Natrium para-aminosalicylat

Natriumpara-aminosalicylat er inkludert i kategorien syntetiske antibakterielle legemidler. Det har bakteriostatiske og antituberkuloseegenskaper.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Natrium para-aminosalicylat

Det brukes mot medikamentresistent tuberkulose (hvilket som helst sted og i forskjellige former) i kombinasjon med andre tilleggsmedisiner med antituberkuloseeffekt.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

Det produseres i tabletter på 0,5 eller 1 g, i granulat – i pakninger på 4, 5 eller 100 g, og også i form av et lyofilisat til infusjonsløsninger – i hetteglass.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er en konkurrent til PABA i kampen om det aktive senteret i enzymet som omdanner PABA til DHF, og i tillegg bremser det bindingen av folsyre inne i bakterieceller. Den tuberkulostatiske effekten av legemidlet er svakere enn den lignende effekten av streptomycin og isoniazid. Legemidlet påvirker effektivt Mycobacterium tuberculosis - det har en bakteriostatisk effekt (størrelsen på MIC in vitro er 1-5 μg/ml).

Legemidlet reduserer risikoen for bakteriell resistens mot isoniazid med streptomycin. Virkningsmekanismen skyldes undertrykkelse av folsyrebindingsprosesser, samt dannelsen av mykobaktin (et element i mikrobiell vegg), noe som resulterer i en reduksjon i nivået av jernopptak av bakterien Mycobacterium tuberculosis.

Det påvirker også mykobakterier som er i aktiv reproduksjonsfase, men har nesten ingen effekt på mykobakterier som er i en sovende tilstand. Legemidlet har en ganske svak effekt på intracellulære patogene bakterier. Legemidlet har ingen effekt på andre ikke-tuberkuløse mykobakterier.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det ganske raskt. Maksimalverdien etter oral administrering av 4 g av legemidlet er 75 mcg/ml.

Det gjennomgår levermetabolisme og skilles ut ved glomerulær filtrasjon – 80 % med urin (mer enn 50 % av stoffet er i form av et acetylert derivat). Stoffet går bare over i cerebrospinalvæsken ved betennelse i hjernehinnene.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt med vann. Det bør tas etter måltider. Den daglige dosen for voksne er 9–12 g (3–4 g tre ganger daglig). Utmattede pasienter (vekt mindre enn 50 kg) eller de som har dårlig toleranse for legemidlet, må ta 6 g/dag. Dosen for barn er 0,2 g/kg/dag, dosen tas i 3–4 doser (maksimalt 10 g er tillatt per dag).

Personer som gjennomgår poliklinisk behandling har lov til å ta hele den daglige dosen på én gang, men hvis en person har dårlig toleranse, er det nødvendig å dele dosen inn i 2-3 omganger.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bruk Natrium para-aminosalicylat under graviditet

Gravide kvinner kan bare ta stoffet i tilfeller der den mulige fordelen av behandlingen oppveier sannsynligheten for komplikasjoner og fosteret.

Amming er forbudt under behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av overfølsomhet for legemidlet;
• alvorlige stadier av lever- eller nyresykdommer;
• dekompensert stadium av hjertesvikt;
• sår i mage-tarmkanalen;
• epileptiske anfall;
• forverret enterokolitt;
• forverret hypotyreose.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Natrium para-aminosalicylat

Bruk av legemidler kan føre til følgende bivirkninger:

• skade på mage-tarmkanalen: oppkast med kvalme, tap eller svekkelse av appetitt, diaré eller forstoppelse og magesmerter;
• allergisymptomer: feber, bronkialkramper, enanthem, og også dermatitt i form av purpura eller urtikaria;
• Andre: leddsmerter, utvikling av eosinofili. I sjeldne tilfeller forekommer trombocytopeni eller leukopeni eller agranulocytose, og i tillegg utvikles medikamentindusert hepatitt eller krystalluri.

Etter langvarig bruk av høye doser medikamenter kan struma eller myxødem utvikle seg.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker isoniazidnivåene i blodet, forstyrrer absorpsjonen av erytromycin, rifampicin og lincomycin, samt absorpsjonen av cyanokobalamin (dette kan føre til anemi). Legemidlet forsterker også egenskapene til indirekte antikoagulantia (derivater av indandion eller kumarin).

Syrenøytraliserende midler påvirker ikke absorpsjonen av natriumparaaminosalicylat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Lagringsforhold

Legemidlet natriumpara-aminosalicylat skal oppbevares mørkt og beskyttet mot fuktighet. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 °C.

[ 35 ]

Holdbarhet

Natriumpara-aminosalicylattabletter kan brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet, granulat - i 3 år og lyofilisat - i 4 år.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]