Pipolfen

Pipolfen, også kjent under sitt internasjonale generiske navn prometazinhydroklorid, er et antihistaminlegemiddel av første generasjon. Det tilhører gruppen fenotiaziner og har uttalte beroligende, antihistamin-, antiemetiske, antiallergiske og milde antipsykotiske effekter. Prometazin blokkerer H1-histaminreseptorer, noe som fører til en reduksjon av allergisymptomer. I tillegg har det en moderat beroligende effekt på grunn av effekten på sentralnervesystemet, og kan forsterke effekten av noen narkotiske smertestillende og sedative midler.

Det er viktig å vite:

• Prometazin kan forårsake alvorlig sedasjon, så det er viktig å unngå å kjøre bil eller bruke maskiner før det er kjent hvordan legemidlet påvirker konsentrasjonsevnen din.
• Bruk av prometazin i høye doser eller i kombinasjon med andre beroligende midler kan øke risikoen for bivirkninger.
• Legemidlet har en rekke kontraindikasjoner, inkludert pediatrisk alder under 2 år (spesielt i form for intravenøs administrering på grunn av risikoen for alvorlige reaksjoner), og tilstander der depresjon av sentralnervesystemet er kontraindisert.

Før du begynner å ta Pipolfen, bør du konsultere en lege som vil velge en individuell dosering og behandlingsforløp, tatt i betraktning alle tilgjengelige medisinske indikasjoner og kontraindikasjoner.

Indikasjoner Pipolfen

1. Allergiske reaksjoner: Prometazin kan brukes til å lindre ulike symptomer på allergier som kløe, rennende nese, urtikaria, allergisk dermatitt og allergisk konjunktivitt.
2. Kvalme og oppkast: Legemidlet brukes til å behandle og forebygge kvalme og oppkast, inkludert kvalme og oppkast forårsaket av cellegift, postoperative tilstander, bevegelsessyke og andre årsaker.
3. Sedasjon og døsighet: Prometazin kan foreskrives for å lindre søvnløshet og angst, samt et beroligende middel for ulike medisinske prosedyrer.
4. Reduksjon av aggresjon og agitasjon: I noen tilfeller kan prometazin brukes til å redusere aggresjon, agitasjon og angst hos pasienter med psykiatriske eller atferdsforstyrrelser.
5. Forkjølelses- og influensasymptomer: I noen tilfeller kan legemidlet hjelpe med forkjølelses- og influensasymptomer som rennende nese, hoste og sår hals.
6. Antiemetisk behandling hos barn: Prometazin kan brukes hos barn for behandling av kvalme og oppkast, men brukes vanligvis med forsiktighet og under tilsyn av lege.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Til oral administrasjon. Tablettene er praktiske for bruk utenfor medisinske fasiliteter og er beregnet for behandling av allergier, beroligende middel og forebygging av oppkast, og som et søvnhjelpemiddel.
2. Injeksjonsvæske, oppløsning: Prometazin i form av en oppløsning for intramuskulær (v/m) og noen ganger for intravenøs (v/v) administrering brukes i medisinske institusjoner for rask lindring av akutte tilstander, inkludert alvorlige allergiske reaksjoner, kvalme og oppkast, samt for preoperativ forberedelse av pasienter.
3. Sirup: Beregnet for oral administrasjon, spesielt praktisk for barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter. Sirupen kan brukes til å behandle allergiske tilstander og for beroligende effekt.
4. Stikkpiller (rektale stikkpiller): Brukes til rektal administrasjon og kan foreskrives som et alternativ når oral inntak eller injeksjon ikke er mulig, f.eks. ved alvorlig kvalme og oppkast.

Farmakodynamikk

1. Antihistaminvirkning: Prometazin blokkerer perifere og sentrale histamin H1-reseptorer, noe som resulterer i reduksjon av en rekke histaminmedierte effekter som kløe, utslett, tarmkramper og glatt muskulaturkontraksjon.
2. Antiemetisk virkning: Prometazin har en antiemetisk effekt ved å blokkere dopaminreseptorer i de terminale endene av nervefibrene i hjernen, noe som kan redusere kvalme og oppkast.
3. Beroligende og sovende effekt: Legemidlet har en sentraldepressiv effekt på sentralnervesystemet, noe som fører til beroligende effekt og forbedring av søvnkvaliteten.
4. Antikolinerg virkning: Prometazin har antikolinerge egenskaper som kan føre til ulike bivirkninger som munntørrhet og problemer med vannlating.
5. Antidopaminerg virkning: Legemidlet blokkerer dopaminreseptorer i hjernen, noe som kan føre til en reduksjon i legemidlets antiemetiske effekt, men kan også føre til en reduksjon i frykt og angst.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Prometazin absorberes godt gjennom mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon: Prometazin har høy affinitet til blodplasmaproteiner, spesielt albumin. Det distribueres gjennom kroppens vev, inkludert sentralnervesystemet.
3. Metabolisme: Prometazin metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter, inkludert sulfoksid og desmetylprometazin. Disse metabolittene kan også ha farmakologisk aktivitet.
4. Utskillelse: Prometazin og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene som konjugerte metabolitter og også gjennom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til prometazin kan variere, men er vanligvis omtrent 10–12 timer.

Dosering og administrasjon

Bruksmåte og dosering av Pipolfen (prometazinhydroklorid) avhenger av legemidlets frigjøringsform, indikasjoner for bruk og pasientens individuelle reaksjon. Følgende er generelle anbefalinger, men du bør alltid følge instruksjonene fra legen din og som er vedlagt legemidlet.

Piller

• For voksne: Vanlig dose er 25 mg før leggetid for å forbedre søvnen, 25 mg to eller tre ganger daglig for å behandle allergier. I noen tilfeller kan opptil 50–75 mg anbefales for å lindre stressreaksjoner.
• For barn over 6 år: Doseringen tilpasses individuelt, vanligvis 12,5–25 mg opptil to ganger daglig eller før leggetid.

Injeksjonsvæske, oppløsning

• For voksne: Ved intramuskulær administrering for å lindre allergisymptomer eller brukt som beroligende middel, er vanlig dose 25–50 mg. Samme dosering kan brukes for å lindre kvalme og oppkast.
• For barn: Intramuskulær administrering av prometazin hos barn bør gjøres med forsiktighet, doseringen velges av lege.

Sirup

• Doseringen av sirupen velges av legen og er vanligvis en lavere dose enn for tabletter eller injeksjoner, avhengig av pasientens alder og tilstand.

Stikkpiller (rektale stikkpiller)

• Dosering og hyppighet av bruk av stikkpiller bestemmes av legen avhengig av den kliniske situasjonen.

Generelle retningslinjer:

• Alkohol og andre sentralt virkende depressiva bør unngås ved bruk av prometazin, da dette kan føre til økt sedasjon.
• Pasienter, spesielt eldre og svekkede, bør være forsiktige når de reiser seg på grunn av mulig ortostatisk hypotensiv effekt av legemidlet.
• Det er viktig å starte legemidlet med en lav dose for å vurdere toleranse og unngå kraftig sedasjon, spesielt hos barn og eldre pasienter.

Bruk Pipolfen under graviditet

Bruken av Pipolfen under graviditet kan være begrenset.

I de fleste land er prometazin oppført som kategori C av FDA (US Food and Drug Administration), noe som betyr at dyreforsøk har vist bivirkninger på fosteret, men det finnes ikke tilstrekkelige og velkontrollerte studier på gravide kvinner.

Derfor anbefales det å unngå bruk av prometazin under graviditet, spesielt i første trimester, når babyens organer og systemer er under utvikling. I noen tilfeller, når fordelene ved bruk oppveier den potensielle risikoen, kan en lege foreskrive prometazin i en kortvarig behandling eller i lave doser. Dette bør imidlertid gjøres under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på prometazin eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Respirasjonssuppresjon: Prometazin kan øke depresjonen av sentralnervesystemet og forårsake respirasjonssuppresjon, spesielt hos små barn. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med astma, obstruktiv lungesykdom eller andre tilstander som kan føre til redusert respirasjonsfunksjon.
3. Glaukom: Prometazin kan øke det intraokulære trykket, noe som kan være farlig for personer med glaukom eller en predisposisjon for å utvikle glaukom.
4. Bronkial astma: Prometazin kan øke bronkialkramper og forverre forløpet av bronkial astma.
5. Lever- og nyresykdommer: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med lever- eller nyresykdommer, da det kan øke deres negative effekter på disse organene.
6. Graviditet og amming: Det finnes ikke tilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk av prometazin under graviditet og amming, så det bør brukes med forsiktighet under disse tilstandene.
7. Pediatrisk: Prometazin anbefales ikke til bruk hos barn under 2 år på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som respirasjonsdepresjon.

Bivirkninger Pipolfen

1. Døsighet og redusert konsentrasjon: Dette er en av de vanligste bivirkningene av prometazin. Pasienter kan føle seg døsige, trette og ha konsentrasjonsvansker.
2. Munntørrhet: Prometazin kan forårsake redusert spyttsekresjon, noe som resulterer i en følelse av munntørrhet.
3. Forstoppelse: Noen kan oppleve forstoppelse mens de tar Pipolfen.
4. Urinretensjon: Prometazin kan forårsake urinretensjon, spesielt hos personer med forstørret prostata eller andre medisinske tilstander som involverer blæren.
5. Redusert blodtrykk: Hos noen pasienter kan legemidlet forårsake en reduksjon av blodtrykket.
6. Takykardi eller bradykardi: Noen kan oppleve rask eller langsom hjerterytme etter å ha tatt prometazin.
7. Økt lysfølsomhet: Noen pasienter kan oppleve økt følsomhet for sollys eller andre lyskilder.
8. Muskelkramper eller skjelvinger: Prometazin kan forårsake muskelkramper eller skjelvinger hos noen mennesker.

Overdose

1. Sedasjon og døsighet: Overdose med prometazin kan forårsake alvorlig sedasjon og dyp søvn.
2. Respirasjonsdepresjon: En økt dose prometazin kan føre til respirasjonsdepresjon og i ekstreme tilfeller til og med respirasjonsstans.
3. Hypotensjon: Overdose kan forårsake et kraftig fall i blodtrykket, noe som kan føre til hypotensjon og til og med kollaps.
4. Antikolinerge effekter: Antikolinerge bivirkninger som utvidede pupiller, munntørrhet, forstoppelse og problemer med vannlating kan forekomme.
5. Takykardi og arytmier: Overdose kan forårsake hjertebank og hjertearytmier.
6. Anfallssyndrom: I sjeldne tilfeller kan anfallssyndrom forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentraltvirkende legemidler: Prometazin øker den depressive effekten på sentralnervesystemet av andre sentraltvirkende legemidler som sovepiller, beroligende midler, smertestillende midler og noen antidepressiva. Dette kan føre til økt sedasjon og langsommere reaksjonstider.
2. Alkohol: Inntak av alkohol mens du tar prometazin kan øke den beroligende effekten og øke risikoen for uønskede bivirkninger som døsighet og svimmelhet.
3. Antikolinerge legemidler: Prometazin kan forsterke den antikolinerge effekten av andre legemidler som antihistaminer, antidepressiva og antiparkinsonmedisiner, noe som kan føre til økt risiko for uønskede bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, vannlatingsvansker og takykardi.
4. Antiparkinsonmedisiner: Prometazin kan redusere effekten av antiparkinsonmedisiner som levodopa, karbidopa og andre midler som brukes til å behandle Parkinsons sykdom.
5. Antikoagulantia: Prometazin kan øke den antikoagulerende effekten av legemidler som warfarin, noe som kan øke risikoen for blødning.
6. Antiarytmiske legemidler: Prometazin kan øke QT-intervallet på EKG og øke risikoen for arytmier når det tas samtidig med antiarytmiske legemidler som amidaron eller sotalol.

Lagringsforhold

1. Temperatur: Prometazinhydroklorid bør normalt oppbevares ved en kontrollert temperatur på 15 °C til 30 °C (59 °F til 86 °F). Unngå ekstreme temperaturer og oppbevar legemidlet på et kjølig sted beskyttet mot direkte sollys.
2. Fuktighet: Det er viktig å unngå at legemidlet utsettes for fuktighet, så det anbefales å oppbevare Pipolfen på et tørt sted for å forhindre forringelse eller nedbrytning.
3. Emballasje: Sørg for at emballasjen til Pipolfen er tett lukket etter hver bruk for å forhindre inntrengning av fuktighet eller luft, noe som kan påvirke legemidlets kvalitet negativt.
4. Barn og kjæledyr: Oppbevar prometazinhydroklorid utilgjengelig for barn og kjæledyr for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Holdbarhet: Følg holdbarheten til legemidlet som er angitt på pakningen. Ikke bruk legemidlet etter utløpsdatoen, da effektiviteten kan bli redusert.