Omzol

Omzol brukes til behandling av magesår. Det er inkludert i gruppen av PPI-legemidler.

Indikasjoner Omzola

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• magesår eller GERD;
• ødeleggelse av H.pylori-mikroben (i kombinasjon med forskjellige antibakterielle legemidler);
• gastrinom;
• langsiktig forebygging av tilbakefall i behandlingen av alvorlig GERD;
• forebygging og behandling av magesår i mage-tarmkanalen forårsaket av bruk av legemidler fra NSAID-gruppen (antirevmatiske legemidler eller aspirin).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i kapsler med et volum på 0,02 g. Det er 10 kapsler i en blisterpakning, og 2 slike pakninger i hver pakning.

Farmakodynamikk

Omeprazol hemmer aktiviteten til enzymet H ⁺ /K ⁺ -ATPase, som er ansvarlig for utskillelsen av saltsyre gjennom magesyrecellene. På grunn av en slik selektiv intracellulær effekt, uavhengig av membranender, klassifiseres omeprazol som en uavhengig gruppe midler som bremser utskillelsen av saltsyre og blokkerer den siste fasen av utskillelsesprosessen.

Den terapeutiske effekten av Omzol gjør det mulig å redusere ikke bare basal syresekresjon, men også stimulert sekresjon (typen stimulator spiller ingen rolle). Legemidlet øker pH-verdiene og reduserer ekskresjonsvolumet. Siden det er en lett base, bidrar det aktive stoffet til å berike det sure cellulære miljøet og oppnår enzymhemmende effekt først etter at et proton er festet.

Ved pH <4 gjennomgår det aktive elementet protonering, hvorved den aktive delen dannes - omeprazolsulfenamid. Det forblir inne i cellen lenger enn plasmahalveringstiden til hoveddelen av omeprazol. Tilstrekkelig lave pH-verdier kan bare finnes inne i den sure cellen. Dette er den høye spesifisiteten til dette medisinske elementet. Omeprazolsulfenamid syntetiseres med et enzym, og dermed bremses aktiviteten.

Etter at enzymsystemet er blokkert og pH-nivået øker, akkumuleres eller omdannes legemidlet til et aktivt metabolsk produkt i mindre mengder. Dette skyldes at akkumuleringen av omeprazol reguleres av en tilbakekoblingsmekanisme.

Farmakokinetikk

Omeprazol tatt oralt absorberes i tynntarmen. Stoffet når Cmax-verdier 1–3 timer etter inntak av kapselen. Terminal plasmahalveringstid er omtrent 40 minutter, og plasmaclearance er omtrent 0,3–0,6 l/minutt. Hos noen observeres redusert eliminasjon: halveringstiden er tre ganger høyere, og AUC-verdiene er ti ganger høyere.

Omeprazol har et relativt lite distribusjonsvolum (kun 0,3 l/kg kroppsvekt), som tilsvarer volumet av ekstracellulær væske. Proteinsyntesen er omtrent 90 %.

Som en lett base akkumuleres omeprazol i det sure miljøet i parietalglandulocyttkanalene. Det er her et proton festes til det, hvoretter en aktiv binding dannes - sulfenamid. Dette elementet syntetiseres kovalent med H ⁺ /K ⁺ -ATPase i ekskretionsmembranen og hemmer dets aktivitet. Som et resultat er den blokkerende effekten på syren en betydelig lengre prosess enn perioden omeprazolbasen er tilstede i plasmaet.

Syreinhibitoraktivitet bestemmes ikke av plasmaparametre på noe tidspunkt, men er korrelert med AUC-verdier.

Nesten all omeprazol gjennomgår levermetabolisme. Ingen uendret substans finnes i urinen. I plasma er det registrert tilstedeværelse av sulfid, sulfon og hydroksyomeprazol. Alle disse metabolske produktene har ingen merkbar effekt på syreutskillelsen. Omtrent 80 % av delen skilles ut i urinen som metabolske produkter, og ytterligere 20 % skilles ut i avføringen. De to viktigste metabolske produktene i urinen er hydroksyomeprazol med den tilsvarende karboksylsyren.

Farmakokinetiske egenskaper ved legemidlet hos personer med nyresvikt ligner på kinetikken hos friske pasienter. Siden eliminasjon gjennom nyrene er den viktigste måten å fjerne legemidlets metabolske produkter på, reduseres imidlertid eliminasjonshastigheten i samsvar med alvorlighetsgraden av nyresykdommen. Det er ingen akkumulering av legemidlet med en enkelt dose per dag.

Legemidlets biotilgjengelighet er noe økt hos eldre, mens plasmaeliminasjonen er langsommere. Imidlertid kan deres individuelle indikatorer sammenlignes med friske individer.

Verdiene for systemisk biotilgjengelighet øker med omtrent 50 % etter 5-dagers intravenøs administrering av 40 mg omeprazol. Denne effekten forklares med en reduksjon i hepatisk clearance.

Hos personer med leverproblemer er clearanceverdiene for Omzol redusert, og plasmahalveringstiden kan nå 3 timer. Samtidig kan legemidlets biotilgjengelighet overstige 90 %. Terapi med 20 mg av legemidlet per dag i 1 måned ble godt tolerert - ingen akkumulering av verken omeprazol eller dets metabolske produkter ble observert.

Legemidlet har moderat evne til å passere gjennom morkaken. Totalt sett er indikatorene i føtalt plasma omtrent 20 % av verdiene hos moren. Stoffet akkumuleres ikke i føtalt vev, fordi utskillelsen av saltsyre begynner å fungere rett før fødselen. Legemidlet er ikke i stand til å akkumuleres, og aktiveres ikke i magen og påvirker ikke gastrinindikatorene (de er vanligvis litt forhøyede hos fosteret like før fødselen; i tillegg passerer ikke gastrin gjennom morkaken). Fra all denne informasjonen kan det konkluderes med at legemidlet ikke påvirker slimhinnene til fosteret i livmoren.

Ved inntak av 40 μmol/kg av stoffet når Cmax-verdiene hos voksne rotter 0,4–2,4 μmol/l. Halveringstiden er 3 timer. Hos svært unge rotter (i alderen 12–14 dager) er plasma-Cmax-nivået ved bruk av samme porsjon 15–26 μmol/l, og eliminasjonen er svært langsom.

Dosering og administrasjon

Kapslene tas oralt; det anbefales å gjøre dette om morgenen før måltider. Kapselen trenger ikke å tygges eller knuses - den skal svelges og skylles ned med rent vann. Det er også akseptabelt å bruke den sammen med mat.

Ved magesår eller GERD brukes medisinen i en dose på 20 mg (tilsvarende 1 kapsel) 2 ganger daglig i 0,5–1 måned.

Under behandling av gastrinom bør dosen velges individuelt for hver pasient. I starten anbefales det å ta 60 mg av legemidlet én gang daglig (3 kapsler). Om nødvendig kan dosen økes til 80–120 mg av legemidlet (tilsvarer 4–6 kapsler) per dag (i dette tilfellet deles dosen inn i 2 doser).

Ved behandling eller forebygging av utvikling av magesår forårsaket av NSAIDs, ta 1 kapsel Omzol én gang daglig i 1 måned. Hvis det ikke er ønsket effekt etter en 1-måneders syklus, foreskrives en gjentatt kur med samme varighet.

For å ødelegge H.pylori-bakteriene brukes legemidlet i kombinasjonsbehandling:

• 20 mg Omzol 2 ganger daglig, 1000 mg amoksicillin 2 ganger daglig og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager;
• 20 mg av legemidlet 2 ganger daglig, 500 mg tetracyklin 4 ganger daglig, 500 mg metronidazol 3 ganger daglig og 120 mg vismutsubnitrat 4 ganger daglig i 7 dager.

[ 2 ]

Bruk Omzola under graviditet

Gravide og ammende kvinner kan bare ta Omzol etter at legen har stilt en nøyaktig diagnose (før indikasjonene beregnes på nytt). Det finnes begrenset informasjon om bruk av legemidlet under graviditet, men under disse testene ble det ikke funnet symptomer på toksiske effekter av legemidlet på fosteret.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke legemidlet hvis pasienten har overfølsomhet for omeprazol eller andre medisinske komponenter.

Bivirkninger Omzola

Bruk av kapsler kan provosere frem utviklingen av visse bivirkninger:

• hematopoieseforstyrrelser: det finnes isolerte data om endringer i blodbildet, behandlingsbar trombopeni eller leukopeni og pancytopeni, samt agranulocytose. Men i disse tilfellene var det ikke mulig å finne en sammenheng med bruk av legemidler;
• Gastrointestinal dysfunksjon: noen ganger utvikles forstoppelse, kvalme, diaré, oppblåsthet (noen ganger med magesmerter) eller oppkast. Ofte avtar disse symptomene under behandlingen. Tørrhet eller betennelse i munnslimhinnen, pankreatitt eller candidiasis observeres isolert (i disse tilfellene ble det ikke funnet noen sammenheng med bruk av legemidlet). Ved kombinasjon med klaritromycin ble det noen ganger observert mørkebrun farging av tungen. Ved slutten av behandlingssyklusen går denne effekten over. Det var også isolerte tilfeller av utvikling av en cyste i kjertellegemet, som var godartet og forsvant når behandlingen ble avsluttet;
• Lesjoner i negler, hår og epidermis: noen ganger oppstår utslett eller kløe, erythema multiforme, alopecia, lysfølsomhet og hyperhidrose. I tillegg er det av og til observert utvikling av TEN eller Stevens-Johnsons syndrom;
• problemer som påvirker leverfunksjonen: noen ganger observeres forbigående endringer i leverfunksjonsverdier, som forsvinner etter avsluttet behandling. Hos personer med eksisterende leverpatologi kan hepatitt utvikles, noen ganger komplisert av gulsott, encefalopati eller leversvikt;
• sensoriske forstyrrelser: noen ganger forekommer synsforstyrrelser (som tap av synsskarphet, tåkete syn, synsfeltsdefekter og tåkesyn), hørselsforstyrrelser (som tinnitus) eller smaksendringer. Disse problemene kan vanligvis behandles;
• symptomer på intoleranse: mulig forekomst av angioødem, urtikaria, allergisk vaskulitt og anafylaksi, samt økning i temperatur og innsnevring av luftveiene;
• Lesjoner som påvirker PNS og CNS: søvnforstyrrelser, økt tretthet, hodepine og svimmelhet observeres noen ganger. Vanligvis svekkes disse symptomene i løpet av behandlingen. Hallusinasjoner eller bevissthetstrøbbel kan forekomme - hovedsakelig hos eldre eller alvorlig syke personer. Symptomer på aggresjon eller depresjon har blitt observert sporadisk;
• Andre manifestasjoner: Under behandlingen oppsto ødem av perifer art, som gikk over etter at den var fullført. Av og til ble det observert smerter eller svakhet i ledd- eller muskelområdet, samt nummenhet. Forekomst av gynekomasti, hyponatremi eller tubulointerstitiell nefritt er rapportert i isolerte tilfeller.

[ 1 ]

Overdose

Tegn på forgiftning: en følelse av opphisselse eller døsighet, synsforstyrrelser, hodepine, hyperhidrose, kvalme, hetetokter, samt takykardi og munntørrhet.

Støttende og symptomatiske tiltak iverksettes for å eliminere lidelsene. Legemidlet har ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Omzol metaboliseres hovedsakelig av cytokrom P450 kategori 2C isoenzymer (elementet S-mefenytoinhydroksylase). Utskillelsen av fenytoin og diazepam med R-warfarin (aktive komponenter, hvis metabolisme også skjer ved deltakelse av kategori 2C isoenzymer) reduseres ved kombinasjon med legemidlet. Derfor er det nødvendig å gjennomføre konstant overvåking av pasienter som bruker antikoagulantia som fenytoin eller warfarin. Noen ganger kan det være nødvendig å redusere dosen av disse legemidlene.

Det er også mulig å forvente utvikling av interaksjoner med andre medisiner hvis metabolske prosesser skjer ved hjelp av isoenzymer av kategori 2C cytokrom P450 (for eksempel heksobarbital).

Kombinert bruk av omeprazol og klaritromycin forårsaker en økning i plasmanivåene av begge legemidlene. En lignende effekt observeres når legemidler kombineres med andre makrolider. Ved kombinasjon av Omzol og klaritromycin bør andre legemidler administreres svært forsiktig, spesielt hos personer med alvorlige nyre- eller leverproblemer.

Det antas at legemidlet bremser (for eksempel ketokonazol) eller akselererer (for eksempel erytromycin) absorpsjonen av legemidler hvis biotilgjengelighet er assosiert med mage-pH.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Omzol skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er innenfor området 8–15 °C.

Holdbarhet

Omzol kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet for barn.

Analoger

Analoger av legemidlet er Pantasan, Omeprazol, Omez med Ultop og Omeprazol.