Nebicard

Nebicard er en selektiv blokker av β-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Nebikardium

Det brukes ved forhøyede blodtrykksverdier.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i en mengde på 10 stk i en blisterpakning. Esken inneholder 2 eller 5 slike pakker.

Farmakodynamikk

Komponenten nebivolol er et racemat, som inkluderer to enantiomerer: SRRR (nebivolol type D) og RSSS (nebivolol type L). Den kombinerer følgende terapeutiske egenskaper:

• D-enantiomeraktivitet fremmer selektiv og konkurrerende blokade av β1-adrenerg reseptoraktivitet;
• L-enantiomeren fremmer utviklingen av en mild vasodilaterende effekt gjennom metabolsk binding til L-arginin/NO.

Etter en enkelt eller gjentatt bruk av legemidlet, synker hjertefrekvensindikatorene under trening og i hvile hos både personer med normalt blodtrykk og hos pasienter med forhøyet blodtrykk.

Hypotensiv aktivitet opprettholdes under langvarig behandling. Bruk av legemidlet i optimale medisinske doser fører ikke til utvikling av α-adrenerg antagonisme.

Legemidlet har ikke VSA. Når det brukes i terapeutiske doser, forårsaker det ikke utvikling av en membranstabiliserende effekt. Legemidlet har heller ingen merkbar effekt på toleranse for fysisk aktivitet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet som tas absorberes raskt i mage-tarmkanalen; matinntak påvirker ikke graden av absorpsjon av legemidlet, noe som gjør at det kan tas uten henvisning til matinntak.

Nebivolol er involvert i levermetabolismeprosesser der aktive hydroksymetabolske produkter dannes. Stoffets metabolske prosess er assosiert med oksidativ polymorfisme av genetisk art, avhengig av CYP2D6-komponenten.

Ved oral inntak av nebivolol er den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten 12 % hos personer med rask metabolisme, og er nesten fullstendig hos personer med langsom metabolisme. Gitt forskjellen i hastigheten på metabolske prosesser, er det nødvendig å velge en dose av Nebicard, tatt i betraktning pasientens individuelle egenskaper. Personer med langsom metabolisme må bruke lavere doser av legemidlet.

Hos personer med høy metabolsk hastighet er plasmahalveringstiden for nebivolol-enantiomerer i gjennomsnitt 10 timer, mens hos personer med lav metabolsk hastighet er disse verdiene tre til fem ganger høyere. Hos personer med rask metabolsk hastighet er RSSS-verdiene for nebivolol i blodplasma litt høyere enn SRRR-nivåene for nebivolol.

Etter 7 dager med legemiddeladministrasjon skilles omtrent 38 % av legemiddeldelen ut i urinen, og ytterligere 48 % i avføringen. Maksimalt 0,5 % av stoffet skilles ut uendret i urinen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal brukes uten hensyn til matinntak, og tablettene skylles med rent vann. Det anbefales å ta medisinen til samme tid på dagen.

Ved forhøyet blodtrykk er det nødvendig å ta 1 tablett daglig (på samme tid av dagen); det er tillatt å ta det sammen med mat. Utvikling av hypotensiv effekt observeres etter 1-2 ukers behandling, men noen ganger kan ønsket effekt oppnås først etter 1 måned.

Midler som blokkerer aktiviteten til β-adrenoreseptorer kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler. Ytterligere hypotensiv effekt kan oppnås ved kombinert bruk av 5 mg Nebicard og 12,5–25 mg hydroklortiazid.

Personer med nyresvikt bør i utgangspunktet ta 2,5 mg per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 5 mg.

Personer med leversvikt bør ikke bruke medisinen, fordi erfaring med bruk av medisinen er begrenset for denne pasientkategorien.

Eldre personer (65 år og eldre) bør ta 2,5 mg av legemidlet per dag. Om nødvendig økes den daglige dosen til 5 mg. Det finnes begrensede data om bruk av legemidlet hos personer over 75 år, og det er derfor man må handle svært nøye og nøye overvåke tilstanden deres når man forskriver det til slike pasienter.

[ 12 ], [ 13 ]

Bruk Nebikardium under graviditet

Nebicard brukes ikke under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig følsomhet for den aktive ingrediensen eller noen av hjelpekomponentene i legemidlet;
• leversvikt eller problemer med leverfunksjonen;
• akutt hjertesvikt, kardiogent sjokk og også dekompensert hjertesvikt, som krever bruk av inotrope legemidler;
• ubehandlet feokromocytom;
• SSSU;
• sinoaurikulær blokk og blokk av 2. eller 3. grad (med eller uten pacemaker);
• historie med bronkospasmer eller bronkial astma;
• acidose av metabolsk natur;
• bradykardi (hjertefrekvensverdier er mindre enn 60 slag/minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk trykk er mindre enn 90 mm Hg);
• alvorlige problemer med perifer blodstrøm;
• kombinasjon med sultoprid eller floktafenin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Nebikardium

Bruk av medisinen kan provosere utviklingen av visse bivirkninger:

• immunforstyrrelser: manifestasjoner av overfølsomhet eller Quinckes ødem;
• psykiske problemer: mareritt og depresjon;
• lidelser som påvirker nervesystemets funksjon: parestesi, hodepine, synkope og svimmelhet;
• synshemming: synsforstyrrelser;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: forlenget AV-ledning, bradykardi, redusert blodtrykk, AV-blokk, hjertesvikt og forsterkning av claudicatio intermittens;
• problemer med luftveiene: bronkialkramper og dyspné;
• fordøyelsesforstyrrelser: oppblåsthet, magesmerter, forstoppelse, oppkast, samt dyspepsi, diaré, kvalme og utvikling av en hepatotoksisk effekt;
• lesjoner i epidermis: kløe, manifestasjoner av allergier, hudsymptomer som ligner på erytem, samt forverring av psoriasis;
• symptomer som påvirker reproduksjonsfunksjonen: impotens og erektil dysfunksjon;
• systemiske lidelser: hevelse og følelse av tretthet;
• problemer med muskel- og skjelettsystemets funksjon: muskelsmerter eller svakhet, samt kramper.

Følgende lidelser har av og til oppstått ved bruk av β-blokkere: psykose, tørre øyne i slimhinnen, forvirring, hallusinasjoner, Raynauds fenomen, kalde ekstremiteter og forgiftning av øyeslimhinnen.

[ 11 ]

Overdose

Tegn på forgiftning: utvikling av akutt hjertesvikt eller bradykardi, forekomst av bronkialkramper og reduksjon i blodtrykk.

Ved rus eller forekomst av en hyperergisk reaksjon er det nødvendig å etablere konstant medisinsk tilsyn av pasienten, samt gi ham intensiv terapeutisk behandling.

Blodsukkernivået må overvåkes. Absorpsjon av det aktive elementet som blir igjen i mage-tarmkanalen kan forhindres ved å skylle pasientens mage og i tillegg foreskrive avføringsmidler med aktivt kull. Sammen med dette kan det være nødvendig å utføre kunstig lungeventilasjon.

For å forhindre utvikling av bradykardi administreres metylatropin eller atropin.

For å behandle sjokk og øke lave blodtrykksverdier er det nødvendig å bruke plasma eller plasmaerstatninger, og sammen med dette, om nødvendig, katekolaminer.

Utviklingen av β-blokkerende effekt kan stoppes ved intravenøs injeksjon (med lav hastighet) av isoprenalinhydroklorid (start med en dose på 2,5 mcg/minutt og fortsett til ønsket effekt er oppnådd). Hvis pasienten har intoleranse, bør isoprenalin kombineres med dopamin. Hvis ønsket resultat ikke oppnås og etter at dette tiltaket er tatt, bør glukagon administreres til pasienten i en dose på 50–100 mcg/kg. Om nødvendig kan injeksjonen gjentas innen 1 time, og deretter, om nødvendig, intravenøs infusjon av glukagon gjennom en dråpeteller (dosen beregnes i henhold til skjemaet 70 mcg/kg/time).

I ekstreme situasjoner, for eksempel ved behandlingsresistent bradykardi, er bruk av pacemaker tillatt.

[ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kalsiumantagonister.

Kombinasjonen av β-adrenerge reseptorblokkere med kalsiumantagonister (som diltiazem og verapamil) krever stor forsiktighet fordi de har en negativ inotrop effekt og påvirker AV-ledning. Personer som bruker Nebicard bør ikke få verapamil intravenøst.

Antiarytmiske legemidler.

Kombinasjonen av beta-adrenerge reseptorblokkere og antiarytmika av klasse 1 og 3, samt amiodaron, krever ekstrem forsiktighet, da dette kan føre til forsterkning av deres negative inotrope effekt og påvirkning av AV- og intraatriell ledning.

Klonidin.

Ved plutselig seponering av langtidsbehandling med klonidin øker legemidler som blokkerer α-adrenerge reseptorer sannsynligheten for abstinenssyndrom, der blodtrykksverdiene øker. I denne forbindelse bør klonidin seponeres gradvis.

Digitalis-medisiner.

Digitalisglykosider, brukt sammen med legemidler som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, er i stand til å forlenge perioden med AV-ledning.

Orale hypoglykemiske legemidler og insulin.

Selv om Nebicard ikke påvirker sukkernivået, kan det maskere tegn på hypoglykemi (som takykardi).

Bedøvende legemidler.

Bruk av β-blokkere sammen med anestesimidler kan føre til undertrykkelse av refleks takykardi, og også øke sannsynligheten for reduksjon av blodtrykket. Det er nødvendig å informere anestesiologen på forhånd om bruk av Nebicard.

Kombinasjon med cimetidin øker plasmanivåene av nebivolol, men den medisinske aktiviteten endres ikke.

Hvis Nebicard tas sammen med mat og syrenøytraliserende middel tas mellom måltidene, kan begge legemidlene brukes sammen.

Kombinasjon med nikardipin øker plasmanivåene av begge stoffene uten å endre deres terapeutiske aktivitet.

Sympatomimetika kan påvirke aktiviteten til β-blokkere.

Legemidler som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer er i stand til å provosere uhindret α-adrenerg aktivitet av sympatikotoniske legemidler som har både α-adrenerge og β-adrenerge effekter (det er risiko for å utvikle AV-blokk eller alvorlig bradykardi og økt blodtrykk).

Kombinasjon med barbiturater, trisykliske antioksidanter og fenotiazinderivater kan provosere frem potensering av legemidlets antihypertensive aktivitet.

Siden isoenzymet CYP2D6 er involvert i metabolismen av nebivolol, kan samtidig behandling med SSRI-er (f.eks. dekstrometorfan eller andre forbindelser) som primært metaboliseres via denne samme metabolske veien, føre til en behandlingsrespons hos personer med høy metabolsk hastighet som ligner på den som sees hos personer med lav metabolsk hastighet.

[ 15 ]

Lagringsforhold

Nebicard skal oppbevares beskyttet mot sollys, fuktighet og små barn. Temperaturindikatorene skal være innenfor 25 °C.

[ 16 ]

Holdbarhet

Nebicard kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 17 ]

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen i pediatri.

Analoger

Analoger av stoffet er Nebilet, Nebival, Nebitrend med Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz og Nebitenz med Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Anmeldelser

Nebicard hjelper godt mot høyt blodtrykk, og stabiliserer trykket, noe som gjenspeiles i kommentarene fra brukere som har brukt dette legemidlet. Anmeldelser bemerker også at medisinen bør tas samtidig, og samtidig ikke forvent et veldig raskt resultat. Vanligvis begynner effekten å vises etter flere uker, og noen ganger en måned - du må være forberedt på dette. Derfor er dette middelet fullstendig uegnet som akutt førstehjelp - dette bør huskes.