Nitroksolin

Nitroksolin er et antibakterielt og soppdrepende legemiddel som tilhører kinolinklassen. Det er mye brukt for behandling og forebygging av urinveisinfeksjoner (UVI) forårsaket av følsomme mikroorganismer, samt for behandling av prostatitt, epididymitt og infeksjoner som påvirker nyrer og blære. Nitroksolin er effektivt mot et bredt spekter av grampositive og gramnegative bakterier, samt noen typer sopp, inkludert Candida.

Virkningsmekanismen til nitroksolin er hemming av DNA-syntese i mikrobielle celler, noe som fører til deres død. Legemidlet forstyrrer biosynteseprosessene i mikroorganismers celler på flere nivåer, slik at det forblir effektivt mot et bredt spekter av patogener.

Nitroksolin foreskrives vanligvis som orale tabletter. Anbefalt dosering og behandlingsvarighet kan variere avhengig av alvorlighetsgraden og typen infeksjon, samt pasientens alder og tilstand. Det tolereres godt av de fleste pasienter, men som alle medisinske legemidler kan det forårsake bivirkninger som mage-tarmforstyrrelser eller allergiske reaksjoner.

Det er viktig å konsultere legen din før du starter med nitroksolin, spesielt hvis du har en kronisk tilstand eller tar andre medisiner, for å unngå interaksjoner og uønskede bivirkninger.

Indikasjoner Nitroksolin

1. Blærekatarr: Betennelse i blæren forårsaket av infeksjon. Nitroksolin kan brukes til å behandle akutte og kroniske former for blærekatarr.
2. Uretritt: Betennelse i urinrøret, oftest forårsaket av infeksjon. Nitroksolin kan være effektivt i behandling av uretritt av ulik art.
3. Pyelonefritt: Betennelse i nyrebeger-lochansystemet, vanligvis forårsaket av bakteriell infeksjon. Nitroksolin kan anbefales for behandling av pyelonefritt.
4. Forebygging av tilbakevendende urinveisinfeksjoner: Hos noen pasienter med tilbakevendende urinveisinfeksjoner, spesielt tilbakevendende blærekatarr, kan nitroksolin brukes for å forhindre tilbakevendende eksaserbasjoner.
5. Behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det: Nitroksolin er mye brukt til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for dets antibakterielle virkning.

Utgivelsesskjema

Nitroksolintabletter: Standarddosen er 50 mg eller 100 mg nitroksolin per tablett. Den spesifikke doseringen og behandlingsvarigheten bestemmes av legen avhengig av infeksjonens type og alvorlighetsgrad, samt pasientens individuelle egenskaper.

Farmakodynamikk

1. Hemming av DNA-syntese: Nitroksolin er et derivat av 8-hydroksykinolin, som er i stand til å hemme DNA-syntese i mikroorganismer. Dette fører til svekkelse av deres vekst og reproduksjon.
2. Penetrasjon inn i mikroorganismers celler: Nitroksolin kan trenge inn i mikroorganismers celler, hvor det utøver sin antimikrobielle virkning, og forhindrer normal funksjon og reproduksjon av mikrober.
3. Aktivitet mot bakterier: Nitroksolin er effektivt mot en rekke bakterier, inkludert grampositive og gramnegative bakterier. Det kan brukes i behandling av urinveisinfeksjoner forårsaket av bakterieflora.
4. Aktivitet mot sopp og protozoer: I tillegg har nitroksolin aktivitet mot noen sopp og protozoer, noe som gjør det nyttig for behandling av infeksjoner forårsaket av disse patogenene.

Nitroksolin har aktivitet mot en rekke bakterier, inkludert mange typer grampositive og gramnegative mikroorganismer, samt noen sopp og protozoer. Her er noen av bakteriene som nitroksolin er aktivt mot:

1. Gram-positive bakterier:

   • Staphylococcus spp. (inkludert Staphylococcus aureus)
   • Streptokokker spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegative bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andre mikroorganismer:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida-arter

Dette er ikke en fullstendig liste over alle mikroorganismer som nitroksolin er aktivt mot, og stoffets effektivitet kan variere avhengig av regionen og resistensen til lokale bakteriestammer.

Nitroksolin er et antibiotikum som opprinnelig ble brukt til å behandle urinveisinfeksjoner forårsaket av mikroorganismer som Escherichia coli. Virkningsmekanismen innebærer chelatering (binding av) Zn2+- og Fe2+-ioner fra biofilmmatrisen, noe som hemmer bakteriell vekst og utvikling. Nitroksolin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, inkludert aktivitet mot karbapenemresistente stammer, og kan brukes som et behandlingsalternativ for ukompliserte urinveisinfeksjoner (Fuchs et al., 2022).

I tillegg har nyere studier vist potensialet til nitroksolin som behandling mot kreft. Spesielt ble det funnet at det induserer apoptose og hemmer veksten av prostatasvulster in vitro og in vivo, ved å virke gjennom aktivering av AMPK (AMP-aktivert proteinkinase), som fører til hemming av mTOR-p70S6K-signalveien og forårsaker cellesyklusarrest (Chang et al., 2015).

Nitroksolin har også vist aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa-biofilmer, ved å hemme dannelsen av dem og fremme nedbrytningen av dem ved å chelatere jern- og sinkioner, noe som gjør det til et lovende middel for å kontrollere biofilminfeksjoner (Sobke et al., 2012).

Disse studiene viser at nitroksolin ikke bare har antimikrobielle, men også potensielt antitumoreffekter, noe som gjør det til et interessant mål for videre forskning innen ulike medisinske felt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nitroksolin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen skjer i de øvre delene av tarmen.
2. Distribusjon: Nitroksolin distribueres godt i kroppens vev, inkludert nyrer, urinveier og bløtvev. Det kan også trenge gjennom plasma- og blod-hjerne-barrierer.
3. Metabolisme: Nitroksolin gjennomgår minimal metabolisme i leveren. Mesteparten av legemidlet skilles ut fra kroppen i uendret form.
4. Utskillelse: Hovedveien for utskillelse av nitroksolin fra kroppen er renal utskillelse gjennom filtrering i nyrene og aktiv sekresjon i proksimale og distale tubuli. Små mengder av legemidlet skilles også ut gjennom gallen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til nitroksolin er relativt kort og varer omtrent 2–4 timer. Dette betyr at legemidlet vanligvis tas flere ganger daglig for å opprettholde en tilstrekkelig konsentrasjon i blodet til å bekjempe infeksjonen.
6. Virkningsmekanisme: Nitroksolin er et antibakterielt legemiddel som virker ved å hemme bakteriell DNA-syntese. Det er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert noen arter av grampositive og gramnegative bakterier, samt noen sopp og protozoer.

Dosering og administrasjon

Generelle anbefalinger for bruk av nitroksolin for voksne og barn over 12 år:

Voksne og barn over 12 år

• Standarddosen for behandling av vedvarende urinveisinfeksjoner er vanligvis 100 mg 4 ganger daglig (hver 6. time).
• Behandlingsvarigheten kan variere fra 7 til 10 dager, avhengig av legens anbefaling og respons på behandlingen. I noen tilfeller kan behandlingsforløpet forlenges til 2 til 3 uker eller lenger ved kroniske infeksjoner.
• Det er viktig å ta nitroksolin regelmessig og fullføre hele behandlingsforløpet, selv om symptomene har forsvunnet tidligere, for å fullstendig ødelegge infeksjonen og unngå tilbakefall.

Barn under 12 år

• Doseringen for barn under 12 år er vanligvis basert på kroppsvekt, og en lavere dose kan anbefales for dem. Rådfør deg alltid med barnelege eller spesialist for den nøyaktige doseringen for barnet ditt.

Spesielle instruksjoner

• Nitroksolin bør tas sammen med måltider eller rett etter måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Under behandling med nitroksolin bør du drikke nok væske for å sikre tilstrekkelig hydrering og for å bidra til å skylle ut infeksjonen fra urinveiene.
• Hvis du glemmer en dose, ta den så snart som mulig, men ikke doble neste dose hvis tiden for neste dose er nær.

Bruk Nitroksolin under graviditet

For øyeblikket finnes det ikke nok studier til å trekke endelige konklusjoner om sikkerheten til nitroksolin under graviditet. Derfor prøver leger vanligvis å unngå å foreskrive dette legemidlet til gravide, spesielt i første trimester, når babyens organer er under utvikling.

Hvis det er nødvendig å behandle en infeksjon, kan legen din bestemme seg for å foreskrive nitroksolin under graviditet dersom fordelene ved behandlingen oppveier den potensielle risikoen for barnet. Hvis det er nødvendig å foreskrive nitroksolin, vil legen overvåke bruken og vurdere mulige risikoer.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nitroksolin eller andre kinoloner bør ikke bruke dette legemidlet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Bruk av nitroksolin kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon på grunn av risikoen for akkumulering av legemidlet i kroppen og dets toksiske effekter.
3. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan bruk av nitroksolin også være kontraindisert på grunn av risikoen for toksiske effekter.
4. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av nitroksolin hos barn er ikke fastslått, og bruken i denne aldersgruppen kan derfor være begrenset.
5. Graviditet og amming: Bruk av nitroksolin under graviditet og amming krever forsiktighet og kan kreve konsultasjon med lege.
6. Overfølsomhet overfor kinoloner: Personer med kjent overfølsomhet overfor kinoloner, som inkluderer nitroksolin, bør også unngå bruk.
7. Epilepsi: Bruk av nitroksolin kan være kontraindisert hos pasienter med epilepsi på grunn av risikoen for økt anfallsaktivitet.

Bivirkninger Nitroksolin

1. Mageproblemer: Nitroksolin kan noen ganger forårsake dyspeptiske lidelser som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter.
2. Allergiske reaksjoner: Allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe, urtikaria eller angioødem kan forekomme hos noen pasienter.
3. Økte urinsyrenivåer: Nitroksolin kan øke konsentrasjonen av urinsyre i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer hos noen mennesker.
4. Økning i bilirubinnivåer: Noen pasienter kan oppleve en midlertidig økning i bilirubinnivåer i blodet mens de tar nitroksolin.
5. Dysuri: Noen pasienter kan oppleve problemer med vannlating eller smertefull vannlating mens de tar nitroksolin.
6. Økning i leverenzymer: Noen kan oppleve en midlertidig økning i nivået av leverenzymer i blodet mens de tar nitroksolin.
7. Blodforandringer: Noen pasienter kan oppleve blodforandringer som anemi eller leukopeni.
8. Andre bivirkninger: Hodepine, svimmelhet, leddsmerter eller muskelsmerter kan forekomme.

Overdose

Informasjon om overdosering av nitroksolin er begrenset, og det finnes ingen definitive data om hvilke doser som kan anses som farlige. Ved mistanke om overdosering bør det imidlertid søkes øyeblikkelig legehjelp eller konsultasjon med en toksikolog.

Tegn på overdosering kan omfatte akutte magesmerter, kvalme, oppkast, svimmelhet, besvimelse, anfall, takykardi og andre symptomer.

Behandling av overdose inkluderer symptomatisk behandling og vedlikehold av vitale funksjoner. Det er viktig å søke legehjelp i tide og ikke forsøke å behandle overdosen på egenhånd.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink: Syrenøytraliserende midler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink kan redusere absorpsjonen av nitroksolin fra mage-tarmkanalen. Derfor anbefales det å ta nitroksolin og syrenøytraliserende midler med flere timers mellomrom.
2. Legemidler som forårsaker en alkalisk urinreaksjon: Legemidler som øker pH-verdien i urinen (f.eks. noen karbonat- eller bikarbonatpreparater) kan redusere effekten av nitroksolin.
3. Legemidler som hemmer sentralnervesystemet: Legemidler som har sentrale effekter (f.eks. noen barbiturater, benzodiazepiner og narkotika) kan øke bivirkningene av nitroksolin, som svimmelhet og døsighet.
4. Legemidler som øker hematologiske bivirkninger: Nitroksolin kan øke hematologiske bivirkninger av legemidler som hypoglykemiske midler, antikoagulantia og antihypertensiva.
5. Legemidler som metaboliseres i leveren: Nitroksolin kan påvirke metabolismen til andre legemidler som metaboliseres i leveren, så det kan være nødvendig å justere doseringen.

Lagringsforhold

Nitroksolin bør vanligvis oppbevares ved romtemperatur, som er mellom 15 og 25 grader Celsius. Legemidlet bør beskyttes mot direkte sollys, fuktighet og varmekilder. Det anbefales å oppbevare Nitroksolin utilgjengelig for barn for å unngå utilsiktet bruk.

Legemidlet skal oppbevares i originalemballasjen eller beholderen som det ble levert i fra produsenten. Det er viktig å unngå å overfylle legemidlet eller oppbevare det under fuktige forhold for å forhindre nedbrytning eller tap av effekt.