Rimantadin

Rimantadin er et antiviralt legemiddel som brukes til å forebygge og behandle infeksjoner forårsaket av visse stammer av influensa A-virus. Det kan også brukes i behandling av influensa A-virusinfeksjon hos voksne og barn.

Virkningsmekanismen til rimantadin er å hemme replikasjonen av influensa A-virus i tidlige stadier av livssyklusen, og dermed forhindre spredning av infeksjon i kroppen. Rimantadin blokkerer M2-ionkanalen til influensa A-virus, som forhindrer trykkavlastning av virionene i vertscellene, noe som er nødvendig for frigjøring av viralt RNA og påfølgende syntese av virale proteiner.

Rimantadin anbefales å tas ved de første symptomene på influensa for mest mulig effektiv behandling. Det kan også brukes forebyggende under influensaepidemier, spesielt blant personer med høy risiko for komplikasjoner.

Selv om rimantadin er effektivt mot influensa A-virus, kan det være mindre effektivt mot noen virusstammer som viser resistens mot legemidlet. Det er heller ikke effektivt mot influensa type B, som også er en hyppig årsak til sesonginfluensaepidemier.

Som med alle legemidler kan rimantadin forårsake bivirkninger, hvorav de vanligste er svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, søvnløshet, kvalme og munntørrhet. Bruk av rimantadin bør overvåkes av lege, spesielt hos personer med eksisterende nyre-, lever- eller hjerte- og karsykdom.

Indikasjoner Rimantadin

1. Influensaforebygging: Rimantadin brukes til å forebygge influensa type A hos voksne og barn. Det anbefales spesielt for personer med høy risiko (f.eks. eldre, personer med kroniske sykdommer, helsearbeidere osv.) og i perioder med influensautbrudd.
2. Influensabehandling: Rimantadin brukes til å behandle influensa type A hos voksne og barn, og bidrar til å forkorte sykdomsvarigheten og redusere alvorlighetsgraden av symptomer. Behandlingen er mest effektiv hvis legemidlet startes innen de første 1 til 2 dagene etter at symptomene oppstår.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Den vanligste formen for rimantadin, egnet for voksne og barn over en viss alder spesifisert i bruksanvisningen. Tabletter inneholder vanligvis 50 mg av virkestoffet.
2. Kapsler: I likhet med tabletter inneholder de 100 mg rimantadin. Kapslene er beregnet for oral administrasjon og gir en praktisk dosering for voksne.
3. Sirup (oral oppløsning): Passer for barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Sirupen gjør det enklere å tilpasse doseringen, spesielt ved behandling av barn.

Farmakodynamikk

1. Hemmer replikasjonen av influensa A-virus: Rimantadin virker ved å binde seg til influensa A-virusets membranprotein (M2-kanal), som hindrer det i å replikere seg i infiserte celler.
2. Blokkerer virusets inntreden i cellen: Rimantadin blokkerer virusfrigjøringsprosessen fra det tidlige endosomale kammeret i den infiserte cellen, og forhindrer dermed virusets inntreden i cytoplasmaet.
3. Profylaktisk effekt: Profylaktisk bruk av rimantadin reduserer risikoen for influensainfeksjon hos personer i kontakt med smittede personer.
4. Behandling av influensa: Rimantadin er også effektivt i behandling av influensa type A hos voksne og barn. Det reduserer varigheten og alvorlighetsgraden av influensasymptomer hvis det startes innen de første 48 timene etter sykdomsdebut.
5. Selektivitet av virkning: Rimantadin virker hovedsakelig mot influensa A-virus, mens influensa B-virus er resistent mot dets effekter.
6. Resistensmekanisme: Selv om rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan resistensutvikling mot det oppstå på grunn av mutasjoner i M2-genet til influensa A-virus.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Rimantadin absorberes godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det begynner vanligvis å virke innen 2–4 timer etter inntak.
2. Distribusjon: Rimantadin har høy affinitet til blodplasmaproteiner, noe som fører til distribusjon i ulike vev i kroppen. Det penetrerer også blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Mesteparten av rimantadin metaboliseres i leveren ved demetylering og hydroksylering.
4. Utskillelse: Rimantadin og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan det være forsinkelser i utskillelsen av legemidlet, derfor kan dosejustering være nødvendig.
5. Halveringstid: Halveringstiden for rimantadin er omtrent 25 timer hos voksne og opptil 34 timer hos eldre pasienter.
6. Systemisk eksponering: Rimantadin utøver sin effekt ved å blokkere viralt M2-ionisk tubuliprotein, som forhindrer spredning av influensa type A.
7. Interaksjoner: Rimantadin kan interagere med andre legemidler, derfor er det nødvendig å konsultere lege før bruk i kombinasjon med andre legemidler.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle anbefalinger, men du bør alltid følge legens instruksjoner og bruksanvisning.

For voksne (forebygging og behandling av influensa type A):

• Profylakse: 100 mg (vanligvis én tablett) én gang daglig.
• Behandling: 100 mg to ganger daglig i 5 dager. Behandlingen er mest effektiv når den startes innen de første 48 timene etter symptomdebut.

For barna:

Doseringen for barn avhenger av alder og kroppsvekt. Det er viktig å konsultere barnelege for å bestemme den nøyaktige dosen. Som en generell retningslinje:

• For barn i alderen 1 til 10 år foreskrives vanligvis 5 mg per kg kroppsvekt per dag fordelt på to doser, men ikke mer enn 150 mg per dag, for behandling av influensa.
• Barn over 10 år og som veier mer enn 50 kg kan ta voksendosen.

Spesielle instruksjoner:

• Rimantadin bør tas etter måltider for å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• Det er viktig å drikke nok væske under behandling med rimantadin.
• Administrasjonsvarigheten for profylakse kan økes avhengig av influensavirussituasjonen i miljøet etter anbefaling fra lege.

Bruk Rimantadin under graviditet

Rimantadin brukes til forebygging og behandling av influensa type A. Bruk under graviditet kan imidlertid være begrenset eller kun anbefalt ved strenge indikasjoner.

Til dags dato er det begrenset med data om sikkerheten til rimantadin under graviditet. Dette skyldes at det generelt er uakseptabelt å gjennomføre kontrollerte kliniske studier på gravide kvinner av etiske årsaker.

Rimantadin er et legemiddel i kategori C i henhold til FDA, som betyr at det finnes bevis for bivirkninger på fosterutvikling hos dyr, men det finnes ikke nok studier på mennesker. Bruk av rimantadin under graviditet bør baseres på en nøye diskusjon av fordelene ved behandlingen og potensielle risikoer for mor og foster med legen din.

Kontra

Her er noen kontraindikasjoner for bruken:

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for rimantadin eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke bruke det.
2. Nyresvikt: Rimantadin skilles ut via nyrene, derfor kan bruk være uønsket hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller kronisk nyresvikt.
3. Pediatrisk alder: Bruk av rimantadin anbefales ikke til barn under 1 år uten legehjelp. Til barn under 10 år bør rimantadin kun brukes etter forskrivning fra lege.
4. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av rimantadin under graviditet eller amming er ikke fastslått, derfor bør bruk i disse tilfellene utføres under medisinsk tilsyn.
5. Hjertesykdom: Rimantadin kan øke uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør bruken brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulær sykdom.
6. Sentralnervesystemet: Rimantadin kan forårsake nervøse bivirkninger som svimmelhet og rastløshet, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med lidelser i sentralnervesystemet.

Bivirkninger Rimantadin

1. Mage-tarmlidelser: Inkludert kvalme, oppkast, diaré, anoreksi og dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser).
2. Nervesystemet: Hodepine, svakhet, søvnløshet, angst og i sjeldne tilfeller hallusinasjoner, angst, forvirring og anfall kan forekomme.
3. Allergiske reaksjoner: Allergiske reaksjoner i form av hudutslett, kløe, urtikaria, angioødem og anafylaktisk sjokk kan forekomme.
4. Hjertepåvirkninger: I noen tilfeller kan hjerterytmeforstyrrelser som arytmier forekomme.
5. Andre reaksjoner: Asteni (svakhet), svetting, tretthet, munntørrhet, rødhet i huden og leddsmerter kan også forekomme.

Overdose

1. Sentralnervesystemet (SNS): Symptomer forbundet med CNS-agitasjon som rastløshet, søvnløshet, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, angst og hallusinasjoner kan forekomme.
2. Mage-tarmkanalen: Fordøyelsesrelaterte symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter, diaré og anoreksi kan forekomme.
3. Kardiovaskulært system: I sjeldne tilfeller kan hjerterytmeforstyrrelser, inkludert takykardi, arteriell hypertensjon eller hypotensjon, forekomme.
4. Luftveiene: Symptomer relatert til puste, som pustevansker eller gispende, kan forekomme.
5. Andre symptomer: Symptomer som anfall, hypertermi (økt kroppstemperatur) og allergiske reaksjoner kan forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler: Ved kombinasjon med legemidler som antikolinerge midler kan ytterligere antikolinerge effekter som munntørrhet, forstoppelse og synsforstyrrelser forekomme.
2. Sentralt virkende legemidler: Rimantadin kan øke den beroligende effekten av sentralt virkende legemidler som sovepiller, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Legemidler som øker risikoen for arytmier: Rimantadin kan øke QT-intervallet og øke risikoen for arytmier, spesielt når det brukes samtidig med andre legemidler som også påvirker QT-intervallet, slik som antiarytmika (f.eks. amidaron, kinidin) og antibiotika (f.eks. erytromycin, azitromycin).
4. Legemidler som metaboliseres gjennom cytokrom P450-systemet: Rimantadin kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer i leveren, noe som kan endre metabolismen til andre legemidler som antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Legemidler som hemmer utskillelse av kationer i nyrene: Rimantadin kan konkurrere med andre legemidler som også kan skilles ut av nyrene, noe som kan øke blodkonsentrasjonen og øke risikoen for toksisitet.