Ribavirin

Ribavirin viser sterk antiviral aktivitet; det er et menneskeskapt stoff med et bredt spekter av terapeutiske effekter.

Det har en betydelig medisinsk effekt på et relativt stort antall virus, selv om det nøyaktige prinsippet for legemidlets virkning ikke er fullt ut fastslått. Det antas at legemidlet svekker det intracellulære bassenget av guanosin 3-fosfat, og dermed bidrar til å undertrykke prosessene med viral nukleinsyreproduksjon.

[ 1 ]

Indikasjoner Ribavirin

Det brukes til inhalasjon på sykehus for spedbarn og små barn som lider av alvorlige nedre luftveisinfeksjoner forårsaket av RSV.

Hos voksne brukes det ofte som en del av en kombinasjonsbehandling. Legemidlet tas oralt for hepatitt C, samt Lassa hemoragisk feber.

Parenteral administrering av legemidler er foreskrevet ved hemoragisk feber ledsaget av nyresyndrom.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i kapsler, pulver eller tabletter.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av legemidlet er biotilgjengeligheten 45 %. Cmax-verdier registreres etter 0,5–1,5 timer. Den aktive komponenten syntetiseres ikke med intraplasmatisk protein, men kan akkumuleres i erytrocytter. Stoffet overvinner også BBB.

Biotransformasjon skjer i leveren; utskillelse skjer hovedsakelig med urin. Halveringstiden for en enkelt dose er 27–36 timer, og ved stabile verdier i blodet, 6 dager.

Etter administrering via inhalasjon skilles omtrent 30–55 % av legemidlet ut i form av metabolske komponenter i urinen (over en periode på 72–80 timer).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Kapsler eller tabletter av legemidlet må tas oralt, sammen med mat. Vanligvis tas 0,8–1,2 g av stoffet per dag. Porsjonen bør deles inn i 2 doser. Den terapeutiske syklusen varer vanligvis 0,5–1 år. Men behandlingsvarigheten for hver pasient velges individuelt av den behandlende legen.

Legemidlet kan kun administreres intravenøst på sykehus. Bruksmåte og porsjonsstørrelser velges av en medisinsk fagperson.

Inhalasjoner av legemidlet bør utføres på små barn i løpet av de første 3 dagene etter infeksjonsutvikling. Slike prosedyrer bør utelukkende utføres på sykehus.

Inhalasjoner bør utføres daglig, i 12–18 timer. Hele syklusen varer i 3–7 dager. 10 mg/kg av legemidlet bør administreres per dag. 1 ml væske inneholder 20 mg av legemiddelkomponenten.

For å lage væsken kreves 6 g pulver, som løses opp i injeksjonsvann (0,1 l). Den resulterende blandingen helles i en spesiell inhalasjonsenhet, og deretter tilsettes vann for å oppnå et volum på 0,3 l.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bruk Ribavirin under graviditet

Ribavirin skal ikke gis til ammende eller gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• hjertesvikt (stadium 2–3 av sykdommen);
• nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 50 ml per minutt);
• alvorlig stadium av leversvikt;
• patologier av autoimmun natur;
• alvorlig depresjon, der det er tendens til selvmord;
• intoleranse mot ribavirin;
• anemi av alvorlig art;
• levercirrhose i dekompensert stadium;
• uhelbredelige skjoldbruskkjertelsykdommer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bivirkninger Ribavirin

Mulige bivirkninger inkluderer:

• sirkulasjonsforstyrrelser: trombocytopeni, nøytro-, leukopeni eller granulocytopeni, samt anemi (ved utvikling av negative manifestasjoner bør blodprøver utføres med 2 ukers intervaller);
• allergisymptomer: epidermal irritasjon eller utslett, lysfølsomhet, erytem, urtikaria, hypertermi, SJS, anafylaksi, TEN og Quinckes ødem, samt konjunktivitt (etter inhalasjon) og frysninger (etter intravenøs administrering av legemidler);
• lesjoner som påvirker det kardiovaskulære systemet: asystoli, redusert blodtrykk eller bradykardi (det er nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens tilstand);
• leversykdommer: hyperbilirubinemi;
• problemer med nervesystemets funksjon: alvorlig irritabilitet, depresjon, uvelhet, astenisk syndrom, svimmelhet, forvirring og søvnløshet, samt angst, hodepine, emosjonell ustabilitet, tretthet og systemisk svakhet;
• lidelser forbundet med luftveiene: lungeatelektase, pneumothorax, faryngitt og dyspné. I tillegg bronkial spasme, bihulebetennelse, lungeødem, rennende nese, hoste, hypoventilasjonssyndrom og apné (ved inhalasjon);
• fordøyelsesforstyrrelser: oppblåsthet, tap av appetitt, stomatitt, forstoppelse, tørr munn eller metallisk smak, diaré og glossitt, samt kvalme, pankreatitt, magesmerter, endringer i smak, oppkast, hyperbilirubinemi og blødende tannkjøtt;
• problemer med sanseorganenes funksjon: syns- eller hørselsforstyrrelser, lesjoner i tårekjertlene og tinnitus;
• lesjoner i muskel- og skjelettstrukturen: muskelsmerter eller leddsmerter;
• lidelser forbundet med det urogenitale systemet: dysmenoré, prostatitt, hetetokter, samt redusert libido eller menoragi;
• andre manifestasjoner: smerter i injeksjonsområdet, forstyrrelse i hårstrukturen eller hårtap, virusinfeksjon (for eksempel herpes), sopp, hypotyreose, hyperhidrose, og i tillegg en følelse av intens tørste, influensalignende syndrom, smerter i brystbensområdet og lymfadenopati.

Under innånding kan leger utvikle følgende negative symptomer: okulær hyperemi, hevelse i øyelokkområdet, hodepine og epidermal kløe.

[ 18 ], [ 19 ]

Overdose

Legemiddelforgiftning kan forsterke de negative effektene av ribavirin.

I slike tilfeller kreves obligatorisk seponering av legemidlet. Symptomatiske behandlingstiltak utføres også.

[ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med interferoner øker stoffets effektivitet.

Legemidlets biotilgjengelighet reduseres når det kombineres med aluminium- eller magnesiumstoffer, samt med simetikon.

Interaksjon mellom legemidler og zidovudin eller stavudin kan føre til en svekkelse av aktiviteten til disse legemidlene.

Det er nødvendig å ta hensyn til den lave utskillelsen av ribavirin – på grunn av dette kan det påvirke bruken av andre legemidler i ytterligere 2 måneder etter at behandlingen er avsluttet.

[ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Ribavirin skal oppbevares mørkt og tørt. Temperaturen bør være innenfor 25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Holdbarhet

Ribavirin er godkjent for bruk i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske stoffet.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Analoger

Legemidlets analoger er Arviron, Ribapeg, Trivorin, Virazol med Ribamidil, Vero-Ribavirin, Rebetol, Ribavin og Devirs.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Anmeldelser

Ribavirin får vanligvis positive tilbakemeldinger fra pasienter. Men noen ganger sier kommentarene at medisinen bare eliminerer symptomene på sykdommen, uten å eliminere årsaken til forekomsten, og anbefaler derfor bruk av analoger. Samtidig nevner anmeldelsene ofte forekomsten av forskjellige negative symptomer, som noen ganger ble eliminert ved å bytte fra tabletter til kapselformen av legemidlet.

Det finnes også bevis for at hos personer med tilbakefall av patologi og de som ikke tidligere har brukt interferon α-2β, øker behandlingseffektiviteten ved kombinert bruk av Ribavirin med Altevir.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]