Fact-checked
х

Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.

Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.

Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.

Reataz

Medisinsk ekspert av artikkelen

Indrelege, spesialist i infeksjonssykdommer
, Medisinsk redaktør
Sist anmeldt: 03.07.2025

Reyataz er et legemiddel som hemmer HIV-protease. Det inneholder stoffet atazanavir.

ATC klassifisering

J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы

Aktive ingredienser

Атазанавир

Farmakologisk gruppe

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Farmakologisk effekt

Противовирусные препараты

Indikasjoner Reataza

Det brukes til antiretroviral behandling hos personer som tester positivt for HIV.

Utgivelsesskjema

Produktet kommer i kapsler, i en blisterpakning med 6 stk. Det er 10 blisterplater i hver pakning.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en selektiv blokkerende effekt på den virusspesifikke aktiviteten til virale proteiner av Gag-Pol-typen i HIV-infiserte celler. Dette forhindrer skade på naboceller med påfølgende dannelse av modne virioner.

Farmakokinetikk

I kliniske studier ble de farmakokinetiske egenskapene til atazanavir studert hos frivillige og HIV-positive individer. Ingen signifikante forskjeller i farmakokinetikk ble funnet mellom disse gruppene.

Atazanavir har ikke-lineære farmakokinetiske parametere og betydelig intra- og intersubjektiv variasjon, som ofte nesten fullstendig forsvinner når legemidlet tas sammen med mat.

Etter gjentatt bruk av Reataz i en daglig dose på 400 mg sammen med mat, observeres maksimale likevektsverdier etter 2–3 timer (mens likevektsverdier i serum hos de fleste pasienter observeres etter 4–8 dager i kuren). Forbedring av legemidlets biotilgjengelighet observeres ved kombinert bruk med mat. Samtidig bidrar det å ta kapsler etter måltider til å redusere individuell variasjon i legemidlets farmakokinetikk.

Omtrent 86 % av stoffet syntetiseres med myseprotein (α-1-glykoproteiner og albuminer). Dette tallet avhenger ikke av størrelsen på den inntatte porsjonen.

Atazanavir går over i de fleste av kroppens biologiske væsker (inkludert sædvæske og cerebrospinalvæske).

Stoffet omdannes av isoenzymet CYP3 A4. Som et resultat av denne prosessen dannes oksiderte derivater, som skilles ut fra kroppen med galle i form av elementer konjugert fra glukuronsyre, eller i fri form. En liten mengde av den konsumerte delen omdannes ved N-dealkyleringsprosesser, samt hydrolyse.

Ved administrering av en enkeltdose på 400 mg merket atazanavir ble inntatt, ble opptil 79 % av dosen utskilt i avføringen, og maksimalt 13 % ble utskilt via nyrene. Uendret legemiddel utgjorde 20 % av legemidlet som ble utskilt i avføringen og 7 % i urinen (ved daglig bruk av 400 mg av legemidlet).

Hos frivillige og personer med HIV+ er den gjennomsnittlige halveringstiden for legemidlet omtrent 7 timer (ved daglig bruk av 400 mg av legemidlet med et lett måltid).

Dosering og administrasjon

Kapslene må tas oralt. Terapien bør foreskrives og overvåkes av en erfaren spesialist som tidligere har behandlet personer med en positiv HIV-test.

For voksne er den vanlige orale dosen 0,4 g av legemidlet per dag. Den behandlende legen kan også foreskrive kombinasjonsbehandling, som vanligvis innebærer en enkelt dose per dag (med mat) av atazanavir (0,3 g) og ritonavir (0,1 g).

Hvis det er nødvendig å foreskrive legemidlet til personer som også tar didanosin, bør det etableres et intervall på minst 2 timer mellom bruken av begge legemidlene.

Personer med nyresvikt bør foreskrives med forsiktighet (fordi i dette tilfellet kan maksimalverdiene av legemidlet i serum, samt utskillelseshastigheten, endre seg).

trusted-source[ 1 ]

Bruk Reataza under graviditet

Reyataz kan brukes under graviditet, men kun med resept fra lege og kun hvis sannsynligheten for et positivt resultat for kvinnen er høyere enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Kvinner med HIV+ bør unngå amming, da dette kan føre til infeksjon hos babyen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

  • tilstedeværelse av overfølsomhet for atazanavir eller ytterligere komponenter i legemidlet;
  • utnevnelse til personer med alvorlig grad av leversvikt, så vel som i moderate former av denne sykdommen;
  • bruk hos personer med laktoseintoleranse;
  • bruk av medisiner for pasienter i barndommen.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med samtidig hepatitt B eller C, av infeksiøs natur (fordi dette øker sannsynligheten for å utvikle leversykdommer som potensielt kan bli dødelige). For slike pasienter foreskrives konstant overvåking av leverfunksjonen. Hvis serumverdiene av AST- eller ALAT-elementer øker betydelig, bør legemidlet seponeres.

Forsiktighet er også nødvendig når Reyataz forskrives til personer med hemofili (type A eller B), fordi det øker risikoen for blødning etter å ha tatt atazanavir.

Bivirkninger Reataza

Oftest, som et resultat av å ta legemidlet i terapeutiske doser (eller en kombinasjon av legemidlet med ritonavir), utvikles bivirkninger som kvalme, hodepine og gulsott. I disse tilfellene var risikoen for å utvikle gulsott som følge av kombinert bruk av legemidlet med ritonavir (i doser på henholdsvis 0,3 og 0,1 g) høyere enn ved monoterapi med Reyataz. Gulsott kan utvikles i den innledende fasen av forløpet eller flere måneder etter behandlingsstart.

Den kombinerte antiretrovirale behandlingen under individuelle tester forårsaket en endring i distribusjonsvolumet av subkutane fettavleiringer (utvikling av lipodystrofi). For eksempel var det tap av perifere, og samtidig subkutane fettavleiringer i ansiktsområdet, en økning i volumet av intraperitonealt og visceralt fett, samt fettavleiringer i øvre del av ryggen, og i tillegg en økning i melkekjertlene.

Kombinasjonsbehandling med antiretroviral behandling kan forårsake metabolske forstyrrelser. Blant problemene som ble observert hos personer som gjennomgikk en slik behandling, var insulinresistens, hypertriglyseridemi, hyperlaktatemi, samt hyperglykemi og hyperkolesterolemi. Under tester ble det funnet at risikoen for å utvikle metabolske forstyrrelser øker ved kombinert bruk av flere legemidler som har en antiretroviral effekt.

I tillegg kan bruk av legemidler føre til slike negative reaksjoner:

  • metabolske forstyrrelser: utvikling av lipodystrofi, tap av appetitt og også vektstabilitet;
  • lesjoner som påvirker sentralnervesystemet: hodepine, mareritt, hukommelses- eller søvnforstyrrelser, en følelse av grunnløs angst eller forvirring, ulike nevrologiske manifestasjoner av perifer natur, samt utvikling av en depressiv episode;
  • mage-tarmlidelser: forekomst av magesmerter, smaksløkforstyrrelser, oppblåsthet, manifestasjoner av dyspepsi, utvikling av gastritt, hepatitt, pankreatitt, gulsott eller aftøs stomatitt, samt forekomst av oppkast eller tarmlidelser;
  • manifestasjoner på hudoverflaten og i det subkutane laget: utseendet av kløe, utslett, urtikaria og utvikling av alopecia;
  • lidelser i muskel- og skjelettsystemet: utvikling av muskelsmerter, smerter i leddene og muskelatrofi;
  • lesjoner i det urogenitale systemet: akselerasjon av vannlatingsprosessen, utvikling av gynekomasti eller hematuri, og også urolithiasis;
  • andre: smerter i brystbenet, allergiske symptomer, hypertermi, asteni og en følelse av alvorlig tretthet.

Under behandling med Reyataz (spesielt i kombinasjon med en eller flere NRTI-er), kan pasienter oppleve hyperbilirubinemi, økt kreatinkinase, ASAT eller ALAT og SGPT. I tillegg kan nivået av nøytrofile leukocytter synke, og verdiene av serumtransaminaser (oksaloeddikumglutaminsyre) og lipase kan øke. Muligheten for en økning i transaminaseverdier er høyere hos personer som også lider av en leverinfeksjon (som hepatitt type B eller C). Det er imidlertid ingen forskjeller i sannsynligheten for å utvikle hyperbilirubinemi, eller i forekomsten av hepatitt hos personer med og uten samtidig leverpatologier.

Overdose

Som følge av bruk av for store doser atazanavir kan pasienter oppleve forstyrrelser i hjerterytmen (dette inkluderer forlengelse av PR-intervallet), samt en økning i indirekte bilirubinnivåer (men mot bakgrunn av denne forstyrrelsen utvikles det ingen uttalte tegn på leverdysfunksjon).

Ved forgiftning med legemidlet bør prosedyrer utføres som bidrar til å redusere den systemiske absorpsjonen av atazanavir - fremkall brekninger og gi offeret sorbenter. Hos personer som har overskredet den tillatte dosen av legemidlet, er det nødvendig å overvåke EKG-verdiene og luftveienes arbeid, samt deres generelle tilstand. Siden mesteparten av atazanavir gjennomgår en metabolismeprosess og syntetiseres med serumprotein, vil dialyseprosedyrer for å eliminere lidelser forbundet med overdose av legemidler være ineffektive.

Reyataz har ingen spesifikk motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Reyataz gjennomgår metabolske prosesser som utføres ved hjelp av P450-isoenzymsystemet (inkludert CYP3 A4-elementet), og atazanavir bidrar i dette tilfellet til å bremse aktiviteten til dette isoenzymet. Det er forbudt å kombinere legemidlet med legemidler hvis metabolske prosesser utføres med deltakelse av CYP3 A4-komponenten og som har et smalt spekter av legemiddelaktivitet. Blant disse er astemizol og bepridil med kinidin, samt cisaprid og terfenadin med pimozid og orale medisiner.

Astemizol bør ikke kombineres med legemidler som fremmer induksjon av CYP3 A4-elementet, som for eksempel johannesurt (kombinasjonen av disse legemidlene kan føre til en svekkelse av aktiviteten til det antivirale legemidlet).

Kombinasjon med didanosin svekker egenskapene til astemizol (på grunn av syrenøytraliserende effekt). Hvis det fortsatt er behov for kompleks bruk av disse legemidlene, er det nødvendig å observere et intervall på minst 2 timer mellom bruken.

Nevirapin med tenofovir og efavirenz reduserer effekten av atazanavir når de tas samtidig. Det finnes lite informasjon om klinisk bruk av Reyataz med nevirapin, så det anbefales ikke å kombinere disse legemidlene.

En økt risiko for hyperbilirubinemi er identifisert på grunn av kombinert bruk av legemidlet med indinavir (på grunn av undertrykkelse av UGT1A1-elementet). I denne forbindelse er samtidig bruk av disse legemidlene forbudt.

Kombinasjon med ritonavir reduserer AUC-verdiene med halvparten, samt maksimale verdier for legemidlet (med 7 ganger) - sammenlignet med monoterapi med Reyataz med et daglig inntak på 0,4 g av legemidlet. Derfor er bruk av disse legemidlene sammen forbudt.

Kombinasjon med syrenøytraliserende midler kan føre til redusert absorpsjon av atazanavir. Hvis syrenøytraliserende midler er nødvendig, bør de tas minst 2 timer før bruk av atazanavir.

Når legemidlet kombineres med kinidin, lidokain og amiodaron, øker serumverdiene deres. I tillegg kan sannsynligheten for å utvikle bivirkninger av disse legemidlene øke.

Legemidlet kan forsterke de toksiske egenskapene til irinotekan når det gis i kombinasjon (på grunn av at aktiviteten til UGT1A1-komponenten reduseres).

Kombinert bruk av Reataz og bepridil er forbudt.

Samtidig bruk av terapeutiske doser atazanavir og diltiazem forårsaker en økning i serumnivåene av sistnevnte (dobbelt eller tredobbelt), uten å påvirke farmakokinetikken til atazanavir. Denne effekten kan forårsake forlengelse av PR-intervallet (sammenlignet med verdiene ved bruk av Reyataz alene). Hvis disse legemidlene må kombineres, er det nødvendig å redusere startdosen av diltiazem med 50 % og overvåke EKG-avlesningene nøye ved valg av dosering.

Kombinasjon med legemidlet kan forårsake en økning i serumverdier av verapamil. Det er nødvendig å kombinere disse legemidlene med forsiktighet.

Samtidig bruk med legemidlet kan føre til en økning i serumnivåene av statiner. Derfor bør legemidlet ikke kombineres med simvastatin, lovastatin og atorvastatin (fordi dette øker sannsynligheten for myopati eller rabdomyolyse).

Protonpumpehemmere og legemidler som blokkerer aktiviteten til histaminledere (H2) i kombinasjon med Reyataz reduserer serumnivåene av sistnevnte og svekker dets medisinske egenskaper. Det er også en risiko for å utvikle resistens mot atazanavir på grunn av en reduksjon i serumverdiene, og derfor anbefales ikke kombinert bruk av legemidlet med midler som reduserer magesekkens pH.

Kombinert bruk med Reyataz kan føre til økte serumnivåer av immunsuppressive midler (inkludert takrolimus med sirolimus, samt ciklosporin). Derfor bør ikke disse stoffene kombineres.

Samtidig bruk av legemidlet med klaritromycin og andre makrolider bør forskrives med forsiktighet. Under studier av kombinert bruk av legemidlet med klaritromycin (gjennomsnittlige legemiddeldoser) ble det observert en dobling av sistnevntes verdier, samt en 70 % reduksjon i hovedderivatet av klaritromycin og en 28 % økning i AUC-nivået av atazanavir.

Atazanavir øker serumnivåene av orale prevensjonsmidler (mens ritonavir derimot reduserer nivået av disse legemidlene i plasma). Det er ikke utført tester vedrørende samtidig bruk av orale prevensjonsmidler og kombinasjonen atazanavir/ritonavir. Under behandling med Reyataz må andre prevensjonsmetoder brukes.

Ingen klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til atazanavir og rifabutin ble observert når de ble tatt i kombinasjon, men når rifabutin brukes sammen med en kombinasjon av atazanavir/ritonavir, bør doseringen reduseres med 75 %.

Det er forbudt å bruke legemidlet i kombinasjon med rifampicin (fordi dette fører til en betydelig reduksjon (opptil 90 %) i effekten av legemidler som bremser aktiviteten til HIV-protease).

Reyataz kan øke risikoen for å utvikle bivirkninger som er karakteristiske for stoffet sildenafil – fordi det øker serumverdiene. For eksempel, når disse legemidlene kombineres, øker risikoen for å utvikle synsforstyrrelser eller priapisme, samt en reduksjon i blodtrykket.

Kombinasjonen med atazanavir og ritonavir øker nivåene av HIV-proteasehemmere (som itrakonazol eller ketokonazol). Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av sistnevnte daglige dose utover 0,2 g hvis pasienten også tar kombinasjonen av atazanavir og ritonavir.

Å ta warfarin sammen med Reyataz øker risikoen for blødning (som kan være potensielt dødelig).

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Reyataz skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

trusted-source[ 4 ]

Holdbarhet

Reyataz kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Populære produsenter

Бристол-Майерс Сквибб Компани, Франция


Oppmerksomhet!

For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Reataz" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.

Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.

ILive-portalen gir ikke medisinsk rådgivning, diagnose eller behandling.
Informasjonen som er publisert på portalen, er kun til referanse og bør ikke brukes uten å konsultere en spesialist.
Les omhyggelig regler og retningslinjer av nettstedet. Du kan også kontakte oss!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Alle rettigheter reservert.