Sergolin

Sergolin er et legemiddel som påvirker funksjonen til det kardiovaskulære systemet. Det tilhører gruppen perifere vasodilatatorer.

Indikasjoner Sergolina

Det brukes til terapi under følgende tilstander:

• Alzheimers sykdom, som er moderat eller mild;
• vaskulær demens;
• kognitiv svikt av presenil eller senil natur, som er ledsaget av en forverring av intellektuelle evner, atferdsmessige og emosjonelle forstyrrelser, en forverring av konsentrasjonsevnen, humørsvingninger, en følelse av tretthet, svimmelhet, og i tillegg cochlea- og vestibulære forstyrrelser (tinnitus og hørselshemming);
• perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds syndrom).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i mengden av 14 stykker i en blisterpakning; en eske inneholder 2 eller 4 slike pakker.

Farmakodynamikk

Nicergolin er et semisyntetisk derivat av ergotalkaloider; det har evnen til å trenge inn i sentralnervesystemet. Denne komponenten har en antiaggregerende, vasodilatorisk og α-adrenolytisk effekt, og i tillegg bidrar den til å forbedre metabolske prosesser i sentralnervesystemet.

Nicergolin bidrar til å forbedre dynamikken i perifer og cerebral blodsirkulasjon og forsterker den, samtidig som den svekker vaskulær motstand. Det reduserer også blodets viskositet, bremser blodplateaggregering, reduserer dannelsen av mikrotromber og bidrar til å forbedre oksygentransportprosesser, spesielt i hjernevevet.

Legemidlet har en rekke nevrofarmakologiske egenskaper. Det potenserer opptak og utnyttelse av glukose, og sammen med dette prosessene for biosyntese av nukleinsyrer med proteiner i hjernevevet; i tillegg påvirker det systemene til ulike mediatorer og transformasjonsmekanismer. Nicergolin forbedrer hjernens kolinerge aktivitet, forsterker transformasjonen av dopamin, spesielt i de mesolimbiske områdene (modulerer dopaminender), og samtidig forbedrer mekanismene for signaloverføring gjennom celler (potenserer transformasjonen av fosfoinositid, og øker også translokasjonen av kalsiumavhengige isoformer av proteinkinase type C i membranseksjoner).

Påvirkning på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserer elektroencefalografimålinger hos både eldre og yngre pasienter med hypoksi. Stoffet øker α- og β-aktivitet, og reduserer samtidig δ- og τ-aktivitet.

Hos personer med moderat demens av ulik opprinnelse (vaskulær demens eller Alzheimers sykdom) forårsaker langvarig behandling med Sergolin (over 2–6 måneder) positive endringer i bioelektrisk hjerneaktivitet.

Farmakokinetikk

Nicergolin absorberes nesten fullstendig og med høy hastighet (90–100 %) etter inntak, og gjennomgår også betydelig presystemisk metabolisme. De viktigste metabolske produktene av nicergolin, som dannes under presystemisk metabolisme, er komponentene i MMDL, samt MDL. Plasma Cmax for legemidlet observeres etter 1–1,5 timer, MMDL – etter 60 minutter og MDL – etter 4 timer. Matvarer har ingen signifikant effekt på uttrykk og absorpsjonshastighet.

Mer enn 90 % av stoffet syntetiseres med protein (for det meste med glykoproteiner). Plasmaverdiene av glykoproteiner øker med alderen, og også på grunn av akutt betennelse forårsaket av ondartede svulster eller stress. Slike tilstander fører til en reduksjon i plasmanivået av nicergolin.

Omtrent 90 % av den brukte delen gjennomgår metabolske prosesser – hovedsakelig demetylering og hydrolyse. Demetylering skjer indirekte – på grunn av den katalytiske effekten av enzymet CYP2D6.

Omtrent 80 % av det aktive elementet og dets metabolske produkter skilles ut i urinen, og resten i avføringen. Nicergolin og MMDL har en høy eliminasjonshastighet (halveringstid på 2,5 timer for nicergolin og 2–4 timer for MMDL), mens MDL skilles ut saktere (halveringstid på omtrent 10–12 timer).

Dosering og administrasjon

Standarddosen for voksne er 30 mg nicergolin tatt én gang daglig. Dosen kan økes til 60 mg, tatt to ganger daglig (dette er maksimal tillatt voksendose) – om morgenen og om kvelden. Når legemidlet tas som en enkelt dose per dag (30 mg), må det tas om morgenen.

Medikamenteffekten utvikler seg kun ved langvarig behandling, og det er derfor behandlingssyklusene med legemidler er ganske lange. Evalueringen av behandlingsresultatene skjer én gang hvert halvår – på slutten av denne perioden må legen vurdere muligheten for videre behandling.

Personer med nyreproblemer må redusere dosen av Sergolin.

Tablettene tas før måltider; de skal ikke tygges, men svelges med rent vann. Hvis det oppstår problemer med fordøyelsesprosessen, kan medisinen tas sammen med mat.

[ 2 ]

Bruk Sergolina under graviditet

Bruk av Sergolin under graviditet er forbudt, fordi det ikke er tilstrekkelig erfaring med behandling i denne pasientkategorien til å trekke konklusjoner om sikkerheten.

Nicergolin kan gå over i morsmelk, og derfor tas det ikke under amming - fordi dette kan føre til alvorlige negative symptomer.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av sterk følsomhet for den aktive ingrediensen i legemidlet eller dets andre komponenter;
• porfyri;
• akutt blødning;
• angina pectoris;
• nylig hjerteinfarkt;
• bradykardi, som er uttalt (hjertefrekvensen er <50 slag/minutt);
• betydelig reduserte blodtrykksverdier;
• alvorlig form for aterosklerose.

Bivirkninger Sergolina

Ofte er negative symptomer milde og forbigående.

Rødhet eller svie i huden, en følelse av apati eller tretthet, tørr munn, tinnitus og svimmelhet kan forekomme. Det er også mulig å utvikle mage-tarmlidelser (oppkast, magesmerter, kvalme, forstoppelse og diaré) eller søvnforstyrrelser, hodepine, takykardi, angst eller nervøsitet og økt hjertefrekvens. I tillegg kan det forekomme ejakulasjonsforstyrrelser, ortostatiske forstyrrelser, en følelse av tett nese og økte urinsyrenivåer i blodet.

[ 1 ]

Overdose

Ved rusmiddel observeres en reduksjon i blodtrykket.

Legemidlet har ingen motgift; symptomatiske tiltak iverksettes.

Interaksjoner med andre legemidler

Nicergolin forsterker effekten av antihypertensive legemidler og antikoagulantia tatt oralt.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med α- eller β-blokkere.

Kombinasjon med sympatomimetika kan føre til betydelige svingninger i blodtrykket.

Nicergolin metaboliseres av CYP450 2D6. Derfor kan ikke muligheten for interaksjon med legemidler som metaboliseres på en lignende måte utelukkes:

• smertestillende medisiner - metadon med petidin og fenacetin, samt morfin og tramadol med oksykodon;
• anoreksigeniske stoffer - deksfenfluramin med fenfluramin;
• antiarytmiske legemidler – amiodaron sammen med kinidin og enkainid, samt propafenon og flekainid med meksiletin;
• antihistamin - klorfeniramin;
• antidepressiva - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptylin, samt doksepin med citalopram og klomipramin; i tillegg desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin med fluoksetin, moklobemid med imipramin, samt paroksetin, venlafaksin og nortriptylin med sertralin;
• antikoagulant – tiklopidin;
• antiemetiske legemidler - ondansetron med metoklopramid;
• antimalariamiddel - halofantrin;
• betennelsesdempende legemiddel - celecoxib;
• antihypertensive legemidler - prehexilin, alprenolol, mibefradil med carvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med kaptopril og metoprolol;
• hostedempende midler - kodein, og også dekstrometorfan med hydrokodon;
• muskelavslappende middel - cyklobenzaprin;
• legemidler mot magesår – cimetidin med ranitidin;
• antiviralt legemiddel - ritonavir;
• cytostatika – tamoksifen med doksorubicin;
• antidiabetisk legemiddel til oral administrasjon - fenformin;
• antimykotikum – terbinafin;
• lokalbedøvelse - lidokain;
• nevroleptika - haloperidol med risperidon, samt flufenazin med klozapin, perfenazin med klorpromazin og levomepromazin med tioridazin;
• øyedråper - tymol;
• psykostimulerende middel – donepezil.

Den blodtrykkssenkende effekten av nicergolin forsterkes når den kombineres med alkoholholdige drikker.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Sergolin skal oppbevares utilgjengelig for barn og sollys. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Sergolin kan brukes innen 36 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om legemidlets medisinske effekt og sikkerhet når det brukes i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet for barn.

Analoger

Analoger av legemidlet inkluderer slike produkter som Nicergolin, Niceromax og Nicerium med Sermion.