Pefloxacin

Pefloxacin er et antibiotikum fra fluorokinolongruppen som brukes til å behandle et bredt spekter av bakterieinfeksjoner. Som andre fluorokinoloner virker pefloxacin ved å hemme DNA-gyrase og topoisomerase IV, enzymer som er nødvendige for DNA-replikasjon, transkripsjon, reparasjon og rekombinasjon i bakterier. Som et resultat av hemming av disse enzymene svekkes prosessen med DNA-deling, noe som fører til at bakteriecellene dør.

Pefloxacin er effektivt mot en rekke grampositive og gramnegative bakterier og kan brukes til å behandle følgende tilstander:

• Urinveisinfeksjoner (UVI), inkludert blærekatarr og pyelonefritt.
• Luftveisinfeksjoner som kronisk bronkitt og lungebetennelse.
• Hud- og bløtvevsinfeksjoner.
• Abdominale infeksjoner.

Som med alle antibiotika er det imidlertid en risiko for bakteriell resistens mot pefloksacin, så bruken bør være basert på patogenets følsomhet og legens anbefalinger. Det er viktig å ta pefloksacin strengt i henhold til legens forskrivning, uten å avbryte behandlingsforløpet og uten å endre doseringen uten å konsultere en spesialist.

Bruk av pefloksacin, som andre fluorokinoloner, kan være ledsaget av visse bivirkninger, inkludert mage-tarmforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, allergiske reaksjoner og i sjeldne tilfeller - påvirkning av sener. Før du starter behandling med pefloksacin, bør du derfor lese bruksanvisningen og diskutere mulige risikoer og bivirkninger med legen din.

Indikasjoner Pefloxacin

1. Urinveisinfeksjoner: Inflammatoriske prosesser i urinveiene som blærekatarr, uretritt, pyelonefritt og prostatitt forårsaket av bakteriell infeksjon.
2. Luftveisinfeksjoner: Inkludert bronkitt, lungebetennelse og andre luftveisinfeksjoner forårsaket av bakterieflora.
3. Hud- og bløtvevsinfeksjoner: For eksempel byller, abscesser, pyodermi og andre hudinfeksjoner forårsaket av bakteriell infeksjon.
4. Gastrointestinale infeksjoner: Slik som akutt gastroenteritt, divertikulitt, salmonellose og andre bakterielle infeksjoner i mage-tarmkanalen.
5. Ben- og leddinfeksjoner: Osteomyelitt, leddgikt og andre bakterielle infeksjoner i bein og ledd.
6. Forebygging av infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter: Immunkompromitterte pasienter, f.eks. etter organtransplantasjon eller ved immunsvikttilstander, for å forhindre utvikling av bakterielle infeksjoner.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter til oral bruk: Dette er den vanligste formen for pefloksacin for systemisk behandling av infeksjoner. Tabletter er enkle å administrere og er egnet for poliklinisk behandling. De er vanligvis tilgjengelige i en rekke doseringer, slik at behandlingsforløpet kan skreddersys til pasientens spesifikke behov.
2. Løsning for intravenøs administrering: Den brukes på sykehus for behandling av alvorlige eller kompliserte infeksjoner, når det er nødvendig å raskt oppnå terapeutisk konsentrasjon av antibiotika i blodet. Intravenøs administrering av pefloksacin gir direkte tilførsel av virkestoffet til infeksjonsstedet.
3. Øyedråper: I noen tilfeller kan pefloksacin være tilgjengelig i form av øyedråper for lokal behandling av infeksjoner i fremre øye, som bakteriell konjunktivitt.

Farmakodynamikk

1. DNA-gyrasehemming: Pefloksacin virker ved å hemme enzymet DNA-gyrase, som er ansvarlig for DNA-oppløsning under replikasjon. Dette fører til forstyrrelse av DNA-syntesen og stopper bakterievekst og reproduksjon.
2. Hemming av topoisomerase IV: I tillegg til å hemme DNA-gyrase, hemmer pefloksacin også enzymet topoisomerase IV, som er involvert i DNA-separasjon og -reparasjon. Dette bidrar ytterligere til DNA-nedbrytningen i bakteriecellen.
3. Bakteriedrepende effekt: Pefloksacin har en bakteriedrepende effekt, som betyr at det dreper bakterier, ikke bare hemmer veksten deres. Dette er spesielt viktig ved behandling av alvorlige infeksjoner, når fullstendig eliminering av patogener er nødvendig.
4. Bredt aktivitetsspekter: Pefloksacin er aktiv mot en rekke gram-positive og gram-negative bakterier, inkludert patogener som stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokker og andre.

Pefloxacin er et bredspektret antibiotikum fra fluorokinolonklassen som er aktivt mot en rekke bakterielle patogener. Her er noen av de vanligste bakteriene som pefloxacin er aktivt mot:

1. Gram-positive bakterier:

   • Staphylococcus aureus (inkludert meticillinresistente MRSA-stammer)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegative bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypiske bakterier:

   • Mykoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Klamydia pneumoniae

4. Andre:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Høy konsentrasjon i vev: Etter inntak av pefloksacin oppnås en høy konsentrasjon i kroppsvevet, noe som sikrer effektiv penetrasjon av antibiotikumet inn i infeksjonsfokuset.
2. Ingen effekt på cytokrom P450: Pefloksacin har ingen klinisk signifikante effekter på cytokrom P450-systemet, noe som gjør det mindre sannsynlig at det forårsaker interaksjoner med andre legemidler.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av pefloksacin absorberes det godt fra mage-tarmkanalen, og når maksimal blodkonsentrasjon i løpet av omtrent 1-2 timer.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres pefloksacin raskt til kroppens vev og organer, inkludert lunger, nyrer, hud, bløtvev og andre organer. Det trenger også inn i slimhinnene, noe som gjør det effektivt i behandling av infeksjoner.
3. Metabolisme: Pefloksacin metaboliseres i stor grad i leveren. Hovedmetabolitten er desetylpefloksacin.
4. Utskillelse: Pefloksacin skilles hovedsakelig ut med urin som uendret legemiddel og metabolitter. Utskillelsen kan være forsinket hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
5. Semi-disposisjon: Eliminasjonshalveringstiden for pefloksacin fra kroppen er omtrent 8 timer, noe som gjør at det vanligvis kan tas 2 ganger daglig.
6. Ernæringsmessige effekter: Mat kan redusere hastigheten og fullstendigheten av absorpsjonen av pefloksacin fra mage-tarmkanalen, men vanligvis påvirker ikke dette den kliniske effekten.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle anbefalinger for bruk av pefloksacin, men det er viktig å følge legens instruksjoner og bruksanvisningen som følger med legemidlet.

Tabletter til oral bruk:

• For voksne: Vanlig startdose er 400 mg to ganger daglig. Dosen kan justeres avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad og kroppens respons på behandlingen. Behandlingsforløpet varer vanligvis fra 7 til 14 dager, men kan forlenges avhengig av klinisk respons.
• Tablettene skal tas hele, og man bør drikke nok vann. Det er best å ta medisinen 1–2 timer før eller etter et måltid, da mat kan påvirke opptaket av antibiotikaen.

Løsning for intravenøs injeksjon:

• For voksne: Dosering og varighet av intravenøs administrering vil bli bestemt av en lege basert på alvorlighetsgraden av infeksjonen og pasientens tilstand. Intravenøs administrering startes vanligvis med samme dose som for oral administrering og kan justeres etter behov.

Øyedråper:

• Dosering og administrasjonsmåte for øyedråper: vil variere avhengig av det spesifikke produktet og bør følge produsentens instruksjoner eller øyelegens anbefalinger.

Viktige merknader:

• Under behandling med pefloksacin bør du drikke nok væske.
• Langvarig soleksponering eller bruk av solarium bør unngås under behandling med pefloksacin på grunn av økt risiko for lysfølsomhet.
• Ved første tegn på en allergisk reaksjon, alvorlig irritasjon, eller ved bivirkninger som senesmerter, bør du umiddelbart slutte å ta pefloksacin og kontakte legen din.

Bruk Pefloxacin under graviditet

Pefloksacin anbefales vanligvis ikke under graviditet på grunn av potensiell risiko for fosterutviklingen. Fluorokinoloner, inkludert pefloksacin, kan krysse morkaken og ha toksiske effekter på fosteret, spesielt tidlig i svangerskapet. Bruk av fluorokinoloner under graviditet kan være forbundet med risiko for ledd- og brusklidelser hos barnet.

Kontra

1. Overfølsomhet overfor pefloksacin eller andre kinolonantibiotika: Pasienter med kjent allergi eller overfølsomhet overfor pefloksacin eller andre kinolonantibiotika bør ikke bruke legemidlet.
2. Pediatrisk alder: Bruk av pefloksacin hos barn og ungdom kan være begrenset, da effekten og sikkerheten til dette legemidlet i denne aldersgruppen kanskje ikke er tilstrekkelig undersøkt.
3. Graviditet og amming: Pefloksacin kan ha negative effekter på fosterutviklingen, derfor anbefales ikke bruk under graviditet og amming med mindre fordelene oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.
4. Problemer med hjertets daglige rytme (QT-intervall): Pasienter med hjerterytmeforstyrrelser som forlenget QT-intervall eller arytmier bør unngå å bruke pefloksacin fordi det kan forverre disse unormalitetene.
5. Problemer med hjertets daglige rytme (QT-intervall): Pasienter med hjerterytmeforstyrrelser som forlenget QT-intervall eller arytmier bør unngå å bruke pefloksacin fordi det kan forverre disse unormalitetene.
6. Senebetennelse og risiko for seneruptur: Bruk av pefloksacin kan øke risikoen for senebetennelse (senebetennelse) og seneruptur, spesielt hos eldre pasienter og de som allerede er disponert for disse tilstandene.
7. Epilepsi og lidelser i sentralnervesystemet: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi og andre lidelser i sentralnervesystemet, da det kan øke risikoen for anfall.

Bivirkninger Pefloxacin

1. Gastrointestinale lidelser: Inkludert diaré, kvalme, oppkast, magesmerter, dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser), appetittforstyrrelser og dysbakteriose.
2. Nervesystemet: Svimmelhet, hodepine, døsighet, søvnløshet, angst, nervøsitet, psykiske lidelser (inkludert depresjon og angst), perifer nevropati (ligner på nummenhet og prikking), økte symptomer på nevralgi og sjeldne tilfeller av kramper og psykose.
3. Hjerte- og karsystemet: Økning eller reduksjon av blodtrykk, endringer i hjertefrekvens, arytmier inkludert takykardi og atrieflimmer.
4. Hematopoietisk system: Anemi, leukocytose, leukopeni, trombocytopeni.
5. Hudreaksjoner: Dyspné, hudutslett, kløe, urtikaria, allergiske reaksjoner, fotodermatitt, fotosensibilisering og sjeldne tilfeller av toksisk epidermal nekrolyse (alvorlig hudkomplikasjon).
6. Sanser: Svekket hørsel, inkludert tinnitus (øresus), endringer i smaksopplevelsen, rødhet i øynene og irritasjon i konjunktiva.
7. Muskel-artikulære symptomer: Muskelsmerter, artralgi (leddsmerter), senebetennelse (senerbetennelse).
8. Andre bivirkninger: Det er mulig å utvikle infeksjoner forårsaket av resistente mikroorganismer, samt påvirkning av lever- og nyrefunksjon.

Overdose

1. Symptomatisk behandling: Siden det ikke finnes noen spesifikk motgift mot overdose av pefloksacin, vil behandlingen fokusere på symptomatisk lindring av overdosesymptomer. Legen din kan foreskrive symptomlindrende midler som smertestillende midler eller antihistaminer.
2. Magesiring: Ved fersk oral administrering av pefloksacin kan mageskylling utføres for å fjerne uabsorbert legemiddel.
3. Opprettholdelse av organ- og systemfunksjoner: Ved alvorlig overdose kan det være nødvendig med tiltak for å opprettholde funksjonene til viktige organer og systemer som hjerte- og karsystemet, luftveiene og nyrene.
4. Medisinsk overvåking: Pasienter som har overdosert med pefloksacin kan trenge nøye medisinsk overvåking for å vurdere tilstanden og oppdage mulige komplikasjoner i tide.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Preparater som inneholder aluminium, jern, sink, magnesium: Disse metallene kan redusere absorpsjonen av pefloksacin. Derfor bør administrering av antibiotika skje med et tidsavstand på mellom administrasjon av legemidler som inneholder disse metallene.
2. Syrenøytraliserende midler: Samtidig bruk av syrenøytraliserende midler med pefloksacin kan redusere biotilgjengeligheten, så de bør også tas med jevne mellomrom fra antibiotikabehandlingen.
3. Legemidler som reduserer surhetsgraden i magesaften (f.eks. protonpumpehemmere): De kan redusere absorpsjonen av pefloksacin, derfor anbefales det også å administrere dem i tid.
4. Legemidler som øker risikoen for hjerterytmeforstyrrelser (QT-intervall): Pefloksacin kan øke risikoen for hjerterytmeforstyrrelser ved samtidig bruk med andre legemidler som også påvirker QT-intervallet (f.eks. soppdrepende midler, noen antiarytmika).
5. Legemidler som forårsaker fototoksisitet: Pefloksacin kan øke risikoen for fototoksiske reaksjoner ved samtidig bruk med visse legemidler (f.eks. tetracykliner, sulfonamider).
6. Legemidler som forårsaker nevrotoksisitet: Samtidig bruk av pefloksacin med legemidler som øker nevrotoksisiteten (f.eks. noen antiepileptika) kan øke risikoen for nevrologiske bivirkninger.
7. Blodglukosesenkende legemidler: Pefloksacin kan øke den hypoglykemiske effekten av blodglukosesenkende legemidler.