Oseltamivir

Oseltamivir er et antiviralt legemiddel som er aktivt mot influensavirus av type A og B. Andre handelsnavn på legemidlet er Tamiflu, Flustop.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikasjoner Oseltamivir

Legemidlet er foreskrevet for behandling av pasienter infisert med influensavirus av type A og B, og kan brukes til å forhindre infeksjon med dette viruset under sesonginfluensaepidemier.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Utgivelsesskjema

Kapsler på 75 mg, pulver til suspensjon i en flaske (med dispenser).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamikk

Den terapeutiske effekten av oseltamivir er basert på undertrykkelse av enzymaktivitet på overflaten av influensavirusvirionet. I kroppen omdannes det aktive stoffet i legemidlet oseltamivirfosfat til en aktiv metabolitt - oseltamivirkarboksylat, som selektivt hemmer neurominidase - et glykosidaseenzym-antigen i cellemembranene til influensavirus. Som et resultat stopper prosessen med replikasjon av virusceller og deres reproduksjon i de berørte målcellene i luftveisslimhinnen.

I følge kliniske studier, dersom dette legemidlet tas innen 36 timer etter at influensasymptomer har oppstått, reduseres sykdomsvarigheten med nesten 30 %, og alvorlighetsgraden av symptomene og sannsynligheten for komplikasjoner reduseres med 40 %.

[ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetikk

90 % av oseltamivirfosfat, absorbert i mage-tarmkanalen, metaboliseres til oseltamivirkarboksylat, som går inn i den systemiske blodbanen; 3 % av stoffet binder seg til plasmaproteiner. Biotilgjengeligheten er 75–80 %.

Halveringstiden for legemidlet fra plasma er i gjennomsnitt 120 minutter. Oseltamivirkarboksylat skilles ut fra kroppen via nyrene (80 %) og tarmene (20 %); halveringstiden kan variere fra 6 til 10 timer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dosering og administrasjon

Oseltamivir bør tas oralt (uavhengig av måltider). For behandling av influensa anbefales det å ta én kapsel (75 mg) – to ganger daglig; behandlingsforløpet er 5 dager. Doseringen av suspensjonen er lik. For å forebygge influensa, ta 75 mg én gang daglig, bruksvarigheten av legemidlet etter kontakt med pasienter med influensa er 10 dager (legemidlets forebyggende effekt varer bare under bruk).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Bruk Oseltamivir under graviditet

Bruk av oseltamivir under graviditet og amming anbefales ikke, da sikkerheten til dette legemidlet for behandling av gravide kvinner ikke er undersøkt.

Kontra

Bruk av oseltamivir er kontraindisert ved svekket immunitet, alvorlig nyresvikt, kroniske respiratoriske og kardiovaskulære patologier, samt hos barn under 12 år.

[ 26 ], [ 27 ]

Bivirkninger Oseltamivir

De vanligste bivirkningene av Oseltamivir er generell svakhet, hodepine og svimmelhet; forkjølelsesfenomener (rinoré, hevelse i neseslimhinnen, sår hals, hoste); kvalme, oppkast, diaré, magesmerter; søvnforstyrrelser, kramper; allergiske reaksjoner (urtikaria, bronkospasme, konjunktivitt); neseblod, hjertearytmi, økt aktivitet av leverenzymer. Hallusinasjoner og psykiske lidelser er mulige.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Overdose

Tilfeller av overdosering er ikke beskrevet. Den mest sannsynlige manifestasjonen av overskridelse av terapeutisk dose er en økning i bivirkningene av legemidlet. Symptomatisk behandling bør brukes.

[ 35 ], [ 36 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig administrering av oseltamivir med legemidler som metotreksat, fenylbutazon og klorpropamid er uønsket på grunn av mulig nedgang i eliminasjonen av metabolittene deres fra kroppen.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Lagringsforhold

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil +25ºC.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhet

Holdbarhet: 24 måneder.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]