Reladorm

Reladorm er en sovepille.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Reladorma

Det brukes til å behandle kronisk søvnløshet, samt når en følelse av irritabilitet utvikler seg eller når søvnen er kort.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter, i en mengde på 10 stk. i en blisterpakning. Pakken inneholder 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Legemidlet har beroligende, angstdempende, hypnotiske, sentrale, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper.

De aktive komponentene i legemidlet er diazepam med cyklobarbital. Diazepam er et angstdempende beroligende middel som bidrar til å redusere nervecellenes eksitabilitet, og i tillegg til dette bremser det spinale polysynaptiske reflekser og forsterker aktiviteten til GABA.

Legemidlet har ingen perifer muskelavslappende effekt.

Reladorm reduserer alvorlighetsgraden av følelser av angst, bekymring, emosjonell spenning og frykt, noe som fører til en fullverdig angstdempende effekt.

Cyclobarbital er et hypnotisk stoff med en kraftig beroligende effekt.

Farmakokinetikk

Cyclobarbital er et barbiturat med middels virkningstid. Etter oral administrering absorberes det med høy hastighet i fordøyelseskanalen. Etter oral administrering av 0,3 g av stoffet observeres Cmax-indikatoren etter 20–180 minutter. Cyclobarbital har en sterk forbindelse med blodproteiner; det passerer lett over i biologiske væsker og vev, samt gjennom morkaken og over i morsmelk.

De metabolske prosessene til cyklobarbital utføres hovedsakelig i leveren, ved hjelp av mikrosomale enzymer. Under metabolismen omdannes komponenten til ketocyklobarbital. Hydroksyleringsprosessene av cyklobarbital fører til dannelsen av inaktive hydrofile metabolske produkter. Cyklobarbital har en kraftig induserende effekt på mikrosomale enzymer som er ansvarlige for de metabolske prosessene til mange legemidler, inkludert deres egne (autoinduser). Som et resultat er det en reduksjon og en reduksjon i varigheten av effekten av legemidlene som brukes i kombinasjonen, som biotransformeres ved hjelp av cytokrom P450.

Halveringstiden er omtrent 6 timer. Cyclobarbital skilles nesten fullstendig ut gjennom nyrene i form av metabolske produkter.

Diazepam absorberes godt i mage-tarmkanalen; biotilgjengelighetsindeksen er omtrent 98 %. Etter oral administrering av 20 mg av stoffet, observeres Cmax-verdiene i blodet etter 0,9–1,3 timer og er lik 500 ng/ml. Omtrent 94–99 % av stoffet syntetiseres med blodprotein. Det penetrerer blodhinnebryst (BBB) og morkaken, samt over i morsmelk. Det har en intens affinitet for fettvev.

Diazepam gjennomgår intrahepatisk metabolisme, som danner to aktive metabolske produkter - N-desmetyldiazepam og N-metyloksazepam. De omdannes deretter til oksazepam, som deretter syntetiseres med glukuronsyre.

Halveringstiden til komponenten er omtrent 0,8–2,2 dager (den kan øke hos eldre, nyfødte og personer med nyre- eller leverdysfunksjon). Diazepam skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene – i form av metabolske produkter og uendret (omtrent 25 %).

Dosering og administrasjon

For å oppnå en hypnotisk effekt tas medisinen 60 minutter før leggetid - 1 tablett.

For å oppnå en beroligende effekt er det nødvendig å ta en kvart eller en halv tablett 1-2 ganger daglig.

[ 5 ]

Bruk Reladorma under graviditet

Reladorm skal ikke foreskrives i første trimester (unntatt i nødstilfeller). Bruk av medisinen under graviditet kan forårsake økt fosterets hjertefrekvens.

I løpet av bruksperioden for legemidlet bør ammingen stoppes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• hyperkapni;
• myasteni;
• tilstedeværelse av overfølsomhet for cyklobarbital eller diazepam;
• tilstedeværelsen av selvmordstendenser hos pasienten;
• porfyri;
• leversvikt;
• alderdom.

Bivirkninger Reladorma

Alvorlighetsgraden og antallet bivirkninger bestemmes av porsjonsstørrelsen og pasientens følsomhet for legemidlet. Blant manifestasjonene:

• Lesjoner som påvirker nervesystemet: hodepine, døsighet, desorientering eller forvirring er vanlige, samt langsomme reaksjoner, ataksi og svimmelhet. Skjelvinger eller følelser av sinne og humørsvingninger forekommer av og til. Dysartri med sløret tale, hukommelses- eller akkommodasjonsforstyrrelser, unormal atferd og anterograd amnesi utvikler seg også av og til. Emosjonelle endringer, emosjonell utmattelse, psykose og mareritt, samt feil uttale av ord observeres også sjelden;
• synshemming: synsforstyrrelser (diplopi eller uskarphet);
• fordøyelsesforstyrrelser: mage-tarmlidelser, hypersalivasjon, munntørrhet, kvalme eller forstoppelse;
• problemer med nyre- og urinveisfunksjonen: urinretensjon eller inkontinens;
• skade på bindevev og muskel- og skjelettstruktur: forekomst av skjelvinger;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: lett reduksjon i blodtrykk, bradykardi, autonome tegn, arytmi og hjertesvikt (dette inkluderer hjertestans);
• symptomer fra luftveiene: undertrykkelse av respirasjonsprosesser (dette inkluderer respirasjonssvikt);
• systemiske lidelser: følelse av generell svakhet (besvimelse forekommer av og til);
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis: manifestasjoner av hudallergier;
• forstyrrelser i galleveiene og leveren: leverdysfunksjon. Gulsott utvikles av og til, eller det observeres en økning i nivåene av alkalisk fosfatase og transaminase;
• tegn fra melkekjertlene og reproduksjonsorganene: menstruasjonssyklus- eller libidoforstyrrelser;
• lesjoner som påvirker lymfe og blod: forstyrrelse av den morfologiske blodsammensetningen (utvikling av leukopeni eller agranulocytose);
• psykiske lidelser: forekomst av paradoksale reaksjoner (som en følelse av opphisselse (også psykomotorisk) eller aggresjon, søvnløshet, kramper og skjelvinger). I form av en paradoksal reaksjon observeres også en økning i følelsen av fiendtlighet og angst, økt muskeltonus (hovedsakelig hos eldre og barn) og hallusinasjoner. Ofte utvikler slike manifestasjoner seg hos eldre og personer med psykiske lidelser, og også etter å ha drukket alkohol;
• Andre: leddsmerter, muskelsvakhet og økt risiko for brudd og fall (vanligvis hos eldre).

Systematisk bruk av legemidler over mange uker kan forårsake rusavhengighet eller abstinenssyndrom hvis legemidlet plutselig seponeres.

Milde abstinenssymptomer inkluderer oppmerksomhetsforstyrrelse, angst og hodepine. Svimmelhet, kvalme, irritabilitet, hyperhidrose, oppkast og sanseforstyrrelser, muskelspasmer og kolikk kan også forekomme. Hjertefrekvensen kan også øke, og tap av appetitt kan forekomme. Noen ganger kan anfall eller delirium forekomme.

Eldre pasienter er ekstremt følsomme for negative symptomer, og opplever ofte bevegelsesforstyrrelser og en følelse av tretthet.

Barn, eldre og personer med hypoprotrombinemi kan ha økt risiko for å utvikle beroligende bivirkninger.

Hvis gulsott, synsforstyrrelser, forstyrrelser i det hematopoietiske systemet, urininkontinens og økt aktivitet av leverenzymer oppstår, er det nødvendig å avbryte bruken av Reladorm.

[ 4 ]

Overdose

Symptomer på forgiftning inkluderer følelse av forvirring eller søvnighet, og utydelig tale.

Alvorlig rus kan føre til utvikling av symptomer som truer pasientens helse og liv.

For å eliminere lidelsene utføres mageskylling og aktivt kull foreskrives.

Motgiften mot Reladorm anses å være stoffet flumazenil.

Interaksjoner med andre legemidler

Medisinen kan forsterke effekten av beroligende midler, antidepressiva, antipsykotika og opiater.

Bruk sammen med stoffer som bremser oksidasjonsprosessene til mikrosomer forårsaker en økning i halveringstiden til Reladorm.

Legemidlet ødelegger de metabolske prosessene til stoffet fenytoin.

Legemidlet er ikke kompatibelt med griseofulvin, oral prevensjon, doksycyklin, GCS, etylalkohol og antikoagulantia.

[ 6 ], [ 7 ]

Lagringsforhold

Reladorm skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Reladorm kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet kan ikke foreskrives i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er slike legemidler som Corvaltab, Bellamintal, Belloid med Valocordin og Corvalol med Corvaldin.

Anmeldelser

Reladorm får ganske gode anmeldelser fra pasienter. Når den følges i henhold til instruksjonene og brukes i henhold til indikasjonene, viser den høy effektivitet.