Oriprim

Oriprim er et effektivt legemiddel som kombinerer to forskjellige medisinske komponenter i sammensetningen – trimetoprim og sulfametoksazol.

Legemidlet har en uttalt bakteriedrepende effekt på et stort antall gram-negative og gram-positive bakterier. Prinsippet for legemidlets virkning er basert på den antimikrobielle effekten av det aktive elementkomplekset, som utvikles gjennom terapeutisk virkning i 2 faser av 4-folsyrebinding.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Oriprima

Det brukes i tilfeller av inflammatoriske og smittsomme infeksjoner som utvikler seg under påvirkning av bakterier som er følsomme for legemidlet:

• lesjoner i urinveiene: aktive og kroniske faser av urinveisinfeksjon - kronisk stadium av bakteriuri, blærekatarr i aktiv eller kronisk stadium, prostatitt, pyelonefritt og uretritt;
• luftveisinfeksjoner: faryngitt, aktiv eller kronisk bronkitt, mellomørebetennelse, lungebetennelse eller bihulebetennelse;
• infeksjoner som påvirker mage-tarmkanalen;
• betennelser og infeksjoner forbundet med epidermis og bløtvev: furunkulose, pyoderma, infiserte sår og abscesser;
• aktiv fase av uretritt av gonokokk-opprinnelse (både hos kvinner og menn);
• nokardiose;
• aktiv fase av brucellose;
• mycetom (unntatt det som er forårsaket av ekte sopp).

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Det er 2 eller 10 slike pakninger i hver pakning.

Farmakodynamikk

Sulfametoksazol bremser penetreringen av PABA i dihydrofolsyre, mens trimetoprim forhindrer at dihydrofolsyre går tilbake til tilstanden 4-folsyre. Som et resultat blokkerer komplekset av aktive elementer to påfølgende stadier av biosyntese av proteiner med nukleinsyrer, som er ekstremt viktige for mange mikrober.

Legemidlet påvirker aktivt et bredt spekter av bakterier, inkludert gramnegative og grampositive aerober, nocardia (actinomycetes), klamydia, mange anaerober og individuelle protozoer med mykobakterier.

Blant mikrober som er resistente mot legemidlet er Treponema pallidum, Kochs bacillus, Mycoplasma-arter og Pseudomonas aeruginosa.

Aktivitetsområdet mot gramnegative mikroorganismer er Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, etc.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes med høy hastighet etter oral bruk. Høye LS dannes i prostata, galle, lungevev, cerebrospinalvæske, bein og nyrer. Administrering av trimetoprim med sulfametoksazol i et forhold på 5:1 fører til utvikling av et forhold innenfor 20:1-30:1; Cmax-nivået observeres etter 2 timer. Det er ved disse proporsjonene at den mest uttalte synergismen av effekten av en relativt stor andel av bakteriene registreres.

En betydelig del av det oralt administrerte trimetoprimet skilles ut uendret i urinen, og bare 10 % skilles ut i form av metabolske elementer som har liten eller ingen aktivitet.

Urinnivået etter en standarddose overstiger plasmaverdiene med omtrent 100 ganger, og holder seg innenfor disse grensene i 24 timer.

Sulfametoksazol skilles nesten fullstendig ut i urin. Nivåene i urin er betydelig høyere enn i plasma.

Trimetoprim distribueres raskt i vev.

Dosering og administrasjon

Dosen av Oriprim må velges individuelt. Den terapeutiske syklusen varer i minst 5 dager eller til sykdomssymptomene forsvinner.

I den aktive fasen av brucellose og prostatitt varer behandlingen minst 1 måned, og aktinomycetom og nocardiose behandles i lange kurer.

Legemidlet bør tas oralt etter å ha spist.

For ungdom over 12 år og voksne er doseringen 0,8 sulfametoksazol/0,16 g trimetoprim, 2 ganger daglig. Vedlikeholdsdosen er lik, men den bør tas én gang daglig.

For aldersgruppen 5–12 år er dosen 0,4 g sulfametoksazol/0,08 g trimetoprim, 2 ganger daglig.

Aldersgruppe 2–5 år – 0,2 g sulfametoksazol/0,04 g trimetoprim, 2 ganger daglig.

Bruk Oriprima under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Oriprim under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet for legemiddelkomponentene (sulfametoksazol med trimetoprim);
• alvorlige patologier som påvirker leverparenkym;
• alvorlig nyresvikt;
• blodsykdommer;
• amming;
• mangel på G6PD-komponenten.

Bivirkninger Oriprima

Ved bruk av standarddoser av legemidlet observeres ingen komplikasjoner. Oftest utvikles bivirkninger som påvirker mage-tarmkanalens funksjon, samt epidermale lesjoner av allergisk opprinnelse.

Gastrointestinale lidelser inkluderer oppkast, diaré, glossitt, kvalme, stomatitt og pankreatitt, samt (sjelden) pseudomembranøs kolitt.

Lidelser av allergisk opprinnelse – allergisk myokarditt, anafylaktoide symptomer, lysfølsomhet og hemorragisk vaskulitt.

Vanlige manifestasjoner er lupus erythematosus eller nodose panarteritt. Noen ganger observeres TEN eller erytem.

På grunn av tilstedeværelsen av sulfametoksazol i legemidlets sammensetning er det risiko for patologiske forandringer i blodprøver. Blant disse er purpura, eosinofili, hemolytisk anemi, leuko-, trombocyto- eller nøytropeni. Noen ganger forekommer pernisiøs anemi, pancytopeni eller agranulocytose. Samtidig er det en oppfatning at forstyrrelser i blodfunksjonen er mer sannsynlig hos eldre mennesker.

Lidelser av nevrologisk opprinnelse – tinnitus, ataksi, hodepine, kramper, hallusinasjoner, aseptisk meningitt og svimmelhet.

Lesjoner i muskel- og skjelettstrukturen – muskel- eller skjelettsmerter eller artralgi.

Urogenital dysfunksjon – toksisk nefrose, tubulointerstitiell nefritt og økte plasmakreatininnivåer.

Overdose

Ved akutt sulfonamidforgiftning kan symptomer som oppkast, hodepine, kolikk, svimmelhet, kvalme, anoreksi, bevissthetstap og døsighet utvikles. Det finnes informasjon om forekomst av krystalluri, hypertermi eller hematuri.

Ved kronisk forgiftning forekommer undertrykkelse av hematopoietiske prosesser (leukopeni eller trombocytopeni), samt andre patologiske endringer i blodstrukturen forbundet med mangel på vitamin B9.

Blant standardprosedyrene som brukes ved overdosering er induksjon av oppkast eller mageskylling, og i tillegg potensering av nyreutskillelse gjennom tvungen diurese (på grunn av alkalisering av urin forsterkes utskillelsen av sulfametoksazol). For å lindre symptomene på effekten av trimetoprim på hematopoietisk funksjon, bruk Ca folinat: intramuskulære injeksjoner på 3-6 mg i 5-7 dager. Ved forgiftning er det nødvendig å overvåke blodprosesser og blodets biokjemiske struktur (også for saltindikatorer).

Ved gulsott eller betydelige patologiske forandringer i blodet iverksettes spesielle terapeutiske tiltak. Peritonealdialyseprosedyrer vil være ineffektive, mens hemodialyse viser en moderat effekt på eliminering av sulfametoksazol med trimetoprim.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere legemidlet med oralt tatt antidiabetika, salisylater, tiazid-type diuretika, fenylbutazon, samt med indirekte koagulantia, fenytoin og naproksen.

Hos eldre pasienter som bruker diuretika (spesielt tiazider) sammen med Oriprim, er det av og til rapportert om utvikling av purpura med trombocytopeni.

Det finnes informasjon om fortsettelse av PV hos personer som kombinerte legemidlet med warfarin.

Trimetoprim sammen med sulfametoksazol kan hemme intrahepatiske metabolske prosesser av fenytoin. Kliniske doser av legemidlet forlenger halveringstiden til fenytoin med 39 % og reduserer metabolsk clearance med 27 %.

Sulfonamider forstyrrer den intraplasmatiske proteinsyntesen av metotreksat, noe som fører til at nivået av denne frie komponenten øker.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Oriprim må oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer – ikke høyere enn 30 °C.

[ 6 ]

Holdbarhet

Oriprim kan brukes innen en 4-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

[ 7 ], [ 8 ]

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke til premature spedbarn, barn under 3 måneder (det er risiko for å utvikle kjernegulsott). Generelt anbefales det at barn under 5 år bruker legemiddelsuspensjonen.

[ 9 ], [ 10 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim med Baktrim, Brifeseptol og Bel-septol med Biseptol, og i tillegg til dette, Solyuseptol og Bi-sept. Også på listen er Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol med Biseptrim, Triseptol og Co-trimoxazol.