Segan

Segan er et farmasøytisk produkt som brukes til å behandle Parkinsons sykdom. La oss se på dets medisinske egenskaper, dosering og mulige bivirkninger.

Legemidlet brukes til å behandle en sakte fremadskridende kronisk nevrologisk sykdom, typisk for eldre. Segan lindrer symptomene på idiopatisk Parkinsonismesyndrom. Bruken i de tidlige stadiene av sykdommen bremser utviklingen av den patologiske prosessen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Segana

I følge instruksjonene har Segan følgende indikasjoner for bruk:

• Parkinsons sykdom.
• Symptomatisk skjelvingsparese.

Legemidlet brukes som adjuvant behandling for pasienter med Parkinsons sykdom som tar levodopa over lengre tid. Og også for akinesi om natten eller tidlig morgen.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tablettform. Én pakning inneholder en blisterpakning med 20 kapsler. Hver tablett inneholder 5 mg av virkestoffet selegilinhydroklorid, samt magnesiumstearat, en blanding av laktosemonohydrat, krospovidon og povidon K30.

Farmakodynamikk

Den selektive MAO-B-hemmeren er involvert i metabolismen av katekolaminer, spesielt dopamin. Farmakodynamikken til virkestoffet indikerer hemming av metabolismen av nevrotransmittere og deres gjenopptak på nivå med presynaptiske ender. Dette fører til en økning i konsentrasjonen av virkestoffet i hjerneområdene og kjernene i det ekstrapyramidale systemet.

En enkelt dose på 5 mg av legemidlet er i stand til å hemme omtrent 50 % av monoaminoksidase i sentralnervesystemet. Enzymgjenopprettingsperioden tar 14 dager. Hvis legemidlet brukes i terapeutiske doser, påvirker det ikke MAO i mage-tarmkanalen og stopper ikke nedbrytningen av tyramin.

Selegilin forlenger og forsterker effekten av levodopa. Hvis Segan brukes i de tidlige stadiene av en idiopatisk lidelse, forsvinner behovet for levodopa. Hvis legemidlet brukes i kombinasjonsbehandling, reduseres levodopadosen med 30 %.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes selegilin raskt fra mage-tarmkanalen, maksimal konsentrasjon oppnås 30 minutter etter administrering. Farmakokinetikken indikerer lav biotilgjengelighet av den aktive komponenten, den er omtrent 10 %. Hvis legemidlet brukes under måltider, øker biotilgjengeligheten med 3-4 ganger. Dette skyldes det faktum at selegilin er et lipofilt stoff med en svak alkalisk reaksjon.

Omtrent 75–85 % av legemidlet binder seg til plasmaproteiner. Det aktive stoffet trenger raskt inn i hjernen og sprer seg til alle kroppens vev. Det metaboliseres raskt i leveren og tynntarmen til N-dimetylselegilin (MAO-B-hemmer). Den høyeste konsentrasjonen av metabolitter er i plasma, som overstiger den maksimale konsentrasjonen av selegilin med 4–20 ganger. Ved gjentatt bruk øker konsentrasjonen av metabolitter av den aktive komponenten.

Den hemmende effekten på aktiviteten til MAO-B-enzymer utvikles etter en enkelt dose på 10 mg og varer i 24 timer. Siden prosessen med MAO-B-hemming av selegilin er irreversibel, er gjenopprettelsen av MAO-B etter seponering av legemidlet fullstendig avhengig av syntesen av det enzymatiske proteinet. Ved inntak av en enkelt dose er halveringstiden 120 minutter, men i steady state kan den øke til 10 timer. Halveringstiden for metabolitter er omtrent 20 timer. Metabolitter skilles ut i urinen, 15 % skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt, uten å tygge og med vann. Administrasjonsmåte og dosering foreskrives av behandlende lege. Hvis Segan brukes som monoterapi, brukes 5 mg 1-2 ganger daglig, det vil si før frokost og før sengetid. Ved kombinasjonsbehandling med levodopa og karbidopa foreskrives 5-10 mg. Denne doseringen gir en reduksjon av levodopadosen på 10-30 % uten å forstyrre pasientens motoriske funksjoner.

Hvis fluoksetinbehandling foreskrives etter Segan, er det nødvendig å vente minst 14 dager. Under behandlingen bør du avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet, motorisk hastighet og mentale reaksjoner.

[ 4 ]

Bruk Segana under graviditet

Til dags dato finnes det ingen pålitelige data om sikkerheten til Segan for vordende mødre. Det vil si at bruk under graviditet ikke anbefales. Dette skyldes risikoen for å utvikle intrauterine anomalier hos fosteret. Hvis legemidlet brukes under amming, kan selegilin trenge inn i morsmelk, noe som også er utrygt for barnet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene for bruk av legemidlet Segan er basert på aktiviteten til dets aktive stoff:

• Individuell intoleranse mot produktets komponenter.
• Ekstrapyramidale lidelser som ikke er assosiert med dopaminmangel.
• Graviditet og amming.
• Huntingtons chorea.
• Essensiell tremor.
• Progressiv demens.
• Tardiv dyskinesi.
• Magesår i mage-tarmkanalen.
• Prostatahyperplasi.
• Lukket vinkelglaukom.
• Takykardi og alvorlig angina.
• Diffus giftig struma.
• Pasientene må være under 18 år.

Hvis Segan foreskrives i kombinasjon med levodopa, er legemidlene kontraindisert ved følgende tilstander: melanom, CNS-depresjon, bronkial astma, nyre- eller leversvikt, lungeemfysem, hjerteinfarkt, pasienter under 12 år.

Bivirkninger Segana

I noen tilfeller kan Segan forårsake bivirkninger. De vanligste smertefulle symptomene er:

• Nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, tarmproblemer og munntørrhet.
• Økt tretthet, hodepine og svimmelhet, søvn- og våkenhetsforstyrrelser, hallusinasjoner.
• Økt blodtrykk, arytmi.
• Nedsatt synsskarphet.
• Urinretensjon, smertefull vannlating.
• Allergiske hudreaksjoner.

I sjeldne tilfeller observeres hypoglykemi og hårtap. Det finnes ingen spesifikk motgift, behandlingen er symptomatisk.

[ 3 ]

Overdose

Manglende overholdelse av doseringen foreskrevet av legen forårsaker ulike patologiske reaksjoner. Overdosering manifesteres oftest av følgende symptomer:

• Hodepine og svimmelhet.
• Psykomotorisk agitasjon.
• Kramper.
• Arteriell hypertensjon.
• Økt svetting.
• Forstyrrelse i hjerterytmen.
• Respirasjonsdepresjon.

Behandlingen inkluderer å fremkalle brekninger, bruke aktivt kull og mageskylling. Ved kramper er intravenøs diazepam nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis Segan brukes i kombinasjonsbehandling, er det nødvendig å overvåke interaksjonene med andre legemidler. Selegilin forsterker effekten av etanol og levodopa, noe som øker risikoen for bivirkninger av amantadin. Det er også en økning i effekten av adrenerge stimulanter som hemmer sentralnervesystemet.

Legemidlet er uforenlig med uspesifikke MAO-hemmere og opioidanalgetika. Ved interaksjon med fluoksetin øker risikoen for å utvikle serotonergt syndrom, som kjennetegnes av økt blodtrykk og feber. Indirekte virkende adrenerge stimulanter øker risikoen for økt blodtrykk.

[ 5 ]

Lagringsforhold

Tablettene må oppbevares tørt, beskyttet mot sollys og utilgjengelig for barn. Oppbevaringsforholdene innebærer en temperatur som ikke overstiger 25 °C. Brudd på disse anbefalingene fører til forringelse av legemidlet og tap av dets farmasøytiske egenskaper.

[ 6 ], [ 7 ]

Holdbarhet

Segan har en holdbarhet på 36 måneder fra produksjonsdatoen (angitt på emballasjen og blisterpakningen med tabletter). Etter denne perioden må legemidlet kastes. Holdbarheten påvirkes også av at oppbevaringsbetingelsene overholdes. Derfor, hvis tablettene har endret farge, fått en ubehagelig lukt eller begynt å smuldre, bør du ikke ta dem.