Pilokarpin

Pilokarpin er et medisinsk stoff som brukes i medisin, hovedsakelig i oftalmologi. Det er et alkaloid utvunnet fra Pilocarpus-planten. Pilokarpin brukes hovedsakelig til å behandle glaukom, en sykdom preget av økt intraokulært trykk, som kan føre til skade på synsnerven og tap av syn.

Virkningsmekanismen til pilokarpin er relatert til dens evne til å stimulere sammentrekning av den radiale irismuskulaturen, noe som fører til pupillutvidelse og økt utstrømning av intraokulær væske. Dette reduserer igjen det intraokulære trykket, noe som reduserer risikoen for skade på synsnerven og bevarer synet.

Pilokarpin er tilgjengelig i ulike former for bruk, inkludert øyedråper, gelformer og injeksjoner. Det administreres vanligvis som medisin under tilsyn av en lege, da det krever nøye overvåking og kan ha bivirkninger.

Indikasjoner Pilokarpin

1. Glaukom: Hovedbruken av pilokarpin er i behandlingen av glaukom, en sykdom preget av økt intraokulært trykk. Pilokarpin bidrar til å redusere intraokulært trykk ved å øke utstrømningen av intraokulær væske.
2. Forberedelse av øyet for kirurgiske inngrep: Pilokarpin kan brukes til å utvide pupillen og redusere intraokulært trykk i den preoperative perioden før øyekirurgi.
3. Diagnose av øyesykdommer: Pilokarpin brukes noen ganger som et diagnostisk verktøy for å evaluere øyet og dets strukturer, som iris og linse.
4. Miose: Pilokarpin kan brukes til å indusere miose (pupillsammentrekning) i kliniske studier eller i visse medisinske prosedyrer.

Utgivelsesskjema

Øyedråper: Den mest brukte formen for pilokarpin, påført direkte i øyet for å behandle glaukom og andre tilstander forbundet med økt intraokulært trykk. Pilokarpin øyedråper er tilgjengelige i forskjellige konsentrasjoner, vanligvis 1 % til 4 %.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme: Pilokarpin er en agonist av muskariniske kolinoreseptorer, som finnes i forskjellige organer og vev som spyttkjertler, svettekjertler, glatt muskulatur i øyet og det kardiovaskulære systemet. Aktivering av disse reseptorene resulterer i økt spyttvæskesekresjon, svette, sammentrekning av øyets pupillen, redusert intraokulært trykk og økt gastrointestinal peristaltikk.
2. Senking av intraokulært trykk: Pilokarpin brukes til å behandle glaukom fordi dens miotiske virkning bidrar til å utvide vinkelen på øyets fremre kammer og forbedre drenering av intraokulær væske, noe som fører til en reduksjon av intraokulært trykk.
3. Økt spytt- og svetteutskillelse: Denne effekten brukes i medisin for å behandle xerostomi (munntørrhet) og xerose i huden, og for å diagnostisere spyttkjertelfunksjon.
4. Økt tarmperistaltikk: Pilokarpin kan brukes til å stimulere fordøyelsen og behandle intestinal atoni.
5. Behandling av astma: I noen tilfeller kan pilokarpin brukes til å utvide luftveiene og forbedre oppspytt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Pilokarpin kan absorberes gjennom slimhinner når det brukes som øyedråper eller sublingualt for behandling av xerostomi.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres pilokarpin raskt til organer og vev, inkludert øyne og munnslimhinner.
3. Metabolisme: Pilokarpin metaboliseres i leveren og danne inaktive metabolitter.
4. Utskillelse: Metabolitter av pilokarpin og pilokarpin i seg selv skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene med urin.

Dosering og administrasjon

Pilokarpin øyedråper:

1. For behandling av glaukom:

   • Konsentrasjon og administrasjonshyppighet avhenger av sykdommens alvorlighetsgrad og respons på behandlingen.
   • Vanlig startdose er 1–2 dråper av en 1–2 % løsning i det berørte øyet 3–4 ganger daglig.
   • Legen kan justere dosen avhengig av behandlingens effektivitet og toleranse.

2. Bruksanvisning:

   • Vask hendene grundig før du bruker dråpene.
   • Ikke berør huden eller øyets overflate med tuppen av dråpetelleren. Dette kan føre til kontaminering.
   • Etter injeksjon, trykk lett på øyekroken nær neseryggen for å minimere at legemidlet kommer inn i resten av kroppen.

Viktige punkter:

• Når du bruker pilokarpin i noen form, er det viktig å være forsiktig og være oppmerksom på mulige bivirkninger som svetting, kvalme, rask hjerterytme, tåkesyn osv.
• Før du starter behandling med pilokarpin, er det viktig å informere legen din om alle eksisterende medisinske tilstander og medisiner som tas for å unngå uønskede interaksjoner.
• Gå regelmessig til legen din for å overvåke tilstanden din og justere behandlingen om nødvendig.

Bruk Pilokarpin under graviditet

Bruk av pilokarpin under graviditet bør begrenses og kun under streng tilsyn av en lege.

Det finnes for øyeblikket utilstrekkelige data om sikkerheten til pilokarpin for gravide kvinner, så det anbefales å unngå bruk under graviditet, spesielt i første trimester. Hvis det er nødvendig å behandle glaukom eller andre øyesykdommer hos en gravid kvinne, kan legen vurdere fordelene med legemidlet og de potensielle risikoene for barnet for å ta en informert beslutning.

Kontra

1. Astma: Pilokarpin kan forverre astmasymptomer eller forårsake bronkialkramper hos noen pasienter, så det bør brukes med forsiktighet hos personer med astma.
2. Hjertesykdom: Bruk av pilokarpin kan øke hjertefrekvensen og øke hjerteaktiviteten, noe som kan være farlig for personer med hjertesykdommer som arytmier eller hjertesvikt.
3. Alvorlig lever- og nyresvikt: Pilokarpin metaboliseres og skilles ut via lever og nyrer, derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.
4. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for pilokarpin eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
5. Graviditet og amming: Sikkerheten til pilokarpin under graviditet eller amming er ikke fastslått, derfor bør bruk i disse tilfellene skje under medisinsk tilsyn.
6. Pediatrisk: Data om sikkerhet og effekt av pilokarpin hos barn er begrenset; derfor bør bruk hos barn kun brukes når det er forskrevet av lege.

Bivirkninger Pilokarpin

1. Endringer i synet: Pupillsammentrekning (miose) kan forekomme, noe som kan føre til endringer i synet i mørket eller i svakt lys.
2. Reaksjoner på applikasjonsstedet: Inkluderer rødhet i øynene, svie, irritasjon og kløe.
3. Okulære reaksjoner: Det kan være en forbigående økning i intraokulært trykk, spesielt hos pasienter med vinkellukking av øyets fremre kamre. Rødhet i øynene, tåreflod og en følelse av sand i øynene kan også forekomme.
4. Systemiske bivirkninger: Mulige bivirkninger fra andre organer og kroppssystemer, som hodepine, svimmelhet, kvalme, økt svette, svakhet, bradykardi (langsom hjerterytme) og andre.
5. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som kløe, hudutslett, hevelse i øyelokket eller ansiktet, pustevansker og anafylaktisk sjokk forekomme.

Overdose

1. Kraftig spyttproduksjon: Overdreven spyttproduksjon kan føre til ubehag og svelgevansker.
2. Svetting: Overdreven svetting kan oppstå som følge av overdosering av pilokarpin.
3. Miose (innsnevring av pupillene): Dette er en av de typiske effektene av pilokarpin, men ved overdosering kan miose være mer uttalt og langvarig.
4. Myosaria (akkommodasjonsspasmer): Dette er en tilstand der det blir vanskelig å fokusere øyet på objekter nært på grunn av overdreven innsnevring av pupillene.
5. Redusert hjertefrekvens og blodtrykk: Pilokarpin kan forårsake bradykardi og hypotensjon.
6. Følelser av kvalme og oppkast: Disse symptomene kan oppstå på grunn av stimulering av reseptorer i mage-tarmkanalen.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antiglaukom-legemidler: Bruk av pilokarpin sammen med andre antiglaukom-legemidler kan øke effekten og forårsake en økning i bivirkninger som øyeirritasjon og munntørrhet.
2. Antikolinerge legemidler: Bruk av pilokarpin sammen med antikolinerge legemidler (f.eks. atropin) kan redusere effekten.
3. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet: Pilokarpin kan forårsake endringer i det kardiovaskulære systemet, derfor bør det brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjerterytme eller blodtrykk.
4. Antidepressiva og legemidler for behandling av Parkinsons sykdom: Pilokarpin kan øke bivirkningene av antidepressiva og legemidler for behandling av Parkinsons sykdom.
5. Legemidler for å øke spyttkjertelsekresjonen: Når pilokarpin brukes til å behandle xerostomi, kan effekten forsterkes når den kombineres med andre legemidler som stimulerer spyttkjertelsekresjonen.