Paramax

Paramax er et febernedsettende og smertestillende legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Paramaxa

Det brukes til å eliminere mild eller moderat smerte, samt å redusere høye temperaturer som oppstår mot bakgrunnen av ulike sykdommer.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigis i form av rektale stikkpiller, 5 stk. i en stripe. Esken inneholder 2 striper.

Farmakodynamikk

Medisinen har febernedsettende og smertestillende, samt svake antiinflammatoriske egenskaper.

Effekten av legemidlet skyldes undertrykkelse av PG-bindingsprosesser, samt en fortrinnsrett effekt på det termoregulerende senteret i hypothalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av paracetamol etter rektal administrering skjer lavere enn ved oral administrering, men den er mer fullstendig. Maksimale plasmaverdier registreres 2–3 timer etter administrering.

Paracetamol distribueres med høy hastighet i alle vev. Stoffindeksene i plasma, blod og spytt har sammenlignbare verdier. Syntesenivået av komponenten med plasmaprotein er ganske lavt.

Metabolske prosesser som involverer paracetamol foregår i leveren. Under disse prosessene dannes inaktive forbindelser med sulfater og glukuronsyre.

Den minimale metabolske veien, som katalyseres av hemoprotein P450, forårsaker dannelsen av et mellomliggende reagens (elementet N-acetylbenzokinonimin). Ved normal bruk avgiftes det raskt av redusert glutation og skilles deretter ut med urin etter konjugeringsprosesser med merkatopurinsyre og cystein. Men ved alvorlig forgiftning øker volumet av dette metabolske produktet.

Utskillelse skjer hovedsakelig i urin. Omtrent 90 % av den brukte dosen skilles ut via nyrene innen 24 timer (for det meste som glukuronsyrekonjugater (60–80 %)), og i tillegg som sulfatkonjugater (20–30 %).

Mindre enn 5 % av legemidlet skilles ut uendret.

Halveringstiden er 4–5 timer.

Ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml/minutt) reduseres utskillelsen av paracetamol og dets nedbrytningsprodukter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes kun under tilsyn av lege. Spesiell forsiktighet er nødvendig ved bruk av Paramax hos spedbarn under 1 år.

Stikkpiller administreres rektalt. Det er forbudt å dele dem for å få den nødvendige porsjonen. Hvis det er nødvendig å bruke en enkelt porsjon, hvis størrelse er mindre enn volumet av ett stikkpille, bør du konsultere lege og bruke paracetamol i andre former for frigjøring (for eksempel en oral oppløsning).

Ved behandling av barn beregnes porsjonsstørrelsen med hensyn til barnets vekt. Med dette i betraktning velges den optimale formen for frigjøring av legemidlet. Nedenfor er den omtrentlige alderen på barn, i samsvar med deres vekt.

Rektale stikkpiller på 80 mg brukes til barn som veier 4–6 kg (ca. 1–4 måneder). Det er nødvendig å administrere 3–4 stikkpiller per dag til pasienten, med intervaller på 6 timer, tatt i betraktning pasientens vekt, med en dose på 60 mg/kg/dag.

Rektale stikkpiller på 150 mg foreskrives til barn som veier mellom 8–12 kg (slike barn er ca. 0,5–2 år). Størrelsene på de daglige dosene, bruksskjemaet og beregningsformen er lik de som er angitt ovenfor.

Den anbefalte daglige dosen av paracetamol er omtrent 60 mg/kg. Den er delt inn i 4 doser på 15 mg/kg med 6-timers intervaller. Hvis pasienten har alvorlig nyresvikt (kreatininclearance-nivået er under 10 ml/minutt), bør intervallet mellom dosene være minst 8 timer.

På grunn av risikoen for lokal toksisitet er det forbudt å bruke mer enn 4 stikkpiller per dag. Behandlingsvarigheten med rektal administrering av legemidlet bør være minimal.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for paracetamol eller andre medisinske komponenter;
• spedbarn under 1 måned (og barn som veier mindre enn 4 kg);
• alvorlige nyre- eller leverfunksjonsforstyrrelser;
• medfødt hyperbilirubinemi;
• mangel på grunnstoffet G6PD i kroppen;
• alkoholisme;
• blodsykdommer, leukopeni og også alvorlig anemi;
• betennelsesprosess i tarmslimhinnen, samt problemer med anusfunksjonen;
• bruk mot diaré.

[ 9 ]

Bivirkninger Paramaxa

Bruk av stikkpiller kan føre til visse bivirkninger:

• tegn på allergi: angioødem, anafylaksi, urtikaria og erytem, samt utslett på epidermis og slimhinner, kløe, TEN og også MEE;
• forstyrrelser i det hematopoietiske systemet: trombocyto-, leuko- og nøytropeni, anemi (muligens av hemolytisk natur), samt sulfhemoglobinemi med methemoglobinemi (utseendet av cyanose, smerter i hjerteområdet og dyspné);
• dysfunksjon i luftveiene: forekomst av spasmer i bronkiene hos personer med overfølsomhet for aspirin, samt andre NSAIDs;
• problemer med fordøyelsesaktivitet: epigastriske smerter, kvalme, funksjonelle leversykdommer, samt økt aktivitet av leverenzymer (vanligvis uten forekomst av gulsott senere) og hepatonekrose (denne effekten avhenger av størrelsen på dosen av legemidlet);
• forstyrrelser i det endokrine systemet: utvikling av hypoglykemi, som kan utvikle seg til hypoglykemisk koma;
• Lesjoner på injeksjonsstedet: irritasjon som utvikler seg i anus- og endetarmsområdet.

[ 10 ]

Overdose

For å unngå forgiftning med medisinen er det forbudt å ta den sammen med andre medisiner som inneholder paracetamol.

Det er risiko for forgiftning hos små barn (det har vært tilfeller av både overdose og utilsiktet rus), noe som kan være dødelig.

Barn som veier mindre enn 37 kg kan gis maksimalt 80 mg/kg av legemidlet per dag.

For barn som veier mellom 38–50 kg er maksimal daglig dose av medisinen 3 g.

Barn som veier mer enn 50 kg har ikke lov til å motta mer enn 4 g av det terapeutiske middelet per dag.

En enkeltdose på 150 mg/kg kan forårsake hepatocellulær insuffisiens, metabolsk acidose, glukosemetabolismeforstyrrelser, hypoglykemi, blødninger, og også encefalopati, koma og død. Samtidig øker levertransaminase-, bilirubin- og LDH-nivåene, og protrombinverdiene synker i løpet av 12–48 timer.

Akutt nyresvikt, som er ledsaget av akutt tubulær nekrose, samt sterke smerter i korsryggen og proteinuri med hematuri, kan forekomme selv uten alvorlig leverskade. I tillegg er pankreatitt med hjertearytmi observert.

Langvarig bruk av stoffet i høye doser kan føre til mange komplikasjoner:

• manifestasjoner fra det hematopoietiske systemet: agranulocytose, leukopeni, trombocyto-, nøytro- og pancytopeni, samt aplastisk anemi;
• CNS-dysfunksjon: psykomotorisk agitasjon, svimmelhet og i tillegg desorientering;
• lesjoner som påvirker urinveiene: utvikling av nefrotoksisitet (nekrotisk papillitt, nyrekolikk og tubulointerstitiell nefritt);
• fordøyelsesforstyrrelser: forekomsten av hepatonekrose.

Hos personer med risikofaktorer (som langvarig bruk av fenytoin, karbamazepin, samt johannesurt og primidon med fenobarbital og rifampicin eller andre legemidler som induserer leverenzymer; hyppig alkoholmisbruk; mangel på glutationsystemet (feil kosthold); samt sult, AIDS, kakeksi og cystisk fibrose) kan bruk av paracetamol i en dosering på 5+ g forårsake leverskade, som manifesterer seg 12–48 timer etter forgiftning.

Ved ruspåvirkning bør offeret tas til sykehus umiddelbart, selv om det ikke er tidlige tegn på forgiftning. Tegn på lidelsen oppstår i løpet av de første 24 timene: oppkast med kvalme, blekhet, tap av appetitt og magesmerter. Det er nødvendig å ta hensyn til at symptomene kanskje ikke helt gjenspeiler alvorlighetsgraden av forgiftningen eller sannsynligheten for skade. Blant de foreslåtte tiltakene for akuttbehandling:

• akutt sykehusinnleggelse;
• deteksjon av paracetamolnivåer i blodplasma;
• mageskylling;
• bruk av motgift – oral administrering av N-acetylcystein eller metionin (i løpet av de første 10 timene etter rusmiddelet);
• symptomatiske tiltak.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av paracetamol i maksimale daglige doser (4 g) i minst 4 dager kan forsterke effekten av orale antikoagulantia og øke risikoen for blødning. Det er nødvendig å overvåke INR-verdiene med jevne mellomrom. Om nødvendig kan dosen av antikoagulantia som tas under paracetamolbehandling justeres.

Absorpsjonshastigheten til Paramax kan økes når det kombineres med domperidon og metoklopramid, og reduseres når det kombineres med kolestyramin.

Barbiturater svekker paracetamols febernedsettende egenskaper.

Antikonvulsiva (inkludert karbamazepin, samt barbiturater med fenytoin), som stimulerer aktiviteten til levermikrosomale enzymer, er i stand til å øke den toksiske effekten av legemidler på leveren ved å øke graden av omdannelse av legemidlet til hepatotoksiske nedbrytningsprodukter.

Kombinasjonen av legemidlet med hepatotoksiske legemidler øker graden av hepatotoksisk effekt på leveren.

Kombinasjon av store doser av legemidlet med rifampicin eller isoniazid øker sannsynligheten for hepatotoksisk syndrom.

Effektiviteten av diuretika reduseres når de kombineres med paracetamol.

Det er forbudt å kombinere medisinen med alkoholholdige drikker.

Høye nivåer av paracetamol kan påvirke laboratorieavlesninger for blodsukkernivåer (ved bruk av oksidase-peroksidase-metoden) og urinsyrenivåer (ved bruk av fosfowolframsyre-metoden).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Paramax skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – innenfor 25 °C.

[ 16 ]

Holdbarhet

Paramax kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 17 ]

Søknad for barn

Under behandling av barn er det nødvendig å beregne doseringen med tanke på barnets vekt. Med dette i betraktning velges passende form for medisinering.

Stikkpiller med et volum på 80 mg gis til barn som veier 4–6 kg (spedbarn i alderen 1–4 måneder).

Stikkpiller med et volum på 150 mg brukes til administrering til barn som veier 8–12 kg (barn i alderen 0,5–2 år).

Analoger

Legemiddelanaloger er slike medisiner som Paracetamol med Paracetamol-Altpharm, samt Efferalgan, Panadol med Teraflu og Dolaren med Cefekon D. Listen inkluderer også Antigrippin og Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]