Orzol

Orzol er et antibakterielt legemiddel, et imidazolderivat. Inneholder virkestoffet ornidazol.

Virkningsprinsippet for ornidazol er basert på ødeleggelse av DNA-strukturen til bakterier som er følsomme for legemidlet. Aktiviteten utvikles i forhold til vaginale trikomonader, dysenteriske amøber, intestinale lamblier, og i tillegg til dette, individuelle anaerober (inkludert fusobakterier, bakteroider, clostridier og følsomme stammer av eubakterier) og anaerobe kokker (peptostreptokokker og peptokokker).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Orzola

Det brukes parenteralt ved alvorlige og akutte infeksjoner eller når det er umulig å ta medisinen oralt – ved følgende tilstander og patologier:

• generelle anaerobe infeksjoner assosiert med mikroflora som er følsom for legemidler: peritonitt og sepsis med hjernehinnebetennelse, samt endometritt, septisk abort, infeksjoner i postoperative sår og sepsis som oppstår etter fødsel;
• forebygging av infeksjoner forbundet med anaerober: ved gynekologiske prosedyrer eller andre operasjoner (spesielt i endetarmen og tykktarmen);
• dysenteri av amøbisk opprinnelse, som forekommer i alvorlig form, samt eventuelle ekstraintestinale typer amøbiasis;
• leverabscess og giardiasis.

[ 4 ]

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av en infusjonsvæske, inne i 0,1 l hetteglass.

Farmakodynamikk

Den medisinske effekten av ornidazol er et DNA-tropisk middel som har en selektiv effekt på bakterier, hvis enzymsystemer kan gjenopprette nitrogruppen og stimulere samspillet mellom proteiner (fra ferridoksingruppen) og nitroforbindelser. Når stoffet kommer inn i bakteriecellen, begynner det å gjenopprette aktiviteten til nitrogruppen under påvirkning av mikrobielle nitroreduktaser og den tidligere gjenopprettede nitroimidazolgruppen.

Komponentene i restaureringen binder seg til DNA, noe som fører til nedbrytning, og samtidig ødelegger de transkripsjonen og replikasjonen av DNA. I tillegg har de metabolske elementene i legemidlet en cytotoksisk effekt og ødelegger prosessene med cellulær respirasjon.

Legemidlet trenger inn i bakterieceller uten komplikasjoner, syntetiseres med deres DNA og ødelegger replikasjonen.

[ 5 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet krysser morkaken og brysthinnebunnen, trenger inn i cerebrospinalvæsken, peritoneal- og pleuravæsken, spytt, beinvev, galle med utflod og leveren, og skilles også ut i morsmelk. Proteinsyntesen av stoffet i plasmaet er mindre enn 20 %.

Etter intravenøs administrering av en dose på 15 mg/kg og påfølgende bruk av en dose på 7,5 mg/kg med 6-timers intervaller, er likevektsnivået av legemidlet 18–26 mcg/ml. Omtrent 30–60 % av legemidlet er underlagt metabolske prosesser i kroppen (glukuronidering, hydroksylering og oksidasjonsprosesser).

Utskillelse av legemidlet skjer hovedsakelig gjennom nyrene (60–80 %), med omtrent 20 % i uendret tilstand. 6–15 % skilles ut gjennom tarmene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet må administreres over 15–30 minutter.

Ved anaerob infeksjon hos tenåringer over 12 år og voksne er det nødvendig å først foreskrive administrering av 0,5 g av legemidlet med 12-timers pauser eller 1 g med 24-timers intervaller, i 5-10 dager (trinnvis dose). Etter stabilisering av pasientens tilstand er det nødvendig å overføre til oral inntak av ornidazol (for eksempel 1 tablett på 0,5 g med 12-timers intervaller).

For personer under 12 år som veier over 6 kg, velges den daglige dosen basert på 20 mg/kg og fordeles på 2 injeksjoner. Legemidlet bør administreres over 5–10 dager.

For å forhindre utvikling av anaerob infeksjon (ungdom fra 12 år og voksne), bruk en dose på 0,5–1 g 60 minutter før operasjonsstart.

For å forhindre utvikling av blandede infeksjoner brukes legemidlet i kombinasjon med penicilliner, aminoglykosider eller cefalosporiner. I dette tilfellet administreres legemidlene separat.

Ved dysenteri av amøbisk opprinnelse med alvorlig progresjon, samt ved enhver ekstraintestinal type amøbiasis, gis personer over 12 år 1 injeksjon tilsvarende 0,5-1 g, og senere 0,5 g med 12-timers pauser, i 3-6 dager.

For personer under 12 år velges dosen fra et forhold på 20–30 mg/kg; dosen må deles inn i 2 injeksjoner.

Hos personer med nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å forlenge intervallet mellom legemiddeladministrasjoner eller redusere den engangs- og daglige dosen.

[ 11 ], [ 12 ]

Bruk Orzola under graviditet

Orzol skal ikke foreskrives i første trimester. I andre og tredje trimester brukes det kun hvis det foreligger strenge indikasjoner. Dyreforsøk har ikke vist noen toksiske eller teratogene effekter på fosteret.

Hvis det er behov for å bruke legemidlet under amming, stoppes ammingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot komponentene i legemidlet eller andre nitroimidazolderivater;
• epilepsi eller CNS-dysfunksjon;
• multippel sklerose;
• alkoholisme av kronisk natur;
• sirkulasjonsforstyrrelser, blodsykdommer eller andre hematologiske abnormaliteter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Orzola

Intensiteten av ornidazols bivirkninger avhenger av dosestørrelsen. Blant manifestasjonene:

• blod- og lymfeskader: symptomer på effekter på benmarg eller nøytropeni;
• immunforstyrrelser: tegn på intoleranse;
• lesjoner i epidermis og subkutant lag: urtikaria, epidermale utslett og kløe;
• dysfunksjon i nervesystemet: tremor, svimmelhet, kramper, muskelstivhet, døsighet, koordinasjonsforstyrrelser, hodepine, symptomer på blandet eller sensorisk polynevropati og forbigående bevissthetstap;
• problemer med mage-tarmkanalen: oppkast, smaksforstyrrelser, metallisk smak og kvalme;
• lever- og galleveisskade: endringer i leverfunksjonstester;
• Systemiske lidelser og endringer på injeksjonsstedet: tretthet, feber, dyspné og endringer på injeksjonsstedet, inkludert rødhet, svie, smerte og trombose.

Overdose

Forgiftning med Orzol kan forårsake svimmelhet, bevissthetstap, kramper, hodepine, skjelvinger, dyspeptiske lidelser eller forsterkning av symptomer på andre bivirkninger.

Det finnes ingen motgift. Symptomatiske prosedyrer utføres. Ved anfall administreres diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ornidazol skiller seg fra andre nitroimidazolderivater ved at det ikke bremser virkningen av aldehyddehydrogenase, noe som gjør at det kan kombineres med alkoholholdige drikker.

Legemidlet kan forsterke effekten av kumarinantikoagulantia tatt oralt (warfarin), og det er derfor doseringen må justeres.

Orzol forlenger den muskelavslappende effekten av vekuroniumbromid.

Kombinasjon med fenobarbital og andre enzymindusere reduserer perioden med intraserumsirkulasjon av ornidazol, mens kombinasjon med stoffer som bremser virkningen av enzymer (for eksempel med cimetidin) derimot øker den.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Lagringsforhold

Orzol må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Orzol kan brukes innen 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 20 ]

Søknad for barn

Legemidlet skal ikke brukes til spedbarn som veier mindre enn 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Dazolik, Ornigil, Ornisol med Intezol, Metronidazol og Meradazol med Ornigil, og i tillegg til Metrogil, Fazizhin med Meratin og Ornidazol. I tillegg inkluderer listen Metressa, Tinidazol, Efloran med Metridom, Tagera, Trichopol med Protozal og Trikaside.

[ 26 ]