Paraverin

Paraverin har en kombinert krampestillende og smertestillende effekt.

Indikasjoner Paraverin

Det brukes til å eliminere smerteopplevelser av mild eller moderat intensitet. Dette inkluderer hodepine av spenningskarakter (akutt eller kronisk).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i en mengde på 10 stk i en blisterpakning. Esken inneholder 1, 3 eller 9 slike pakker.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Paraverin er et komplekst legemiddel som inneholder to aktive ingredienser: paracetamol og drotaverin, som er et isokinolinderivat (det har antispasmodiske egenskaper).

Paracet.

Stoffet paracetamol har en febernedsettende og smertestillende effekt, som utvikles ved å bremse prosessene med PG-binding i sentralnervesystemet, så vel som i mindre grad i det perifere nervesystemet. Paracetamol blokkerer bindingen eller effekten av PG (eller andre komponenter som har en stimulerende effekt på smertelindring).

Drotaverin.

Dette elementet har en spasmolytisk effekt på glatte muskler - ved å bremse aktiviteten til enzymet PDE IV. Drotaverins effektivitet avhenger av indeksene til enzymet PDE IV i forskjellige vev (disse vevenes natur er ikke viktig). Dette elementet i høye konsentrasjoner forårsaker også en svak bremsende effekt på kalsiumcalmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetikk

Paracet.

Komponenten absorberes nesten fullstendig og raskt i mage-tarmkanalen. Toppverdier i blodplasmaet observeres etter 0,5–1 time.

Halveringstiden er omtrent 1–4 timer. Stoffet fordeles jevnt i alle kroppsvæsker. Syntesenivået med plasmaprotein er variabelt.

Utskillelse av paracetamol skjer hovedsakelig gjennom nyrene – i form av konjugerte metabolske produkter.

Drotaverin.

Etter oral administrering absorberes elementet fullstendig og raskt. Maksimale plasmanivåer observeres etter 45–60 minutter. Omtrent 95–98 % av stoffet syntetiseres med blodplasmaprotein (mest med albumin, og også med α- og β-globuliner).

Plasmahalveringstiden til drotaverin er 2,4 timer, og den biologiske halveringstiden er innen 8–10 timer. Elementet akkumuleres i sentralnervesystemet, myokardiet med fettvev og lungene med nyrene, og i tillegg trenger det inn i morkaken. Drotaverin metaboliseres i leveren.

Mer enn 50 % av stoffet skilles ut i urinen, og ytterligere 30 % i avføringen.

Ingen av legemidlets aktive komponenter viser interaksjon på proteinsyntesenivå. In vitro-tester har vist at paracetamol (en dose som tilsvarer den medisinske doseringen) ikke har en spesifikk hemmende effekt på metabolismen av stoffet drotaverin, samtidig som det øker varigheten av oppholdet i uendret form med 2–7 ganger. På grunn av dette er det en mulighet for at det er i stand til å hemme metabolismen av drotaverin i in vivo-prosesser.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt.

Påføringsskjema for Paraverin:

• Ungdom fra 12 år, samt voksne: en enkeltdose er 1–2 tabletter, som tas med 8 timers mellomrom*. Maksimalt 6 tabletter er tillatt per dag**;
• Barn i alderen 6–12 år: enkeltdose er 0,5 tabletter, tatt hver 10.–12. time*. Maksimalt 1 tablett er tillatt per dag.

*gjentatt administrering av legemidlet kan kun utføres dersom det er et klart behov.

**Hvis behandlingen varer i mer enn 3 dager, er maksimalt 4 tabletter per dag tillatt.**

Terapi uten å konsultere en lege kan vare i ikke mer enn 3 dager.

Det er forbudt å overskride den anbefalte dosen.

Legemidlet bør ikke kombineres med andre legemidler som inneholder paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Bruk Paraverin under graviditet

Det er kontraindisert å bruke Paraverine under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot medisinske elementer;
• alvorlig leverdysfunksjon, samt alvorlig stadium av leversvikt, medfødt hyperbilirubinemi og konstitusjonell hyperbilirubinemi;
• alvorlig nyresvikt og alvorlige former for nyredysfunksjon;
• alvorlig hjertesvikt (syndrom med lavt hjerteminuttvolum);
• mangel på grunnstoffet G6PD i kroppen;
• alvorlig anemi, blodsykdom og leukopeni;
• alkoholisme.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bivirkninger Paraverin

Bruk av legemidlet kan føre til forekomst av noen bivirkninger.

Bivirkninger av paracetamol:

• immunmanifestasjoner: utvikling av anafylaksi, tegn på overfølsomhet, inkludert utslett og kløe i epidermis og slimhinner (ofte generaliserte eller erytematøse utslett og urtikaria), og i tillegg angioødem, MEE (dette inkluderer Stevens-Johnsons syndrom) og TEN;
• mage-tarmlidelser: epigastrisk smerte eller kvalme;
• lidelser som påvirker det endokrine systemet: utvikling av hypoglykemi, som kan føre til hypoglykemisk koma;
• manifestasjoner fra lymfe- og hematopoietiske prosesser: forekomst av trombocytopeni, anemi (også hemolytisk), agranulocytose, og i tillegg sulf- og methemoglobinemi (dyspné, cyanose og smerter i hjertet), samt blåmerker eller blødninger;
• lesjoner som påvirker luftveiene: bronkospasmer hos personer med intoleranse mot aspirin og andre NSAIDs;
• fordøyelsesforstyrrelser: leverdysfunksjon, økt aktivitet av leverenzymer (vanligvis uten forekomst av gulsott).

Bivirkninger av drotaverin:

• immunforstyrrelser: tegn på allergi, inkludert urtikaria, angioødem, hudhyperemi, kløe og utslett, samt frysninger, feber, svakhet og temperaturøkning;
• forstyrrelser i kardiovaskulær funksjon: redusert blodtrykk og hjertebank;
• manifestasjoner fra nervesystemet: svimmelhet sammen med hodepine, samt søvnløshet;
• mage-tarmkanalen: forstoppelse eller kvalme, samt oppkast.

[ 27 ]

Overdose

Paracetamolrelatert rus.

Utvikling av leverskade kan forekomme hos voksne som har inntatt 10+ g paracetamol, og hos barn som har tatt 150+ mg/kg av legemidlet.

Hos personer med risikofaktorer (langtidsbehandling med fenobarbital, primidon, karbamazepin, og også fenytoin, johannesurt, rifampicin eller andre leverenzyminduserende midler; konstant bruk av etylalkohol i store doser; glutationkakeksi (sult, fordøyelsesforstyrrelser, HIV-infeksjon, cystisk fibrose, og også kakeksi)) kan bruk av 5+ g av legemidlet forårsake leverskade.

Blant tegnene på overdosering som utvikler seg i løpet av de første 24 timene: kvalme med magesmerter, og sammen med dette blekhet og anoreksi med oppkast. Leverskade utvikler seg noen ganger 12–48 timer etter forgiftning. Forstyrrelser i glukosemetabolismen, samt metabolsk acidose, kan observeres.

Hvis rusen er alvorlig, kan leversvikt utvikle seg til blødninger, hypoglykemi, og i tillegg til dette koma og encefalopati. Som et resultat kan døden inntreffe.

Ved akutt nyresvikt, med akutt tubulær nekrose, forekommer hematuri, sterke smerter i korsryggen og proteinuri. Denne lidelsen kan utvikle seg selv hos personer som ikke har alvorlig leversykdom. I tillegg er pankreatitt og hjertearytmi observert.

Langvarig bruk av legemidler i høye doser kan føre til utvikling av forstyrrelser i hematopoietisk funksjon - nøytro-, trombocyt-, leukopeni eller pancytopeni, samt aplastisk anemi og agranulocytose. Når det gjelder sentralnervesystemets funksjon, fører en overdose til orienteringsforstyrrelser, alvorlig psykomotorisk agitasjon og svimmelhet. Urinveiene kan reagere med å utvikle nefrotoksisitet (kapillærnekrose, nyrekolikk og tubulointerstitiell nefritt oppstår).

Ved forgiftning trenger pasienten øyeblikkelig medisinsk behandling. Han bør tas med til sykehuset umiddelbart, selv om det ikke er tidlige tegn på rus. Symptomene kan være begrenset til oppkast med kvalme eller gjenspeiler kanskje ikke alvorlighetsgraden av forgiftningen og graden av risiko for skade på kroppen.

Aktivt kull bør vurderes (hvis en stor dose paracetamol er tatt i løpet av de siste 60 minuttene). Plasmanivåene bør måles 4+ timer etter inntak (tidligere verdier vil ikke være pålitelige).

N-acetylcystein kan brukes i 24 timer etter inntak av legemidlet, men den mest komplette beskyttende effekten vil observeres når det administreres innen 8 timer etter inntak av Paraverine. Etter denne tidsperioden svekkes effektiviteten av motgiften kraftig.

Hvis pasienten ikke kaster opp, er oral metionin et passende alternativ (i områder der tilgang til sykehus er vanskelig).

Forgiftning forårsaket av drotaverin.

På grunn av drotaverinforgiftning utvikler følgende symptomer seg: svekkelse av eksitasjon av hjertemuskelen, AV-blokk og også arytmi. Hvis alvorlig forgiftning observeres, oppstår en forstyrrelse i hjerterytmen og ledningsevnen (dette inkluderer full blokkering av His-bunt og hjertestans). Disse manifestasjonene kan forårsake dødelig utgang.

Ved forgiftning med drotaverin iverksettes passende symptomatiske tiltak.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Drotaverin.

Kombinasjon med levodopa fører til en svekkelse av den antiparkinsoniske effekten - en økning i tremor med rigiditet er mulig.

Paracet.

Absorpsjonshastigheten til paracetamol kan øke når det kombineres med metoklopramid og domperidon; en reduksjon i absorpsjonshastigheten for legemidlet observeres når det kombineres med kolestyramin.

Den antikoagulerende effekten av warfarin og andre kumariner kan forsterkes ved konstant og langvarig kombinert bruk med paracetamol (ved daglig inntak). Dette øker sannsynligheten for blødning. Men hvis medisinene tas med jevne mellomrom, observeres ingen signifikant effekt.

Barbiturater kan svekke paracetamols febernedsettende egenskaper.

Antikonvulsiva (inkludert barbiturater med fenytoin og karbamazepin), som stimulerer aktiviteten til mikrosomale leverenzymer, kan øke paracetamols toksiske egenskaper i forhold til leveren - på grunn av en økning i graden av omdannelse av legemidlet til hepatotoksiske metabolske produkter. Kombinert bruk av paracetamol og hepatotoksiske legemidler øker legemidlenes toksiske effekt på leveren.

Kombinert bruk av store doser paracetamol og isoniazid øker sannsynligheten for å utvikle hepatotoksisk syndrom.

Paracetamol svekker egenskapene til diuretika.

Det er forbudt å kombinere medisinen med alkoholholdige drikker.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Lagringsforhold

Paraverin bør oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – maksimalt 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Holdbarhet

Paraverin kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 47 ], [ 48 ]

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen til barn under 6 år.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analoger

En analog av legemidlet er medisinen No-spasma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Anmeldelser

Paraverin får gode anmeldelser angående sin medisinske effektivitet. Blant fordelene med stoffet er den lave kostnaden også bemerket.