Legemidler til insulinbehandling

Insulinpreparater er nødvendige for pasienter med diabetes type 1 og for 40 % av pasientene med den andre formen av patologien. Insulin er et polypeptidhormon. Som regel administreres legemidlet subkutant, men i nødstilfeller er intramuskulær eller intravenøs administrering mulig. Absorpsjonshastigheten avhenger direkte av injeksjonsstedet, muskelaktiviteten, blodstrømningsegenskapene og injeksjonsteknikken.

Ved å binde seg til cellemembranreseptorer begynner hormonet å utøve sine fysiologiske effekter:

• Redusere blodsukkernivået.
• Aktivering av glykogensyntese.
• Undertrykkelse av dannelsen av ketonlegemer.
• Hemming av prosessene for sukkerdannelse fra ikke-karbohydratforbindelser.
• Aktivering av dannelsen av triglyserider og lavdensitetslipoproteiner.
• Hemming av fettnedbrytning på grunn av dannelsen av fettsyrer fra karbohydrater.
• Stimulerer produksjonen av glykogen, som fungerer som kroppens energireserve.

Insulinbehandlingsmidler klassifiseres etter opprinnelse:

1. 1. Dyr (svinekjøtt) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Menneskelig (semisyntetisk og genmodifisert) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetiske analoger – Lispro, Aspart, Glargin, Detemir.

Legemidler er delt inn etter virkningsvarighet:

Ultrakortvirkende insuliner

Absorberes raskere enn andre typer legemidler. Begynner å virke 10–20 minutter etter administrering, noe som forårsaker en reduksjon i blodsukkernivået. Maksimal effekt utvikles innen 30–180 minutter og varer i 3–5 timer.

Lizpro

En tofaseblanding av hurtigvirkende insulin og protaminsuspensjon med middels virkningsvarighet. Legemidlet er en DNA-rekombinant analog av det humane hormonet, og skiller seg kun i den reverserte sekvensen av prolin- og lysinaminosyrerester. Regulerer glukosemetabolismen og har en anabol effekt.

Ekvimolar til humant insulin. Penetrerende muskelvev akselererer omdannelsen av glukose og aminosyrer til fett. Begynner å virke 15 minutter etter administrering. Høy absorpsjonshastighet gjør at legemidlet kan brukes rett før måltider.

• Indikasjoner for bruk: diabetes mellitus type 1, intoleranse mot andre typer legemidler, postprandial hyperglykemi (ikke mottakelig for korrigering), akselerert lokal nedbrytning av bukspyttkjertelhormon. Diabetes type 2, resistens mot orale antidiabetika, interkurrente sykdommer, kirurgiske inngrep.
• Administrasjonsmåte og dosering: bestemmes individuelt for hver pasient avhengig av nivået av glykemi i blodet. Legemidlet administreres kun subkutant. Om nødvendig kan det kombineres med langvarig medisinering eller sulfonylureapreparater til oral administrasjon.
• Kontraindikasjoner: intoleranse mot stoffets komponenter, insulinom.
• Bivirkninger: allergiske reaksjoner, lipodystrofi, hypoglykemi, hypoglykemisk koma, midlertidig brytningsfeil.
• Overdosering: økt tretthet, døsighet og slapphet, kraftig svetting, økt hjertefrekvens, takykardi, sultfølelse, parestesi i munnhulen, hodepine, oppkast og kvalme, irritabilitet og depressivt humør. Synsforstyrrelser, kramper, glykemisk koma.

Behandling av bivirkninger og overdosering består av subkutan, intramuskulær eller intravenøs administrering av glukagon, intravenøs administrering av hypertonisk dekstroseoppløsning. Ved hypoglykemisk koma er intravenøs jetinjeksjon av 40 ml 40 % dekstroseoppløsning indisert inntil pasienten kommer ut av komatøs tilstand.

Aspart

En analog av et humant hormon med ultrakort virkning. Legemidlet ble fremstilt ved rekombinant DNA-teknologi ved bruk av Saccharomyces cerevisiae-stammen. Det har en hypoglykemisk effekt. Det begynner å virke 10–20 minutter etter subkutan administrering og når sin maksimale terapeutiske effekt etter 1–3 timer.

Det brukes mot diabetes mellitus av første og andre type. Aspart brukes kun til subkutan administrasjon, doseringen bestemmes av en endokrinolog. Legemidlet er kontraindisert ved hypoglykemi og overfølsomhet for komponentene. Det brukes ikke til å behandle pasienter under 6 år, samt under graviditet og amming.

Ved overdosering oppstår tegn på hypoglykemi, kramper og risiko for å utvikle hypoglykemisk koma. For å eliminere mild hypoglykemi og normalisere tilstanden er det nok å ta sukker eller mat rik på lett fordøyelige karbohydrater. I andre tilfeller er intravenøs administrering av 40 % dekstroseløsning nødvendig.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Løsning for subkutan administrasjon. Det er en analog av humant insulin, og tilsvarer det i virkningsstyrke. Den har økt aktivitet, men kortere virkningsvarighet sammenlignet med det humane hormonet.

• Det brukes til å kompensere for karbohydratmetabolismen i kroppen ved insulinmangel. Det er godkjent for bruk i behandling av barn over 6 år. Det administreres subkutant 15 minutter før eller etter måltider. Dosering og behandlingsforløp bestemmes av behandlende lege, individuelt for hver pasient.
• Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for glulisin eller andre komponenter i legemidlet. Det brukes med spesiell forsiktighet hos gravide og ammende pasienter.
• Bivirkninger: hypoglykemi og andre metabolske forstyrrelser, kvalme og oppkast, redusert konsentrasjon, synshemming, allergiske reaksjoner på injeksjonsstedet. I sjeldne tilfeller kan allergisk dermatitt, tetthet i brystet og anafylaktiske reaksjoner utvikles.
• Overdosering manifesteres ved symptomer på mild eller alvorlig hypoglykemi. I det første tilfellet er behandling indisert ved å ta glukose eller sukkerholdige produkter. I det andre tilfellet gis pasienten intramuskulær eller intravenøs dryppadministrasjon av glukagon eller dekstrose.

Korttidsvirkende (enkelt humant insulin) – den terapeutiske effekten utvikles innen 30–50 minutter etter administrering. Maksimal aktivitet varer i 1–4 timer og 5–8 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Løselig menneskelig genteknologi

Biosulin

Injeksjonsvæske som inneholder genetisk modifisert insulin, glyserol, metakresol og andre komponenter. Har en kortvarig hypoglykemisk effekt. Når den trenger inn i kroppen, samhandler den med en spesifikk reseptor i den ytre cytoplasmatiske membranen i cellene.

Fremmer dannelsen av insulinreseptorkomplekset. Stimulerer intracellulære prosesser og syntesen av viktige enzymer. Legemidlets virkningsstart ses 30 minutter etter administrering, og maksimal effekt utvikles innen 2–4 timer, virkningsvarigheten er 6–8 timer.

• Indikasjoner: diabetes mellitus type 1 og insulinuavhengig form av sykdommen, tilstøtende sykdommer, tilstander som krever dekompensasjon av karbohydratmetabolismen.
• Administrasjonsmåte og dosering: subkutant, intramuskulært eller intravenøst 30 minutter før et måltid med høyt karbohydratinnhold. Den daglige dosen er fra 0,5 til 1 IE/kg kroppsvekt.
• Kontraindikasjoner: overfølsomhet for stoffets komponenter, hypoglykemi, graviditet og amming.
• Bivirkninger: økt svetting og agitasjon, økt hjertefrekvens, skjelvinger i ekstremiteter, sultfølelse, parestesier i munnområdet og andre hypoglykemiske symptomer. Lokale reaksjoner: hevelse på injeksjonsstedet, kløe, lipodystrofi, allergiske reaksjoner, hevelse.
• Overdose: har symptomer som ligner på bivirkninger. Hvis hypoglykemisk tilstand utvikler seg, anbefales karbohydratrik mat, og i alvorlige tilfeller introduksjon av dekstrose eller glukagonløsning.

Biosulin er tilgjengelig i hetteglass på 10 ml og patroner på 3 ml.

[ 9 ]

Insuman

Et legemiddel som kompenserer for mangelen på endogent insulin ved diabetes mellitus. Det finnes flere former som varierer i prosentforholdet mellom nøytral insulinløsning og protamin. Hver type har sin egen farmakokinetikk, dvs. distribusjonsfunksjoner i kroppen. Alle former kjennetegnes av en rask innsettende virkning og middels virkningsvarighet.

• Insuman Comb 15/85 – blir aktiv 30–45 minutter etter administrering, maksimal terapeutisk effekt utvikles etter 3–5 timer. Virkningsvarigheten er 11–20 timer.
• Insuman Comb 25/75 – begynner å virke 30 minutter etter påføring, maksimal effekt starter etter 1,5–3 timer, virkningsperioden er 12–18 timer.
• Insuman Comb 50/50 – virker 30 minutter etter administrering, maksimal effekt observeres etter 1–1,5 timer, virkningsvarigheten er 10–16 timer.

Det brukes mot insulinavhengige former for diabetes mellitus. Løsningen administreres subkutant én time før måltider. Doseringen bestemmes av den behandlende legen.

Bivirkninger: allergiske hudreaksjoner, lipodystrofi, insulinresistens, alvorlig nyresvikt, hyperglykemiske reaksjoner. Overdose har lignende, men mer uttalte symptomer. Kontraindikasjoner: overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet, diabetisk koma. Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, suspensjon i hetteglass på 10 ml hver.

Actrapid NM

Insulinholdig legemiddel med monokomponentstruktur og kort virkning. Den terapeutiske effekten utvikler seg 30 minutter etter administrering og når sitt maksimum innen 2–5 timer. Den terapeutiske effekten varer i 6–8 timer.

• Indikasjoner for bruk: insulinavhengig diabetes, behandling av pasienter med intoleranse mot andre former for legemidlet, kommende kirurgi hos pasienter med type 2 diabetes, lipodystrofi.
• Administrasjonsmåte: Hvis medisinen foreskrives i sin rene form, administreres den 3 ganger daglig subkutant, intramuskulært eller intravenøst. 30 minutter etter injeksjonen er det nødvendig å spise. Doseringen bestemmes av en endokrinolog, individuelt for hver pasient.
• Bivirkninger: kraftig reduksjon i blodsukker, rødhet og kløe på injeksjonsstedet, allergiske hudreaksjoner.
• Kontraindikasjoner: hormonelle svulster i bukspyttkjertelen, hypoglykemi. Bruk under graviditet og amming er kun mulig med resept fra lege.

Actrapid NM er tilgjengelig i ampuller som inneholder 10 ml aktiv substans hver.

Løselig human semisyntetisk

Brinsulrapi

Det er et korttidsvirkende legemiddel som blir aktivt 30 minutter etter subkutan administrering. Maksimal terapeutisk effekt utvikles innen 1–3 timer og varer i omtrent 8 timer.

• Indikasjoner for bruk: diabetes type 1 og 2 hos barn og voksne, resistens mot orale hypoglykemiske legemidler.
• Administrasjonsmåte: Doseringen av hormonet for subkutan administrasjon bestemmes av den behandlende legen, individuelt for hver pasient. Løsningen administreres umiddelbart etter at den er trukket opp i sprøyten. Hvis den daglige dosen er mer enn 0,6 U/kg, deles medisinen i to injeksjoner og injiseres i forskjellige deler av kroppen.
• Bivirkninger: hudutslett, angioødem, anafylaktisk sjokk, lipodystrofi, forbigående brytningsfeil, vevshyperemi på injeksjonsstedet.
• Kontraindikasjoner: individuell intoleranse mot stoffets komponenter, hypoglykemiske tilstander. Behandling under graviditet og amming er kun mulig etter resept fra lege. Det brukes med spesiell forsiktighet ved økt fysisk eller mental anstrengelse.

[ 10 ]

Humodar P100

Humant semisyntetisk korttidsvirkende insulin. Samhandler med reseptorer i cytoplasmatiske cellemembraner og danner et insulin-reseptorkompleks som stimulerer intracellulære prosesser.

Normalisering av blodsukker er basert på økt intracellulær transport av dette hormonet, økt absorpsjon og assimilering av vev. Legemidlet begynner å virke 30 minutter etter administrering og når sitt maksimum etter 1-2 timer, den terapeutiske effekten varer i 5-7 timer.

• Indikasjoner for bruk: diabetes type 1 og type 2. Delvis eller fullstendig resistens mot orale hypoglykemiske legemidler, diabetisk ketoacidose, svangerskapsdiabetes, metabolske forstyrrelser ved bytte til depotinsulin.
• Administrasjonsmåte og dosering: Legemidlet er beregnet for subkutan, intramuskulær og intravenøs administrasjon. I gjennomsnitt er doseringen fra 0,5 til 1 IE/kg kroppsvekt. Hormonet brukes 30 minutter før et karbohydratrikt måltid. Den administrerte løsningen skal ha romtemperatur. Hvis legemidlet foreskrives til monoterapi, er administrasjonshyppigheten 3–5 ganger daglig.
• Kontraindikasjoner: individuell intoleranse mot stoffets komponenter, tegn på hypoglykemi. Bruk under graviditet er forbudt, injeksjoner under amming er kun mulig etter resept fra lege.
• Bivirkninger: blek hud, økt svetting, økt hjertefrekvens, skjelvinger i ekstremiteter, agitasjon, kvalme og oppkast, hodepine. Allergiske reaksjoner på injeksjonsstedet er også mulige.
• Overdose: Hypoglykemisk tilstand av varierende alvorlighetsgrad. Behandlingen består av inntak av sukkerholdig eller karbohydratrik mat. I alvorlige tilfeller er administrering av 40 % dekstroseoppløsning eller glukagon indisert.

Humodar P100 er tilgjengelig i hetteglass på 10 ml og i patroner som hver inneholder 3 ml oppløsning.

Berlinsulin H normal U-40

Et legemiddel med hypoglykemisk effekt. Refererer til legemidler med rask og kort virkning. Maksimal terapeutisk effekt utvikles etter 1–3 timer og varer i 6–8 timer.

Det brukes til å behandle alle former for diabetes og diabetisk koma. Doseringen settes individuelt for hver pasient. Som regel administreres legemidlet subkutant 10–15 minutter før måltider 3–4 ganger daglig. Den daglige dosen er 6–20 enheter. For pasienter med økt følsomhet for legemidlet reduseres doseringen, med redusert følsomhet økes den.

Produktet er kontraindisert ved intoleranse mot komponentene og tegn på hypoglykemi. Bivirkninger manifesterer seg som lokale hudreaksjoner og forverring av generell velvære.

Middelsvirkende insuliner

Det absorberes sakte og har en terapeutisk effekt 1–2 timer etter en subkutan injeksjon. Maksimal effekt oppnås innen 4–12 timer, virkningsvarigheten er 12–24 timer.

Isofan

Suspensjon for subkutan administrasjon. Aktiverer fosfatidylinositolsystemet, endrer glukosetransport. Øker kaliuminntaket i cellen. 1 ml suspensjon inneholder 40 IE humant insulin av biosyntetisk opprinnelse. Den brukes ved insulinavhengig diabetes mellitus, ved allergier mot andre typer insulin og alvorlige vaskulære komplikasjoner ved diabetes.

Legemidlet brukes til subkutan og intramuskulær administrasjon. Dosering og injeksjonsfrekvens bestemmes av den behandlende legen, individuelt for hver pasient. Isophane er kontraindisert ved hypoglykemiske og komatøse tilstander. Bivirkninger inkluderer sultfølelse, tretthet, skjelvinger i lemmene og allergiske reaksjoner.

Monotard MS

Et insulinpreparat med middels virkning. Inneholder 30 % amorft og 70 % krystallinsk hormon. Den aktive ingrediensen er sinksuspensjon av monokomponent svineinsulin. Virkningen begynner 2,5 timer etter administrering, maksimal effekt utvikles etter 7–15 timer og varer i 24 timer.

• Indikasjoner for bruk: alle former for diabetes mellitus, resistens mot orale hypoglykemiske midler, ulike komplikasjoner av diabetes mellitus, kirurgiske inngrep, graviditet og amming.
• Administrasjonsmåte: Dosen velges av legen individuelt for hver pasient. Legemidlet administreres dypt subkutant, og injeksjonsstedet byttes hver gang. Hvis dosen overstiger 0,6 U/kg, bør den deles inn i to injeksjoner på forskjellige steder. Pasienter som får mer enn 100 enheter av legemidlet per dag, må legges inn på sykehus.
• Bivirkninger: hypoglykemiske tilstander av varierende alvorlighetsgrad, prekom, koma. Hyperemi på injeksjonsstedet, allergiske hudreaksjoner.
• Kontraindikasjoner: hypoglykemiske tilstander og hypoglykemisk koma.

Monotard MS er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, suspensjon i hetteglass på 10 ml.

Insulong SPP

Et middelsvirkende hypoglykemisk middel. Det brukes til å behandle diabetes type 1 og 2. Legemidlet brukes til subkutan injeksjon i lårområdet, og det er også tillatt å administrere legemidlet i den fremre bukveggen, setemuskelen og deltoidmuskelen i skulderen. Doseringen beregnes av en endokrinolog, basert på pasientens blodsukkernivå og andre egenskaper ved kroppen.

Legemidlet er kontraindisert ved overfølsomhet for komponentene, hypoglykemi. Bivirkninger manifesteres av refraksjonsforstyrrelser og hevelse i ekstremiteter. Ved ernæringsforstyrrelser under behandling eller bruk av økt dose kan hypoglykemi utvikles. Også mulige lokale reaksjoner etter injeksjon: rødhet, hevelse og kløe.

Langtidsvirkende insuliner

Den begynner å virke 1–6 timer etter administrering. Den reduserer blodsukkernivået jevnt. Den har en utydelig effekttopp og forblir effektiv i 24 timer. Den tillater injeksjoner én gang daglig.

Lantus

Hypoglykemisk insulinpreparat med den aktive ingrediensen glargin (analog av humant hormon). Det har lav løselighet i et nøytralt medium. Ved subkutan administrering nøytraliseres syren og danner mikroutfellinger som frigjør insulin.

• Indikasjoner for bruk: insulinavhengig diabetes hos voksne og barn over 6 år.
• Bruksmåte: Langvarig virkning er basert på innføring av den aktive komponenten i det subkutane fettvevet. Denne effekten av legemidlet gjør at det kan brukes én gang daglig. Doseringen beregnes individuelt for hver pasient.
• Bivirkninger: metabolske forstyrrelser av varierende alvorlighetsgrad. Oftest observeres redusert synsskarphet, lipoatrofi, lipohypertrofi, dysgeusi, lokale allergiske reaksjoner. I sjeldne tilfeller forekommer anafylaktisk sjokk, muskelsmerter og bronkospasme.
• Kontraindikasjoner: overfølsomhet for stoffets komponenter, hypoglykemi, diabetisk ketoacidose. Legemidlet anbefales ikke til behandling av gravide og barn.
• Overdosering: Manglende overholdelse av doseringen kan føre til utvikling av langvarige former for alvorlig hypoglykemi, noe som er farlig for pasienten. Milde symptomer lindres ved å ta karbohydrater. I alvorlige tilfeller er intravenøs administrering av en konsentrert glukoseløsning indisert.

Lantus er tilgjengelig som injeksjonsvæske i 3 ml patroner.

Levemir Penfill

Et antidiabetisk middel, en analog av humant basalhormon med langvarig virkning. Den langsiktige effekten er basert på samspillet mellom virkestoffmolekylene og albuminer gjennom fettsyrekjeder på injeksjonsstedet. Den hypoglykemiske effekten varer i 24 timer, men kan variere avhengig av dosering. Den langvarige virkningen gjør at legemidlet kan brukes 1-2 ganger daglig.

• Det brukes til å behandle diabetes type 1. Løsningen administreres subkutant, doseringen velges individuelt for hver pasient avhengig av kroppens behov og sykdommens egenskaper.
• Bivirkninger: blekere hud, skjelving i ekstremiteter, økt nervøsitet, angst, døsighet, økt hjertefrekvens, svekket orientering og syn, parestesi. Lokale reaksjoner i form av vevsødem, kløe, lipodystrofi og hyperemi i huden er også mulige. Overdose har lignende symptomer. Behandlingen består av å spise karbohydratholdige produkter.
• Kontraindikasjoner: intoleranse mot stoffene i legemidlet. Bruk under graviditet og amming er kun mulig etter resept fra lege og under strengt tilsyn av en endokrinolog.

Levemir Penfill er tilgjengelig i 3 ml patroner (300 enheter) som en løsning for parenteral administrering.

Tresiba FlexTouch

En analog av det humane hormonet med ultralang virkning. Virkningsmekanismen til legemidlet er basert på interaksjon med reseptorer for humant endogent insulin. Den hypoglykemiske effekten skyldes økt glukoseutnyttelse av vev etter at hormonet binder seg til reseptorer i fett- og muskelceller.

• Legemidlet brukes til å behandle diabetes hos voksne og ungdom, samt barn over 1 år. Løsningen brukes til subkutan administrasjon, doseringen beregnes av den behandlende legen individuelt for hver pasient.
• Kontraindikasjoner: intoleranse mot stoffets komponenter, graviditet og amming.
• Bivirkninger: hypoglykemi, allergiske reaksjoner på injeksjonsstedet, lipodystrofi. Forstyrrelser i immunsystemet, perifert ødem og kramper er også mulige. Overdosering har lignende tegn. For å eliminere smertefulle symptomer anbefales det å ta sukkerholdige produkter oralt. Hvis hypoglykemien er alvorlig, må en dekstroseløsning administreres.

Tresiba FlexTouch er tilgjengelig i penner for subkutan administrering av 100 og 200 U/ml.

I tillegg til de ovennevnte legemiddelgruppene finnes det blandinger av insuliner med ulik virkningstid: aspart bifasisk NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifasisk Humalog Mix 25/50.