Simvastatin

Simvastatin er et middel som reduserer triglyserider og kolesterolnivåer i serum. I tillegg bremser stoffet virkningen av HMG-CoA reduktase.

Oralt tatt simvastatin, som er et inaktivt lakton, deltar i intrahepatisk hydrolyse med dannelsen av den tilsvarende typen aktiv β-hydroksysyre (det hemmer potensielt aktiviteten til HMG-CoA reduktase). Dette enzymet katalyserer transformasjonen av HMG -CoA til mevalonat - på et tidlig stadium, og begrenser prosessene for kolesterolbiosyntese. [1]

Indikasjoner Simvastatin

Det brukes når det gjelder primærstadiet av hyperkolesterolemi eller en blandet form for dyslipidemi - som et tillegg til kostholdet (i situasjoner der andre ikke -medikamentelle metoder - for eksempel vekttap og fysisk aktivitet - ikke virker).

Det er foreskrevet for behandling av en arvelig type homozygot type hyperkolesterolemi - i tillegg til kosthold og andre lipidsenkende prosedyrer (for eksempel LDL -aferes) eller i tilfeller der disse behandlingsmetodene er ineffektive.

Primær og sekundær forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos personer med koronarsykdom eller diabetikere.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av et terapeutisk element er laget i form av tabletter med et volum på 10, 20 eller 40 mg - 14 stykker hver inne i en cellepakke. En pakke inneholder 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Simvastatin er i stand til å redusere verdiene av kolesterol (både økt og normalt) og LDL. Prinsippet om den terapeutiske effekten, som reduserer nivået av LDL, består av en reduksjon i LDL-C, så vel som LDL-ender-dette forårsaker en reduksjon i produksjonen og økt katabolisme av LDL-C.

Innføringen av legemidler reduserer også verdiene av apolipoprotein B. På samme tid øker legemidlet moderat verdiene av HDL-C og senker plasma-triglyseridverdiene. [2]

Farmakokinetikk

Hydrolysen av stoffet skjer in vivo med dannelsen av den tilsvarende β-hydroksysyren. Hydrolyseprosessen utføres hovedsakelig inne i leveren; den intraplasmiske utviklingen av hydrolyse skjer med en veldig lav hastighet.

Medisinen absorberes godt inne i kroppen. Den aktive formen av stoffet virker først inne i leveren. Hastigheten for β-hydroksysyre til blodet etter administrering av legemidlet er mindre enn 5% av dosen. Plasmanivå Cmax for hemmere med aktivitet er notert etter 1-2 timer fra tidspunktet for legemiddeladministrasjon. Å spise med mat endrer ikke intensiteten av absorpsjon. [3]

Å øke dosen av stoffet forårsaker ikke akkumulering av simvastatin. Nivået av proteinsyntese av et aktivt element med et aktivt metabolsk produkt er over 95%.

Halveringstiden til simvastatin er innen 1,3-3 timer.

Bruk Simvastatin under graviditet

Du kan ikke bruke medisinen under graviditet, siden sikkerheten ved bruk i den angitte perioden ikke er bevist.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet for simvastatin eller andre komponenter i medisinen;
• aktivt stadium av leversykdom eller vedvarende økning i serumtransaminaser (uavhengig av sykdommens opprinnelse);
• administrasjon i kombinasjon med potente hemmere av CYP3A4 -elementet (for eksempel ketokonazol med itrakonazol, nefazodon, klaritromycin med erytromycin, HIV -proteasehemmere og telitromycin).

Bivirkninger Simvastatin

Svimmelhet, polyneuropati eller hodepine kan utvikle seg. I tillegg er oppblåsthet, oppkast, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, magesmerter og diaré mulig. Anemi, kløe, alopecia, utslett, gulsott, pankreatitt eller hepatitt kan også utvikle seg. I tillegg er asteni, myopati, myalgi, muskelkramper og den aktive fasen av skjelettmuskelnekrose mulig.

Sjelden observeres polymyalgi, vaskulitt, lupuslignende syndrom, dermatomyositis, fotofobi, urtikaria og Quinckes ødem. I tillegg er det hyperemi, artralgi, ubehag, leddgikt, dyspné og feber. Det kan være en økning i ESR, eosinofili og trombocytopeni. En økning i verdiene av alkalisk fosfatase, CPK og transaminaser (ASAT med ALT og GGT) er mulig.

Overdose

Ved langvarig bruk av Simvastatin øker risikoen for å utvikle negative tegn.

Ved forgiftning bør mageskylling utføres og aktivt kull brukes. Sammen med dette overvåkes serum -CPK -verdier.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å kombinere stoffet nøye med svakere hemmere av stoffet CYP3A4 (diltiazem, cyklosporin, amiodaron og verapamil), siden dette kan øke sannsynligheten for akutt nekrose i skjelettmuskulaturen og utseendet til myopati.

Grapefruktjuice bør ikke inntas under behandling med Simvastatin.

Den kombinerte bruken av daglige doser av legemidler som overstiger 20 mg med verapamil eller amiodaron bør slettes. Bruk er bare tillatt i situasjoner der fordelene ved en slik kombinasjon er mer sannsynlig enn muligheten for myopati.

Personer som bruker kumarinantikoagulantia må bestemme nivået av PTT før terapiestart, og deretter regelmessig overvåke det i begynnelsen av kurset - for å sikre at det ikke skjer noen vesentlig endring av disse indikatorene.

Lagringsforhold

Simvastatin må oppbevares på et mørkt sted utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Simvastatin får brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Simvalimit, Vasilip, Simvastol med Zorstat, og i tillegg til dette Simvagexal, Simgal med Avestatin, Simcard og Ovenkor. Listen inkluderer også Simlo, Aktalipid, Holvasim med Zokor, Atherostat, Simvor og Zovatin.

Anmeldelser

Simvastatin mottar stort sett positive tilbakemeldinger fra pasienter. Det bidrar effektivt til å redusere kolesterolindeksen, er praktisk å bruke og har en lav kostnad. Men i noen kommentarer er tilstedeværelsen av uttalte sidetegn og svakheten ved den terapeutiske effekten notert.