Rimantadine

Rimantadine er en antiviral medisin som brukes til å forhindre og behandle infeksjoner forårsaket av visse stammer av influensa A-virus. Det kan også brukes til behandling av influensa A-virusinfeksjon hos voksne og barn.

Virkemekanismen til rimantadin er å hemme replikasjon av influensa A-virus i tidlige stadier av livssyklusen, og dermed forhindre spredning av infeksjon i kroppen. Rimantadine blokkerer M2-ionekanalen til influensa A-virus, som forhindrer viriondepressurisering inne i vertsceller, nødvendig for frigjøring av viralt RNA og påfølgende syntese av virale proteiner.

Rimantadine anbefales å bli tatt med de første symptomene på influensa for den mest effektive behandlingen. Det kan også brukes som en forebyggende medisin under influensaepidemier, spesielt blant personer med høy risiko for komplikasjoner.

Selv om det er effektivt mot influensa A-virus, kan Rimantadine være mindre effektivt mot noen stammer av viruset som viser motstand mot stoffet. Det er heller ikke effektivt mot influensa-type B, som også er en hyppig årsak til sesongbaserte influensaepidemier.

Som med ethvert medikament, kan Rimantadine forårsake bivirkninger, hvorav den vanligste er svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, søvnløshet, kvalme og munntørrhet. Bruken av Rimantadine bør overvåkes av en lege, spesielt hos personer med eksisterende nyre-, lever- eller hjerte- og karsykdommer.

Indikasjoner Rimantadine

1. Forebygging av influensa: Rimantadine brukes for å forhindre influensa-type A hos voksne og barn. Det anbefales spesielt for personer med høy risiko (f.eks. Eldre, personer med kroniske sykdommer, helsepersonell osv.) Og i perioder med influensautbrudd.
2. Influensabehandling: Rimantadine brukes til å behandle influensa Type A hos voksne og barn, og hjelper til med å forkorte sykdomsvarigheten og redusere alvorlighetsgraden av symptomer. Behandlingen er mest effektiv hvis stoffet startes i løpet av de første 1 til 2 dagene etter at symptomene vises.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Den vanligste formen for Rimantadine, egnet for voksne og barn over en viss alder som er spesifisert i instruksjonene for bruk. Tabletter inneholder vanligvis 50 mg av det aktive stoffet.
2. Kapsler: I likhet med tabletter inneholder 100 mg Rimantadine. Kapsler er beregnet på oral administrering og gir en praktisk dosering for voksne.
3. Sirup (oral løsning): egnet for barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Sirupen gjør det lettere å tilpasse dosen, spesielt når du behandler barn.

Farmakodynamikk

1. Inhiberer influensa A-virureplikasjon: Rimantadin virker ved å binde til influensa A-virusmembranproteinet (M2-kanal), som forhindrer det i å replikere i infiserte celler.
2. Blokkerer virusinntreden i cellen: Rimantadine blokkerer virusfrigjøringsprosessen fra det tidlige endosomale rommet til den infiserte cellen, og forhindrer dermed dens inntreden i cytoplasma.
3. Profylakticeffekt: Profylaktisk bruk av Rimantadine reduserer risikoen for influensainfeksjon hos personer i kontakt med smittede personer.
4. Behandling av influensa: Rimantadin er også effektiv i behandling av influensa-type A hos voksne og barn. Det reduserer varigheten og alvorlighetsgraden av influensasymptomer hvis de startes i løpet av de første 48 timene etter sykdomsutbruddet.
5. Selektivitet av virkning: Rimantadin virker hovedsakelig mot influensa A-virus, mens influensa B-virus er motstandsdyktig mot virkningene.
6. Mekanisme for resistens: Selv om rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan fremveksten av motstand mot det oppstå på grunn av mutasjoner i M2-genet av influensa A-virus.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Rimantadin er godt absorbert fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det begynner vanligvis å tre i kraft innen 2-4 timer etter inntak.
2. Distribusjon: Rimantadine har høy affinitet til blodplasmaproteiner, noe som fører til dens fordeling i forskjellige vev i kroppen. Det trenger også gjennom blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Det meste av Rimantadine metaboliseres i leveren ved demetylering og hydroksylering.
4. Utskillelse: Rimantadine og dens metabolitter skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan det være forsinkelser i utskillelse av medikamentet, derfor kan doseringsjustering være nødvendig.
5. Halveringstid: Halveringstiden for Rimantadine er omtrent 25 timer hos voksne og opptil 34 timer hos eldre pasienter.
6. Systemisk eksponering: Rimantadine utøver effekten ved å blokkere viral M2-ionisk tubuleprotein, som forhindrer spredning av influensa-type A.
7. Interaksjoner: Rimantadine kan derfor samhandle med andre medisiner, før bruken i kombinasjon med andre medisiner er det nødvendig å konsultere lege.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle anbefalinger, men du bør alltid følge legens instruksjoner og bruksanvisninger.

For voksne (forebygging og behandling av influensa-type A):

• Profylakse: 100 mg (vanligvis en tablett) en gang daglig.
• Behandling: 100 mg to ganger daglig i 5 dager. Behandlingen er mest effektiv når den startes i løpet av de første 48 timene etter symptomens begynnelse.

For barna:

Doseringen for barn avhenger av deres alder og kroppsvekt. Det er viktig å konsultere barnelegen din for å bestemme den nøyaktige dosen. Som en generell retningslinje:

• Forbarn 1 til 10 år, 5 mg per kg kroppsvekt per dag delt i to doser, men ikke mer enn 150 mg per dag, er vanligvis foreskrevet for behandling av influensa.
• Barn over 10 år og veier mer enn 50 kg kan ta den voksne dosen.

Spesielle instruksjoner:

• Rimantadine bør tas etter måltider for å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• Det er viktig å drikke nok væsker under behandling med Rimantadine.
• Administrasjonsvarigheten for profylakse kan økes avhengig av influensavirus situasjon i miljøet på råd fra en lege.

Bruk Rimantadine under graviditet

Rimantadine brukes til forebygging og behandling av influensa-type A. Imidlertid kan bruken under graviditet være begrenset eller anbefalt bare i strenge indikasjoner.

Til dags dato er data om sikkerheten til Rimantadine under graviditet begrenset. Dette skyldes det faktum at gjennomføring av kontrollerte kliniske studier hos gravide generelt er uakseptabelt av etiske årsaker.

Rimantadine er et FDA-kategori C-medikament, som betyr at det har bevis på bivirkninger på fosterutvikling hos dyr, men det er ikke nok menneskelige studier. Bruk av Rimantadine under graviditet bør være basert på nøye diskusjoner om fordelene ved behandling og potensiell risiko for moren og fosteret med legen din.

Kontra

Her er noen få kontraindikasjoner for bruken av dem:

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for rimantadin eller andre ingredienser i stoffet skal ikke bruke det.
2. Nyreinsuffisiens: Rimantadin skilles ut gjennom nyrene, derfor kan bruken være uønsket hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller kronisk nyreinsuffisiens.
3. Pediatrisk alder: Bruken av Rimantadine anbefales ikke hos barn under 1 år uten medisinsk råd. Hos barn under 10 år skal Rimantadine bare brukes når det er foreskrevet av en lege.
4. Graviditet og amming: Sikkerheten ved rimantadinbruk under graviditet eller amming er ikke etablert, derfor bør bruken i disse tilfellene utføres under medisinsk tilsyn.
5. Hjertesykdom: Rimantadin kan øke uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør bruken brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerte- og karsykdommer.
6. Sentralnervesystem: Rimantadin kan forårsake nervøse bivirkninger som svimmelhet og rastløshet, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med lidelser i sentralnervesystemet.

Bivirkninger Rimantadine

1. Gastrointestinale lidelser: inkludert kvalme, oppkast, diaré, anoreksi og dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser).
2. Nervesystem: hodepine, svakhet, søvnløshet, angst og sjelden hallusinasjoner, angst, forvirring og anfall kan oppstå.
3. Allergiske reaksjoner: Allergiske reaksjoner i form av hudutslett, kløe, urticaria, angioødem og anafylaktisk sjokk kan oppstå.
4. Hjerteeffekter: I noen tilfeller kan forstyrrelser i hjerterytme som arytmier oppstå.
5. Andre reaksjoner: Asthenia (svakhet), svette, tretthet, munntørrhet, rødhet i huden og leddsmerter kan også oppstå.

Overdose

1. Sentralnervesystem (CNS): Symptomer assosiert med CNS-agitasjon som rastløshet, søvnløshet, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, angst og hallusinasjoner kan oppstå.
2. Gastrointestinal kanal: fordøyelsesrelaterte symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter, diaré og anoreksi kan oppstå.
3. Kardiovaskulært system: I sjeldne tilfeller kan hjerterytmeforstyrrelser, inkludert takykardi, arteriell hypertensjon eller hypotensjon, oppstå.
4. Åndedrettssystem: Symptomer relatert til pust, for eksempel pustevansker eller gisping, kan oppstå.
5. Andre symptomer: symptomer som anfall, hypertermi (økt kroppstemperatur) og allergiske reaksjoner kan oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinergiske medisiner: Når det kombineres med medisiner som antikolinergiske midler, kan ytterligere antikolinergiske effekter som munntørrhet, forstoppelse og visuelle forstyrrelser oppstå.
2. Sentralt virkende medisiner: Rimantadine kan øke beroligende effekter av sentralt virkende medisiner som sovepiller, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Legemidler som øker risikoen for arytmier: Rimantadine kan øke QT-intervallet og øke risikoen for arytmier, spesielt når de brukes samtidig med andre medisiner som også påvirker QT-intervallet, så som antiarythmiske midler (f.eks. Amidarone, kinidin) og antibiotika.
4. Legemidler metabolisert gjennom cytokrom P450-systemet: Rimantadin kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer i leveren, noe som kan endre metabolismen til andre medisiner som antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Medikamenter som hemmer utskillelse av nyrekation: Rimantadine kan konkurrere med andre medisiner som også kan skilles ut av nyrene, noe som kan øke blodkonsentrasjonene og øke risikoen for toksisitet.