlet til frivillige via en halvtimes infusjon resulterte i utviklingen av en Cmax-verdi lik omtrent 11 mcg/ml (ved bruk av en dose på 0,25 g), 23 mcg/ml (0,5 g dose) og 49 mcg/ml (1 g dose).

Det observeres imidlertid ikke proporsjonalitet i farmakokinetikken mellom den brukte doseringen og Cmax- og AUC-verdiene. I tillegg, ved administrering av porsjoner i området 0,25–2 g, var det en reduksjon i clearance-nivået fra 287 til 205 ml/mm3.

Administrasjon av bolusinjeksjoner til frivillige over 5 minutter ga plasma Cmax-verdier på omtrent 52 μg/ml (0,5 g dose) og 112 μg/ml (1 g dose).

En 3-veis crossover-test ble utført med intravenøse infusjoner (1 g dose) som varte i 2, 3 og 5 minutter. Intraplasma Cmax-verdiene i disse tilfellene var henholdsvis 110, 91 og 94 μg/ml.

Ved bruk av en dose på 0,5 g, synker plasmaverdiene av meropenem til 1 mcg/ml eller mindre innen 6 timer etter infusjonen.

Hos personer med sunn nyrefunksjon fører ikke gjentatt administrering av legemidlet med 8 timers intervall til akkumulering av meropenem.

Halveringstiden til stoffet hos personer med sunn nyrefunksjon er omtrent 1 time.

Proteinsyntesen av meropenem er omtrent 2 %.

Omtrent 70 % av den påførte dosen skilles ut uendret med urin (over en periode på 12 timer), og deretter etterfølges denne ruten av ubetydelig utskillelse. Verdiene av meropenem i urin, som er mer enn 10 mcg/ml, forblir på dette nivået i opptil 5 timer ved bruk av en dose på 0,5 g. Ingen akkumulering av legemidlet i urin eller plasma med sunn nyrefunksjon ble observert ved bruk av en 0,5 g porsjon med 8 timers pause eller en 1 g porsjon med 6 timers intervall.

Den eneste metabolske komponenten i Merexid har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Stoffet går over i vevsvæsker uten komplikasjoner (også over i cerebrospinalvæsken hos personer med bakteriell hjernehinnebetennelse), og når nivåer som overstiger de som kreves for å bremse aktiviteten til de fleste mikrober.

Dosering og administrasjon

Varigheten av den terapeutiske syklusen og størrelsen på doseringsdelene velges av den behandlende legen, som tar hensyn til sykdommens art og pasientens velvære.

Medikasjonen administreres ved intravenøs injeksjon (minst 5 minutter) eller intravenøs infusjon (innen 15–30 minutter). Det bør gå 8 timer mellom prosedyrene.

Doseringsstørrelser for ulike sykdommer:

• infeksjoner og sykdommer av moderat alvorlighetsgrad (urogenitale infeksjoner, lungebetennelse eller endometritt) - 0,5 g;
• patologier og lesjoner av alvorlig intensitet (peritonitt, nosokomial lungebetennelse eller sepsis) – 1 g stoff;
• cystisk fibrose - 2 g medisin;
• nøytropenisk feber – 1 g medisin;
• hjernehinnebetennelse – 2 g Merexide.

Ved problemer med nyrefunksjonen er det nødvendig å redusere doseringen av legemidlet.

Porsjonsstørrelsen for et barn som veier mindre enn 50 kg velges basert på 25–40 mg/kg. I tillegg tas pasientens tilstand og infeksjonstype i betraktning.

For å løse opp medisinen brukes NaCl, mannitol, glukose, bikarbonat og kaliumklorid.

Legemidlet må ikke blandes med andre medisiner i samme flaske.

Før administrering må den tilberedte medisinske væsken ristes.

• Søknad for barn

Merexid kan brukes av personer over 3 år. Det er forbudt å foreskrive legemidlet til barn med lever-/nyresvikt.

Bruk Merexid under graviditet

Legemidlet kan kun brukes under graviditet ved vitale indikasjoner, etter en grundig vurdering av terapeutiske fordeler og mulige risikoer.

I løpet av behandlingsperioden må du slutte å amme.

Kontra

Kontraindisert for bruk i nærvær av allergi mot noen av komponentene i legemidlet (inkludert hjelpestoffer).

Bivirkninger Merexid

Bivirkninger inkluderer:

• parestesi, hodepine eller kramper;
• smerter i bukhinnen, diaré, oppkast, pseudomembranøs kolitt og kvalme;
• midlertidig økning i serumnivåer av LDH, transaminaser, bilirubin og alkalisk fosfatase;
• tegn på anafylaksi og Quinckes ødem;
• kløe, erythema multiforme, utslett, urtikaria av allergisk opprinnelse, TEN og SJS;
• smerte eller betennelse i form av tromboflebitt eller flebitt på injeksjonsstedet;
• vaginal eller oral candidiasis.

Overdose

Ved forgiftning med Merexide observeres potensiering av negative manifestasjoner. Vanligvis observeres slike problemer hos personer med nedsatt nyrefunksjon.

Symptomatiske prosedyrer er nødvendige. Hemodialyse kan brukes til å skille ut overflødig medisinering.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å være ekstremt forsiktig når du kombinerer legemidlet med stoffer som potensielt kan ha en toksisk effekt på nyrene.

Probenecid er en konkurrent til meropenem når det gjelder tubulær utskillelse, og hemmer derfor nyreutskillelsesprosesser, noe som resulterer i forlenget halveringstid og en økning i plasmanivået av Merexide. Det er forbudt å foreskrive disse legemidlene i kombinasjon.

Meropenem kan redusere intraserumnivåene av valproinsyre. Hos noen individer kan de nå subterapeutiske nivåer.

Lagringsforhold

Merexid må ikke fryses. Temperaturindikatorene er ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Merexide kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam og Meronem, samt Meropidel, Sayronem med Genem, Propinem og Meropenabol med Penemera.