Nexium

Nexium inneholder grunnstoffet esomeprazol. Det bremser spesifikt ned virkningen av protonpumpen i parietalcellene i mageslimhinnen, og i tillegg fungerer det som en S-isomer variant av komponenten omeprazol.

Stoffet akkumuleres og antar en aktiv form inne i ekskretoriske tubuli, hvor det hemmer effekten av protonpumpen (enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPase), noe som resulterer i en nedgang i prosessen med utskillelse av saltsyre.

Indikasjoner Nexium

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• gastrinom;
• refluksøsofagitt (som et symptomatisk stoff eller for å forhindre tilbakefall, og også som en etiologisk behandling for ulcerøs refluksgastritt);
• ødeleggelse av H.pylori-mikroben (i kombinasjon med antibakterielle legemidler) i magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• forebyggende behandling av magesår ved bruk av NSAID-er, samt for behandling av sår som oppsto som følge av bruk av NSAID-er.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske elementet frigjøres i tabletter med et volum på 20 eller 40 mg. Det er 7 tabletter i en blisterpakning. Det er 1, 2 eller 4 pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Den medisinske effekten utvikler seg etter 1 time fra administreringsøyeblikket av 20–40 mg esomeprazol. Ved gjentatt administrering av 20 mg av legemidlet etter 24 timer (1 gang daglig), omtrent innen den 5. bruksdagen, oppstår en 90 % reduksjon i volumet av magesekresjon assosiert med effekten av pentagastrin.

En dose på 40 mg er effektiv ved refluksøsofagitt. Det foreskrives som behandling for ulcerøse lesjoner i mageslimhinnen; når det kombineres med et riktig valgt antibiotikum, øker det effektiviteten av å ødelegge Helicobacter pylori (i 90 % av tilfellene). Vanligvis, med kombinert sårbehandling, er det ikke nødvendig å forlenge antisekretorisk monoterapi etter at antibiotikabruk er avsluttet.

Kliniske tester har vist at bruk av legemidlet fører til en økning i gastrinnivåer i blodet (som en respons på en reduksjon i produksjonen av saltsyre). En økning i antall endokrine celler som produserer histamin skjer med en økning i gastrinnivået i blodet.

En økt forekomst av granulære cyster i mageslimhinnen har av og til blitt observert i tilfeller av langvarig administrering av antisekretoriske legemidler. Dette fenomenet anses som en fysiologisk respons på undertrykkelsen av saltsyreproduksjonen. Slike cyster er alltid midlertidige og godartede, og forsvinner etter fullført behandlingssyklus.

Omeprazol er svært effektivt for å forhindre dannelsen av magesår når det gis sammen med NSAIDs (inkludert selektive COX-2-hemmere).

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Esomeprazol absorberes raskt og når plasma Cmax-verdier omtrent 1–2 timer etter oral administrering.

Biotilgjengelighetsnivået ved administrering som en enkeltdose på 40 mg er 64 %, og øker til 90 % ved gjentatt administrering. Ved en dose på 20 mg er den absolutte biotilgjengelighetsindeksen henholdsvis 50 % og 68 %.

Verdiene for intraplasmisk proteinsyntese er 97 %. Administrering sammen med mat endrer ikke intensiteten av den antisekretoriske effekten, men reduserer absorpsjonshastigheten.

De metabolske prosessene til hoveddelen av esomeprazol realiseres ved hjelp av enzymet CYP 2C19, og resten - ved deltakelse av isomeren av enzymet CYP 3A4. Alle disse reaksjonene skjer ved hjelp av hemoprotein P450. Halveringstiden er omtrent 70 minutter - etter administrering av en gjentatt dose etter 24 timer.

Eliminasjon skjer fullstendig gjennom nyrene i intervallet mellom legemiddeladministrasjoner; ved en enkelt administrasjon akkumuleres det ikke i kroppen i løpet av 24 timer. En mindre del av legemidlet skilles ut med avføring. Metabolske elementer av legemidlet påvirker ikke utskillelsen av saltsyre. Mindre enn 1 % av legemidlet elimineres uendret gjennom nyrene.

Dosering og administrasjon

Nexium kan kun brukes oralt - tablettene svelges uten å tygge, skylles ned med rent vann.

Ved problemer med svelging, tilsett 1 tablett LS i vanlig vann uten kullsyre (0,1 l), vent til den er oppløst og drikk den resulterende væsken (du kan drikke medisinen innen maksimalt en halvtime fra det øyeblikket tabletten er oppløst). Andre løsemidler (melk eller te) kan ikke brukes, da de kan skade tablettens skall. Hell deretter mer vann i glasset du drakk medisinen fra og drikk den igjen.

Ved svært alvorlige svelgeproblemer administreres legemidlet via en nasogastrisk sonde. Før administrering løses tabletten opp i henhold til skjemaet ovenfor. Deretter trekkes legemidlet opp i en sprøyte (5–10 ml) og injiseres deretter i sonden.

Terapi for refluksøsofagitt.

I løpet av den første måneden bør 40 mg av legemidlet tas per dag. Hvis tegnene på sykdommen vedvarer etter denne perioden, forlenges behandlingen med ytterligere en måned. For å forhindre tilbakefall av patologien administreres 20 mg av legemidlet per dag.

For å eliminere symptomene på sykdommen under refluksøsofagitt, administreres 20 mg per dag i løpet av den første måneden. Hvis symptomene vedvarer, bør diagnosen vurderes. Deretter, om nødvendig, administreres 20 mg per dag for å kontrollere situasjonen. Nexium bør ikke brukes "etter behov" som forebyggende behandling hos personer som bruker NSAIDs og som har økt tendens til å utvikle magesår.

Sår i mage-tarmkanalen assosiert med Helicobacter pylori, eller behandling mot tilbakefall.

Kombinasjonsbehandling inkluderer bruk av 20 mg esomeprazol og 1 g amoksicillin, samt 0,5 g klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Personer som bruker NSAIDs over lengre tid bør ta 20 mg én gang daglig. Ved magesår som har utviklet seg på grunn av bruk av NSAIDs, er kurvarigheten 1–2 måneder.

Ved gastrinom brukes 40 mg Nexium to ganger daglig. Syklusens varighet velges individuelt, med tanke på det kliniske bildet. Ved en slik sykdom kan man bruke 0,08–0,16 g av legemidlet per dag.

Personer med leversvikt kan ikke få mer enn 20 mg esomeprazol per dag.

Bruk Nexium under graviditet

Det finnes svært lite informasjon om administrering av esomeprazol under graviditet, og det er derfor det foreskrives med stor forsiktighet. I kliniske tester ble ingen teratogene og embryotoksiske effekter av legemidlet observert, samt effekt på svangerskap og fødsel, samt utviklingshastigheten etter fødsel.

Det finnes ingen data om utskillelse av Nexium i morsmelk, så det er ikke foreskrevet under amming.

[ 3 ]

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• symptomer på intoleranse mot legemidlet (også mot benzimidazoler);
• samtidig administrering med atazanavir.

Bivirkninger Nexium

De viktigste tegnene på trafikkork:

• lesjoner forbundet med aktiviteten i sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: depresjon, søvnløshet, svimmelhet, døsighet og aggressivitet, samt parestesi, økt eksitabilitet og hallusinasjoner (spesielt hos personer med alvorlige stadier av sykdommen);
• gastrointestinal dysfunksjon: stomatitt eller candidiasis;
• problemer med hematopoietiske prosesser: leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, samt agranulocytose;
• leverdysfunksjon: leversvikt, hepatitt (med eller uten gulsott) og encefalopati (med en historie med alvorlige leverpatologier);
• muskel- og skjelettlidelser: smerter i leddområdet og muskelsvakhet;
• tegn assosiert med epidermis: utslett, alopecia, lysfølsomhet og TEN;
• andre: symptomer på intoleranse (økt temperatur, hyperhidrose, bronkial spasme og nefritt), hyponatremi, ødem og smaksforstyrrelser.

[ 4 ]

Overdose

Det finnes svært lite informasjon om tilfeller av forgiftning med esomeprazol. Ved administrering av legemidlet i doser opptil 80 mg utviklet det seg ingen sterke toksiske effekter. Etter bruk av en dose på 0,28 g ble det observert symptomer på mage-tarmlidelser og systemisk svakhet.

Esomeprazol har ingen motgift. Hemodialyseprosedyrer vil være ineffektive fordi mesteparten av legemidlet syntetiseres med plasmaprotein. Hvis tegn på forgiftning oppstår, iverksettes symptomatiske og støttende tiltak.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksjoner med andre legemidler

For legemidler hvis absorpsjon avhenger av pH-nivået i magen, kan esomeprazol øke eller svekke absorpsjonsevnen. Ved bruk av legemidler med itrakonazol observeres en svekkelse av absorpsjonen av ketokonazol.

Hemming av produksjonen av CYP 2C19-elementet forårsaker en økning i plasmaverdiene til de legemidlene hvis metabolske prosesser utføres ved hjelp av dette enzymet (blant annet diazepam med fenytoin, citalopram og imipramin med klomipramin). Ofte er det i slike tilfeller nødvendig å redusere dosen av slike legemidler.

Når Nexium administreres sammen med warfarin, må koagulasjonsparametrene overvåkes.

Kombinasjon av legemidlet med cisaprid forårsaker en økning i AUC-verdier på 32 %, samt en forlengelse av halveringstiden til cisaprid på 31 %. Dette fører imidlertid ikke til en signifikant endring i blodnivåene av cisaprid.

Kombinasjon med ritonavir eller atazanavir forårsaker en svekkelse av effekten av antivirale legemidler, selv om dosene økes.

Fordi den aktive ingrediensen i legemidlet gjennomgår utvekslingsprosesser som involverer CYP 3A4-enzymer med CYP 2C19, øker administrering av det sammen med klaritromycin (reduserer aktiviteten til CYP 3A4-enzymer) AUC-nivået av Nexium. Men slike endringer krever ikke korreksjon av esomeprazoldosen.

Bruk av legemidlet sammen med vorikonazol øker eksponeringsraten for førstnevnte mer enn dobles (men dette krever ikke en endring i legemidlets dose).

Lagringsforhold

Nexium skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – maksimalt 30 °C.

Holdbarhet

Nexium kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det bør ikke brukes av personer under 12 år, da klinisk testing ikke er utført i denne aldersgruppen.

Analoger

Analogene til legemidlet er Emanera, Losek Maps, Omep og Lansoprazol med Ultop, samt Omeprazol, Gasec og Pariet med Sanpraz og Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Anmeldelser

Nexium får gode anmeldelser fra pasienter – det fungerer veldig effektivt og bidrar til å eliminere lidelsene som er beskrevet i indikasjonene for legemidlet. Den eneste ulempen er den høye kostnaden for medisinen.