Renagel

Renagel er et legemiddel som brukes mot hyperfosfatemi og β-kalemi. Det inneholder polyallylaminhydroklorid (en fosfatbindende polymer) og sevelamer; legemidlet absorberes ikke og inneholder ikke kalsium eller metaller. I stedet inneholder det polyaminer som er atskilt fra hovedpolymerkjeden av karbonmolekyler. Noen av disse aminene protoneres i tarmen og interagerer også med fosfatmolekyler gjennom hydrogen- og ionbindinger.

Syntesen av fosfat i mage-tarmkanalen av sevelamer resulterer i en reduksjon i serumfosfatnivåer.

[ 1 ]

Indikasjoner Renagel

Det brukes mot hyperfosfatemi hos personer som gjennomgår peritonealdialyse eller hemodialyse.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tabletter - 180 stykker i en polyetylenkrukke.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Kliniske studier har undersøkt effektiviteten av sevelamer-komponenten i å redusere serumfosfornivåer hos personer som gjennomgår peritonealdialyse eller hemodialyse.

Sevelamer reduserer forekomsten av hyperkalsemi sammenlignet med kalsiumbaserte fosfatbindere (sannsynligvis fordi det ikke inneholder kalsium). Testing over 12 måneder har vist at legemidlets effekt på kalsiumfosfatnivåene opprettholdes i minst denne perioden.

Komponenten er i stand til å syntetisere gallesyrer både in vitro og in vivo i studier på eksperimentelle dyremodeller. Syntese av gallesyrer skjer ved hjelp av ionebytterharpikser (en metode som brukes for å redusere kolesterolnivået i blodet). I kliniske tester førte sevelamer til en reduksjon på 15–31 % i LDL- og totalkolesterolnivåer. Denne effekten ble observert etter 14 dagers behandling og vedvarte ved langvarig behandling. Albumin- og triglyseridnivåene med HDL-kolesterol forble de samme.

I kliniske studier av personer som gjennomgikk hemodialyse hadde sevelamer alene ingen effekt på serumnivåene av intakte paratyreoideahormoner. I en 3-måneders studie av personer som gjennomgikk peritonealdialyse, var effekten reduserte nivåer av intakte paratyreoideahormoner sammenlignet med personer som brukte kalsiumacetat.

Under behandling hos pasienter med sekundær hyperparatyreoidisme brukes Renagel i kombinasjon med andre medisiner, inkludert kalsiummedisiner og D3 1,25-dihydroksyvitamin eller en av dets analoger. Dette er nødvendig for å redusere nivåene av intakt paratyreoideahormon.

En 12-måneders klinisk studie viste at legemidlet ikke forårsaket noen negative effekter på mineralisering eller benmasse (sammenlignet med kalsiumkarbonat).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen administreres i kombinasjon med andre medisiner – dette er nødvendig for å forhindre forekomst av renal osteodystrofi.

Renagel tas oralt, sammen med mat – tablettene trenger ikke å tygges, de svelges hele. Det er også nødvendig å følge dietten foreskrevet av legen.

I starten anbefales det å ta 2,4 eller 4,8 g av stoffet per dag (ved valg av dose tas det hensyn til kliniske behov og fosfornivåer i blodserum). Legemidlet brukes 3 ganger daglig, sammen med mat.

For serumfosfatverdier (hos personer som ikke bruker fosfatbindende legemidler) på 1,76–2,42 mmol/l (eller 5,5–7,5 mg/dl), bør 1 tablett på 0,8 g tas 3 ganger daglig. Hvis de angitte verdiene er >2,42 mmol/l (eller >7,5 mg/dl), bør 2 slike tabletter tas 3 ganger daglig.

For personer som tidligere har brukt fosfatbindere, administreres medisinen i forholdet ag/g (like proporsjoner), samtidig som serumfosfornivåene overvåkes for å sikre at optimal daglig dose brukes.

Serumfosfatnivåer bør overvåkes kontinuerlig, og legemiddeldosen justeres for å redusere nivået til 1,76 mmol/l (eller 5,5 mg/dl) eller mindre. Serumfosfatnivåer kontrolleres først med 2–3 ukers intervaller (inntil et stabilt nivå er oppnådd), og deretter regelmessig.

Porsjonene kan variere mellom 1–5 tabletter per måltid. I kliniske studier som varte i 12 måneder, i den kroniske fasen, var den gjennomsnittlige daglige dosen av sevelamer 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bruk Renagel under graviditet

Det finnes ingen informasjon om sikkerheten ved bruk av legemidlet under graviditet. Dyreforsøk har ikke vist utvikling av embryotoksisitet når sevelamer administreres. Renagel brukes kun hos gravide kvinner dersom det foreligger strenge indikasjoner og etter en nøye vurdering av risiko-nytte-forholdet.

Sikkerheten ved bruk av legemidlet under amming er heller ikke undersøkt. Derfor brukes det i denne perioden kun etter en vurdering av mulige konsekvenser og fordeler, i henhold til vitale indikasjoner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med sevelamer eller andre komponenter i legemidlet;
• hypofosfatemi;
• tarmobstruksjon.

Bivirkninger Renagel

Blant bisymptomene forbundet med fordøyelsesorganenes arbeid forekommer hovedsakelig oppkast eller kvalme. Ofte observeres også oppblåsthet, forstoppelse, dyspepsi, diaré eller smerter i øvre del av magen.

I perioden etter markedsføring er det rapportert om forekomst av utslett, kløe, tarmobstruksjon, magesmerter, tarmperforasjon eller obstruksjon (fullstendig eller delvis).

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

I interaksjonstester med frivillige reduserte legemidlet biotilgjengeligheten av ciprofloksacin med omtrent 50 %. Studien av denne kombinasjonen ble utført med administrering av en enkelt dose. Derfor er legemidlet forbudt å bruke sammen med ciprofloksacin.

I perioden etter markedsføring har TSH-verdiene av og til blitt forhøyet hos personer som har brukt legemidlet sammen med levothyroksin. Det er derfor nødvendig å nøye overvåke TSH-verdiene hos personer som tar disse legemidlene samtidig.

Hos organtransplantasjonsmottakere, da Renagel ble gitt samtidig med mykofenolatmofetil, ciklosporin og takrolimus, var det en reduksjon i nivåene av disse legemidlene, men uten kliniske komplikasjoner (f.eks. avstøting av det transplanterte organet). Muligheten for interaksjon kan ikke utelukkes, så blodnivåene av disse legemidlene bør overvåkes nøye under samtidig administrering og etter seponering av bruken.

Ved bruk av medisiner der redusert biotilgjengelighet kan ha klinisk innvirkning på effekt og sikkerhet, må slike legemidler tas minst 60 minutter før eller 3 timer etter bruk av Renagel. Ellers må legen overvåke blodnivåene av slike legemidler.

[ 13 ]

Lagringsforhold

Renagel skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturavlesninger er maksimalt 25 ºC.

[ 14 ], [ 15 ]

Holdbarhet

Renagel er godkjent for bruk i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlets terapeutiske effekt og sikkerhet i pediatri er ikke undersøkt, og det er derfor Renagel ikke er foreskrevet til denne pasientkategorien.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Renvela, kalsiumacetat, samt Selamerex med Sevelamer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]