Orlistat

Orlistat er en medisin foreskrevet for fedme.

Den terapeutiske effekten utvikles gjennom dannelse av kovalent syntese av serinrester og pankreatiske og gastriske lipaser i mage-tarmkanalen. [ 1 ]

Som et resultat av denne handlingen mister enzymet evnen til å bryte ned fett i kosten, som er i form av triglyserider, til absorberbare frie fettsyrer og monoglyserider. Dette fører til en reduksjon i antall kalorier som kommer inn i kroppen, noe som fører til at pasienten går ned i vekt. [ 2 ]

Indikasjoner Orlistat

Det brukes ved overvekt eller fedme – i kombinasjon med et kalorifattig kosthold.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i kapsler - 10 stykker inne i en celleplate, 2 plater inne i en eske.

Farmakodynamikk

Etter 24–40 timer er det en økning i fettnivået i avføringen. Etter at man slutter å ta Orlistat, går fettnivået tilbake til det opprinnelige nivået etter 48–72 timer. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet nesten ikke i mage-tarmkanalen. Innføring av en 1-gangers dose på 0,36 g tillater ikke å detektere intraplasmatiske indikatorer for det aktive elementet, hvorfra det kan konkluderes med at de er mindre enn 5 ng/ml.

Distribusjonsvolumet er heller ikke bestemt på grunn av den ekstremt svake totale absorpsjonen av legemidlet. Intraplasmisk proteinsyntese in vitro er 99 %. Minimale volumer av orlistat passerer inn i erytrocytter.

42 % av det absorberte volumet av orlistat gjennomgår metabolske prosesser. I dette tilfellet dannes det to metabolske komponenter som har en lav verdi i plasmaet (gjennomsnittsnivået er 25 ng/ml, samt 108 ng/ml) og en ekstremt svak hemmende effekt i forhold til lipase. I denne forbindelse anses de å ikke ha noen terapeutisk aktivitet.

97 % av stoffet skilles ut i avføring (hvorav 83 % er uendret). Maksimalt 2 % av legemidlet skilles ut i urin. Halveringstiden til legemidlet (med avføring og urin) er 3–5 dager. Metabolske komponenter av Orlistat og dets uendrede aktive ingrediens kan skilles ut i galle.

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å bruke 1 kapsel (0,12 g) 3 ganger daglig, sammen med mat eller i maksimalt 60 minutter etter det. Hvis du hopper over et måltid eller spiser fettfattig mat, kan du hoppe over Orlistat. Behandlingsvarigheten velges av den behandlende legen, med tanke på personlig følsomhet og alvorlighetsgraden av den medisinske effekten.

Å øke doseringen utover standarddosen fører ikke til en forsterkning av legemidlets effekt.

• Søknad for barn

Det finnes ingen data angående sikkerheten ved bruk av Orlistat i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet til barn.

Bruk Orlistat under graviditet

Legemidlet brukes ikke under graviditet fordi det ikke finnes informasjon om sikkerheten ved bruk.

Det er ikke utført studier på muligheten for utskillelse av legemidlet med morsmelk, og det er derfor det ikke foreskrives under amming.

Kontra

Kontraindisert ved kolestase eller malabsorpsjon av kronisk art.

Bivirkninger Orlistat

Forstyrrelser forbundet med mage-tarmkanalen: gassdannelse, utflod fra endetarmen (oljeaktig form), steatoré, intens trang til å avføre, avføringsinkontinens og økt hyppighet av avføring (vanligvis utvikles slike symptomer midlertidig i løpet av de første 3 månedene av behandlingen). Av og til kan ubehag eller smerter i endetarmen eller magen, løs avføring og oppblåsthet forekomme.

Tegn på allergi: kløe, anafylaktiske symptomer, epidermalt utslett og Quinckes ødem.

Overdose

Det finnes ingen informasjon om forgiftning med legemidlet. Under kliniske tester forårsaket ikke bruk av en enkelt dose på 0,8 g eller gjentatt administrering av 0,4 g 3 ganger daglig over en 15-dagers periode utvikling av signifikante bivirkninger.

Ved alvorlig forgiftning bør pasienten holdes under medisinsk tilsyn i 24 timer.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon sammen med medisiner fører til en svekkelse av absorpsjonen av fettløselige vitaminer.

Lagringsforhold

Orlistat skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 250 °C.

Holdbarhet

Orlistat kan brukes i en periode på 4 år fra salgsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Xenical, Orlip og Xenistat med Orlikel.