Pask natriumsalt

Pask-natriumsalt er et anti-tuberkulosemiddel som har bakteriostatisk aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis-bakterier; det tilhører underkategorien av reserve-anti-tuberkulosemedisiner.

Den bakteriostatiske effekten av legemidlet tilveiebringes av den konkurrerende aktiviteten som aminosalisylsyre viser i forhold til vitamin B10, som har en lignende struktur. Denne aktiviteten utvikles under bindingen av vitamin B9, som er nødvendig for stabil reproduksjon og vekst av tuberkulosemykobakterier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Pasc natriumsalt

Det brukes i kompleks behandling av aktivt fremadskridende stadier av tuberkulose – hovedsakelig ved lungetuberkulose av fibrøs-kavernøs natur (kronisk fase).

[ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i form av et lyofilisat til oral væske - i poser på 12,5 g. Pakken inneholder 25 eller 300 slike poser.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamikk

Aminosalicylsyre erstatter PABA når den binder seg til vitamin B9, noe som forårsaker ødeleggelse av normal DNA-syntese med RNA, samt proteiner fra tuberkulosemykobakterier. For å erstatte PABA ved hjelp av legemidlet, er det nødvendig å bruke det i store porsjoner.

PAS-natriumsalt påvirker ikke andre bakterier. Aktiviteten mot tuberkulosemykobakterier er lavere sammenlignet med aktiviteten som er vist av legemidler fra hovedkategorien antituberkulosemedisiner. På grunn av dette brukes det i kombinasjon med andre legemidler som har en kraftigere effekt.

Ved monoterapeutisk bruk av legemidlet utvikler tuberkulosemykobakterier raskt resistens mot det. Ved kompleks behandling skjer dette mye saktere.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering absorberes legemidlet godt i mage-tarmkanalen. Absorpsjonen er bedre enn for PAS. Etter oral administrering av en legemiddeldose tilsvarende 4 g PAS er plasma Cmax-verdiene omtrent 75 mg/ml og observeres etter 30–60 minutter. Kun 15 % av den administrerte delen syntetiseres med intraplasmatisk blodprotein.

Den aktive ingrediensen sprer seg med høy hastighet inn i vev med væsker (inkludert pleural og peritoneal væske, samt synovium); der er verdiene omtrent lik plasmanivået. Komponentverdiene i cerebrospinalvæsken er lave, og de øker bare ved betennelse i hjernehinnene. Legemidlet kan krysse morkaken og skilles ut med morsmelk. Omtrent 50 % av den aktive ingrediensen er involvert i intrahepatisk metabolisme ved acetylering - som et resultat dannes inaktive metabolske komponenter.

Halveringstiden til legemidlet er 1 time. Ved nedsatt nyrefunksjon forlenges denne perioden til 23 timer. 85 % av delen skilles ut i urinen – gjennom utskillelse av tubuli og cystisk fibrose, i løpet av 7–10 timer. 14–33 % av legemidlet skilles ut uendret, og ytterligere 50 % – i form av metabolske komponenter.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør kun brukes i kombinasjon med andre antituberkulosemidler.

For å redusere den irriterende effekten på mageslimhinnen, anbefales det å ta medisinen etter måltider. For å tilberede medisinen, løses pulveret fra posen opp i rent vann under omrøring (et halvt glass væske er nødvendig - 0,1 l); den tilberedte løsningen bør drikkes umiddelbart.

En voksen bør konsumere 8–12 g av stoffet per dag. Denne delen bør deles inn i 2–3 doser.

For personer som veier mindre enn 50 kg, og ved alvorlig intoleranse, reduseres porsjonen til 4–8 g per dag.

For barn er doseringen 0,2–0,3 g/kg per dag; porsjonen bør deles inn i 2–4 doser. Maksimalt 12 g av medisinen kan tas per dag.

Personer med nyresvikt (kreatininclearance <30 ml per minutt) bør administreres maksimalt 8 g av legemidlet (i 2 doser).

Personer med leversvikt trenger ikke dosereduksjon, men det er nødvendig å overvåke leverfunksjonsverdiene under behandlingen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bruk Pasc natriumsalt under graviditet

Legemidlet bør ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot det aktive elementet i legemidlet eller dets hjelpekomponenter;
• hepatitt, alvorlig leversvikt og levercirrose;
• alvorlig nyresvikt;
• svært intens venstre ventrikkel myokardhypertrofi;
• Hjertesvikt i dekompensasjonsfasen;
• myxedem eller magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• amyloidose.

PAS-natriumsalt inneholder et tilsetningsstoff – komponenten aspartam. Dette stoffet bør ikke brukes av personer med fenylketonuri.

Bivirkninger Pasc natriumsalt

Bivirkninger inkluderer:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet, angst, hepatisk encefalopati (dette inkluderer døsighet med forvirring), parestesi, hodepine, og i tillegg nevritt som påvirker synsnerven og en metallisk smak i munnen;
• lesjoner i lymfe- og blodsystemet: eosinofili, leukopeni eller trombocytopeni, hemolytisk anemi (hos personer med mangel på G6PD-elementet), agranulocytose og protrombinbindingsforstyrrelse forekommer av og til;
• immunmanifestasjoner: tegn på intoleranse (bronkial spasme, eosinofil lungeinfiltrat, økt temperatur og Loeffler syndrom) observeres av og til, samt anafylaksi;
• endokrine lidelser: langvarig administrering av store porsjoner fører til hypotyreose;
• problemer med hjertet: utvikling av perikarditt;
• symptomer relatert til funksjonen til det kardiovaskulære systemet: av og til observeres en økning i blodtrykket eller dets svingninger, og vaskulitt;
• mage-tarmlidelser: ofte er det svekkelse eller tap av appetitt, oppkast, dyspeptiske symptomer, smerter i magen eller epigastriumet, kvalme, samt oppblåsthet, magesmerter, forstoppelse eller diaré og endringer i avføringen;
• lesjoner i galleveiene og leveren: hepatitt eller gulsott observeres av og til, samt smerter i leveren og dens forstørrelse;
• forstyrrelser i urinveiene og nyrene: krystalluri forekommer sporadisk;
• problemer med funksjonen til det subkutane laget og epidermis: av og til forekommer eksantem, enantem, dermatitt (purpura eller urtikaria), utslett og eksfoliativ dermatitt;
• lidelser i bindevev og muskel- og skjelettvev: av og til oppstår det muskelsmerter eller smerter som påvirker leddene;
• ernæringsmessige og metabolske forstyrrelser: hypokalemi (forekommer ved langvarig bruk av personer med hjerte- og karsykdommer);
• systemiske lesjoner: generelle smerter i hele kroppen eller asteni;
• laboratorietestresultater: økt aktivitet av intrahepatiske transaminaser.

Hvis slike negative effekter oppstår, bør du slutte å ta legemidlet i en kort periode eller redusere doseringen.

Negative symptomer er mindre intense hvis pasienten spiser riktig, 3 ganger om dagen.

Hvis du opplever allergisymptomer, bør du konsultere legen din for å avgjøre om du skal slutte med medisinen.

[ 17 ]

Overdose

Tegn på forgiftning: diaré og oppkast med kvalme; psykose kan forekomme.

Symptomatiske tiltak iverksettes. Aktivt kull brukes til å forsinke absorpsjonen; mageskylling utføres også og vitale funksjoner i kroppen overvåkes.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved tuberkulose brukes flere medisiner med ulike virkningsprinsipper på tuberkulosemykobakterier samtidig. Kompleks behandling hemmer utviklingen av mykobakteriell resistens og fører til gjensidig potensering av effekten av legemidler.

PAS-natriumsalt hemmer utviklingen av resistens hos tuberkulosemykobakterier mot streptomycin sammen med isoniazid. Når det kombineres med isoniazid, øker blodverdiene, og det er risiko for hemolytisk anemi.

Legemidlets aktivitet svekkes når det kombineres med aminobenzoat.

Administrasjon sammen med antikoagulantia forsterker effekten deres, fordi legemidlet hemmer intrahepatisk binding av protrombin.

Det urikosuriske stoffet probenecid forsinker utskillelsen av legemidlet med urin, noe som øker plasmanivåene og øker sannsynligheten for å utvikle toksisitet (krever en reduksjon i dosen).

Legemidlet kan forstyrre absorpsjonen av cyanokobalamin og føre til vitaminmangel. Derfor bør den parenterale formen av sistnevnte brukes i slike kombinasjoner.

Kombinasjon av legemidler med antidiabetika forsterker hypoglykemi i blodet.

Kombinasjonen av legemidlet og kapreomycin eller administrering av store doser av legemidlet til eldre med perifert ødem og forhøyet blodtrykk kan føre til hypokalemi.

Legemidlet forstyrrer absorpsjonen og svekker effekten av erytromycin og rifampicin med lincomycin.

Legemidlet reduserer digoksinnivået i blodet med 40 %.

Ved bruk av jodholdige skjoldbruskkjertelhormoner, samt deres antagonister (også antityreoideamidler) og analoger, er det nødvendig å ta hensyn til at introduksjonen av Pask-natriumsalt fører til en endring i blodverdiene til TSH og T4.

Ammoniumklorid øker sannsynligheten for krystalluri.

Kombinert bruk med etionamid øker sannsynligheten for å utvikle hepatotoksisitet.

Den terapeutiske aktiviteten til aminosalisylsyre svekkes når den kombineres med difenhydramin.

De negative effektene av legemidler og salisylater er additive.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Lagringsforhold

Pask natriumsalt skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Holdbarhet

Pask-natriumsalt kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Søknad for barn

Det finnes ingen data om restriksjoner på bruk av legemidler i pediatri.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri med Ethambutol og Isoniazid med Terizidon.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]