Ondansetron

Ondansetron er et legemiddel fra en undergruppe av midler som brukes mot ondartede svulster, samt stoffer som brukes til å korrigere negative tegn som oppstår ved administrering av antitumormedisiner.

Det har serotonerg og antiemetisk aktivitet. Legemidlet blokkerer utviklingen av brekningsrefleksen, og har en antagonistisk effekt på endene som ligger i området til nevronene i PNS. Stoffet fører ikke til en svekkelse av pasientens psykomotoriske aktivitet, og forårsaker ikke utvikling av en beroligende effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Ondansetron

Det brukes mot kvalme, og også for å forhindre oppkast som utvikler seg i forbindelse med strålebehandling eller cellegiftbehandling for onkologiske patologier.

I tillegg kan det foreskrives for å forhindre oppkast og kvalme etter kirurgiske inngrep.

[ 4 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i tabletter på 0,004 og 0,008 g - en pakke inneholder 10 slike tabletter.

I tillegg kan den produseres i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 2 eller 4 ml (1 ml væske inneholder 0,002 g av den aktive ingrediensen); i en eske - 5 ampuller.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Ondansetron er et stoff som har en antagonistisk effekt på perifere (inne i tarmen) og sentrale (inne i hjernen) serotonin-ender (5-HT3).

Legemidlet forebygger og eliminerer kvalme og oppkast som oppstår på grunn av frigjøring av serotonin under cellegift- og strålebehandlingsprosedyrer som tar sikte på å eliminere svulster. Ved gjentatt bruk fører det til en nedgang i tarmperistaltikken.

Medisinen har angstdempende aktivitet. Den påvirker ikke motorisk koordinasjon og fører ikke til redusert ytelse.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Etter en intramuskulær injeksjon registreres Cmax-verdier i blodet etter 10 minutter, og etter oral administrering - etter 1,5 timer. Inntak av mat forlenger absorpsjonsperioden uten å påvirke Cmax-verdiene.

Biotilgjengelighetsverdiene er 60 %. Proteinsyntesen er 70–76 %; deler av stoffet passerer inn i erytrocytter. Legemidlet gjennomgår intensiv intrahepatisk metabolisme.

En liten del (5 %) skilles ut uendret i urin. Halveringstiden er 3 timer, både ved oralt inntak og ved parenteralt inntak. Hos eldre er dette tallet 5 timer.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Innen onkologi kalles oppkast med kvalme som oppstår etter terapeutiske prosedyrer «emetogent syndrom».

For å forhindre utvikling av dette syndromet, bør 8 mg av stoffet tas oralt 60 minutter før antitumorprosedyrer; en lignende dose bør tas igjen 12 timer etter behandlingen.

For å forhindre sen oppkast, som oppstår etter 24 timer, tas 8 mg av legemidlet to ganger daglig i 6 dager fra slutten av antitumorbehandlingen. For å oppnå en mer intens effekt kan dosen økes til 24 mg, og deksametason (12 mg) foreskrives sammen med ondansetron 120 minutter før cellegiftbehandlingen.

Det er også mulig å administrere legemidlet i form av en væskeinjeksjon. Ved moderat intensitet av emetogent syndrom brukes 8 mg av legemidlet (intramuskulært eller intravenøst som stråle) før hver terapeutiske prosedyre. Hvis syndromet er alvorlig, bør 8 mg av legemidlet administreres intravenøst som stråle før cellegiftbehandlingen, og deretter i samme porsjon og på samme måte, med 3-4 timers intervaller.

For å forhindre oppkast med kvalme etter kirurgiske inngrep, administreres 4 mg ondansetron intravenøst eller intramuskulært sammen med generell anestesi. Ved oppkast bør 4 mg av stoffet administreres 3 ganger daglig.

For å forhindre postoperativ oppkast for barn, bør 0,1 mg/kg av legemidlet administreres intravenøst med lav hastighet etter anestesi.

Barn over 2 år får 5 mg/m2 av legemidlet intravenøst ^før en cellegiftbehandling; etter 12 timer foreskrives 4 mg av legemidlet oralt. Deretter brukes stoffet to ganger daglig i en dose på 4 mg i 5 dager.

[ 16 ], [ 17 ]

Bruk Ondansetron under graviditet

Ondansetron skal ikke brukes under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• amming;
• alvorlig intoleranse mot medisinen;
• kombinert bruk med apomorfin;
• Lang QT-syndrom (medfødt).

[ 14 ]

Bivirkninger Ondansetron

Bivirkninger inkluderer:

• midlertidig økning i leverenzymnivåer, diaré eller forstoppelse og tørr munn;
• kramper, dystoni, hodepine, ekstrapyramidale manifestasjoner og bevegelsesforstyrrelser;
• okulær avvikelse, forbigående blindhet og synsforstyrrelser;
• arytmi, bradykardi, brystsmerter, QT-forlengelse, redusert blodtrykk, ventrikulær takykardi og ST-depresjon;
• urtikaria, Quinckes ødem, bronkial spasme, anafylaksi og laryngospasme;
• hypokalemi og rødme i ansiktet;
• brennende følelse i analområdet (ved bruk av stikkpiller), smerter i injeksjonsområdet.

[ 15 ]

Overdose

Ved rus er det en potensering av bivirkninger.

Legemidlet har ingen motgift; symptomatiske tiltak iverksettes.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet sammen med MAO-hemmere, papaverin, karbamazepin og barbiturater, samt med erytromycin, griseofulvin, cimetidin og fluorokinoloner. I tillegg inkluderer denne listen rifampicin, metronidazol og diltiazem med lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, stoffer som forlenger QT-intervallet og ketokonazol.

Kombinasjon med tramadol kan føre til redusert smertestillende aktivitet.

Det er forbudt å kombinere med apomorfinhydroklorid, fordi det kan forårsake en sterk reduksjon i blodtrykk og bevissthetstap.

[ 21 ], [ 22 ]

Lagringsforhold

Ondansetron må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Holdbarhet

Ondansetron-tabletter kan brukes i 36 måneder fra salgsdatoen for stoffet, og holdbarheten til injeksjonsvæsken er 24 måneder.

[ 25 ], [ 26 ]

Søknad for barn

Stoffet brukes ikke av personer under 2 år.

[ 27 ], [ 28 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Osetron, Latran, Emetron med Zofran og Ondasol med Ondansetron-Ferein og Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]