Rekwip

Requip er et legemiddel som brukes i behandlingen av Parkinsons sykdom.

Indikasjoner Requipa

Det brukes til å behandle skjelveparese. Det kan brukes i flere forskjellige terapeutiske regimer:

• monoterapi i de tidlige stadiene av sykdommen hos personer som trenger dopaminerg behandling (for å forsinke bruken av levodopa-legemidler);
• kompleks behandling for personer som tar levodopa-medisiner – for å forsterke medisineffekten, redusere symptomene som utvikler seg når levodopa seponeres, og også for å justere levodopadosene.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter på 2, 4 eller 8 mg, i en mengde på 14 stk. i en blisterpakning. Esken inneholder 2 eller 6 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Requip har en sentral og perifer effekt i behandlingen av skjelvingsparese.

Stoffet ropinirol har en effekt på de forringede dopaminerge nervene i det svarte elementet, som har en presynaptisk natur, noe som gir det rollen som en kunstig nevrotransmitter. Komponenten reduserer indikatorene på hypodynami, og svekker samtidig stivhet med tremor, som er hovedtegnene på sykdommen.

I tillegg kompenserer det aktive elementet i LS, ved å stimulere dopaminender inne i striatum, for mangelen på dopamin inne i systemene i denne kroppen og det svarte elementet.

Ropinirol har en stimulerende effekt på levodopa – blant annet på hyppigheten av «on-off-effekten» og abstinenseffekten forårsaket av langvarig bruk av levodopa-legemidler, noe som muliggjør en dosereduksjon. Samtidig utvikles effekten av den aktive komponenten i hypofysen med hypothalamus, og mot denne bakgrunnen hemmes prolaktinproduksjonsprosessene.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon av ropinirol etter oral administrering av legemidlet skjer med lav hastighet - plasma Cmax observeres etter 6 timer. Biotilgjengelighetsnivået er ganske lavt - i gjennomsnitt ca. 50 %. Ved kombinasjon av legemidlet med fet mat registreres en økning i systemisk eksponering for legemidlet og en økning i Cmax- og AUC-verdiene med henholdsvis 44 % og 20 %. Samtidig øker varigheten av Tmax med 3 timer.

Alvorlighetsgraden av den totale effekten av legemidlet avhenger av porsjonsstørrelsen - når doseringen øker, øker også legemidlets effektivitet.

Ropinirol syntetiseres dårlig med blodprotein (omtrent 10–40 %), men på grunn av sin sterke lipofilisitet har det høye Vd-verdier (omtrent 7 l/kg). Metabolismen skjer hovedsakelig med deltakelse av isoenzymet CYP1A2.

Halveringstiden til stoffet er omtrent 6 timer (med nyrenes deltakelse).

Ropinirolclearance-verdiene er noe redusert hos eldre – med omtrent 15 %. Det er imidlertid ikke behov for å endre legemiddeldosen på grunn av dette.

Hos personer med kronisk eller akutt nyresvikt som gjennomgår hemodialyse, reduseres nivået av legemiddelclearance med 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Porsjonsstørrelsen velges under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper - hans toleranse, samt alvorlighetsgraden av stoffets effekt.

Tablettene tas oralt, uavhengig av matinntak, én gang daglig. De skal ikke tygges eller knuses.

Når man forskriver et legemiddel, er det nødvendig å ta hensyn til et mulig behov for titrering av doseringen dersom man glemmer en dose 1+ ganger.

Dosereduksjon kan kun utføres i situasjoner der pasienten opplever døsighet eller andre negative manifestasjoner. I fremtiden bør dosen økes igjen.

Bruksmåte under monoterapi.

Den optimale startdosen er 2 mg tatt én gang i løpet av de første 7 dagene av kuren. Deretter bør intervallet reduseres til mindre enn 1 uke, og dosen bør økes (med 2 mg) hver ny uke i 1 måned. I løpet av den fjerde uken bør maksimal daglig dose være 8 mg. Hvis det ikke er noe resultat, bør dosen økes ytterligere (med 4 mg) med intervaller på 1-2 uker. Maksimalt 24 mg av legemidlet er tillatt per dag.

Kombinert regime for bruk av legemidler.

Ved bruk av Requip i dosene som brukes i monoterapi, sammen med levodopa-legemidler, kan dosestørrelsen av det andre legemidlet gradvis reduseres i samsvar med den medisinske effekten. Under kliniske studier ble det funnet at når levodopadosen ble redusert til 30 %, ble det ikke observert noen skade på den medisinske effekten.

Bruk av legemidler i kompleks behandling ved titrering av ropiniroldosen kan føre til dyskinesi. Reduksjon av levodopadosen kan redusere alvorlighetsgraden av disse manifestasjonene.

Når man seponerer legemidlet, er det nødvendig å følge sekvensen og gradvis redusere den daglige dosen over en periode på minst 7 dager. Når man seponerer legemidlet i 1+ dager, og starter en gjentatt syklus, er det nødvendig å vurdere behovet for titrering av dosen.

Personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør starte behandlingen med en enkelt daglig dose på 2 mg. Dosen bør økes basert på toleranse. For personer på hemodialyse er maksimal daglig dose 18 mg. Vedlikeholdsdoser er ikke nødvendig.

[ 11 ]

Bruk Requipa under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Requip til gravide kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• akutt form for psykose;
• alvorlig nyresvikt (uten regelmessige hemodialyseøkter);
• problemer med leverfunksjonen;
• arvelige sykdommer (som hypolaktasi, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom og laktosemangel);
• ammeperiode;
• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffets komponenter.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av personer med alvorlig kardiovaskulær dysfunksjon.

Det er kun tillatt å foreskrive legemidlet til personer med en historie med psykiske lidelser i situasjoner der den potensielle fordelen oppveier sannsynligheten for komplikasjoner.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Requipa

Personer med progressiv parkinsonisme kan oppleve problemer med motorisk koordinasjon under behandling. For å redusere alvorlighetsgraden av disse symptomene kan det være nødvendig å avbryte bruken av levodopa-medisiner. Andre negative symptomer inkluderer:

• forstyrrelser i sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: forstyrrelser i synspersepsjonen (med unntak av hallusinasjoner), økt libido, psykotiske tilstander (dette inkluderer delirium med vrangforestillinger), utvikling av hyperseksualitet, økt impulsivitet, alvorlig døsighet med mulighet for plutselig innsovning, og også spilleavhengighet. Slike manifestasjoner forsvinner ofte etter seponering av medisininntak. Terapi med beroligende medisiner kan også utføres;
• problemer med det kardiovaskulære systemet: ortostatisk kollaps eller redusert blodtrykk;
• allergisymptomer: utseendet av elveblest eller utslett, og i tillegg utviklingen av angioødem.

Overdose

Forgiftning med stoffet kan forårsake følgende symptomer: oppkast, svimmelhet, følelse av døsighet og kvalme.

For å bli kvitt lidelsene bør dopaminantagonister brukes – for eksempel typiske nevroleptika eller stoffet metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Typiske nevroleptika med dopyraminantagonister svekker ropinirols medisinske egenskaper.

Legemidlet interagerer ikke med domperidon eller levodopa, noe som eliminerer behovet for å justere dosene når disse legemidlene kombineres. Generelt sett interagerer ikke medisinen med de fleste legemidler som brukes mot Parkinsonisme.

Legemidler som hemmer aktiviteten til CYP1A2-elementet (inkludert enoksacin med ciprofloksacin, samt fluvoksamin, etc.) øker AUC- og Cmax-verdiene for det aktive elementet med henholdsvis 84 % og 60 %. På grunn av dette er det nødvendig å justere porsjonsstørrelsene av ropinirol når de kombineres.

Kombinasjon med store doser østrogener kan øke ropinirolnivåene, og det er derfor det er nødvendig å gjennomgå porsjonsstørrelsene når man starter hormonbehandling under en kur med Requip.

Personer som røyker eller slutter å røyke, må justere doseringen av legemidlet, fordi nikotin har en stimulerende effekt på isoenzymet CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Requip oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Requip i tabletter med et volum på 2 mg kan brukes i en periode på 24 måneder fra utgivelsesdatoen. For tabletter med et volum på 4 og 8 mg er holdbarheten 36 måneder.

Søknad for barn

Legemidlet bør ikke brukes av barn under 18 år.

Analoger

Legemidlet Sindranol er en analog av denne medisinen.