Spironolakton

Spironolakton er et legemiddel som tilhører klassen aldosteronantagonister. Det brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon), hjertesvikt og for å redusere væske- og saltnivåer i kroppen. Spironolakton kan også brukes i behandlingen av noen andre tilstander, som polycystisk ovariesyndrom hos kvinner og hormonavhengig kosmetisk akne hos menn og kvinner. Det virker ved å blokkere virkningen av aldosteron, et hormon som regulerer væske- og saltnivåer i kroppen.

Indikasjoner Spironolakton

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Spironolakton kan foreskrives som en del av den omfattende behandlingen av hypertensjon, spesielt ved høye aldosteronnivåer eller når andre antihypertensive legemidler er ineffektive.
2. Hjertesvikt: Spironolakton kan brukes til å behandle hjertesvikt, spesielt i kombinasjon med andre medisiner, for å redusere hevelse og forbedre hjertefunksjonen.
3. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinner med PCOS kan spironolakton bidra til å redusere androgennivåene i kroppen, noe som kan forbedre symptomer på hyperandrogenisme som overflødig kroppshår, redusert akne og forbedret hårtilstand.
4. Hormonell akne: Spironolakton kan brukes til å behandle akne, spesielt hos kvinner hvis akne er forbundet med forhøyede nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirrose og ascites: I noen tilfeller kan spironolakton brukes til å redusere ascites (væskeopphopning i magen) ved levercirrose.

Utgivelsesskjema

1. Piller

• Dosering: De vanligste doseringene i tablettform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse: Tablettene kan være dragerte eller ikke-dragerte. De er beregnet for oral administrasjon og skal svelges hele.

2. Orale suspensjoner

• Beskrivelse: En flytende form av spironolakton som kan foreskrives når pasienter har problemer med å svelge tabletter.
• Bruk: Spesielt nyttig for barn eller voksne med svelgevansker.

3. Kapsler

• Dosering: Spironolakton er noen ganger tilgjengelig i kapselform, noe som kan gi en alternativ måte å ta medisinen på, spesielt hvis individuelle dosejusteringer er nødvendige.

Farmakodynamikk

1. Aldosteronreseptorantagonisme: Spironolakton er en antagonist av aldosteronreseptorer i nyrene, og blokkerer effekten av dem. Aldosteron er et hormon som øker reabsorpsjonen av natrium og vann i nyrene, noe som resulterer i økt blodvolum og blodtrykk. Blokkering av aldosteronreseptorer resulterer i redusert natrium- og vannretensjon og økt kaliumutskillelse.
2. Vanndrivende virkning: På grunn av effekten på natriumreabsorpsjon i nyrene øker spironolakton utskillelsen av natrium og vann i urinen, noe som bidrar til å redusere sirkulerende blodvolum og blodtrykk.
3. Redusert kaliumnivå i blodet: Selv om spironolakton blokkerer natriumreabsorpsjon, blokkerer det også kaliumutskillelse, noe som kan føre til hyperkalemi (økte kaliumnivåer i blodet). Dette kan kreve overvåking av kaliumnivåene i blodet mens du tar legemidlet.
4. Antiandrogen virkning: Spironolakton har også antiandrogene egenskaper og kan brukes til å behandle hyperandrogene tilstander som hormonelle forstyrrelser og akne hos kvinner.
5. Antiødem: I tillegg til sin vanndrivende virkning kan spironolakton være effektivt i behandlingen av ødem forbundet med levercirrose og hjertesvikt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Spironolakton absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon: Den har et stort distribusjonsvolum og trenger inn i forskjellige vev og organer, inkludert nyrene.
3. Metabolisme: Spironolakton metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter som kanrenion. Metabolitter av spironolakton har anti-aldosteronvirkning.
4. Utskillelse: Spironolakton og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene. Omtrent 80–85 % av dosen skilles ut som metabolitter, resten er uendret.
5. Halveringstid: Halveringstiden for spironolakton er omtrent 1,4 timer, sammenlignet med omtrent 16,5 timer for den viktigste aktive metabolitten canrenion.

Spironolaktons farmakokinetikk kan endres ved patologiske tilstander som lever- eller nyresvikt, samt ved samtidig bruk av andre legemidler som kan påvirke metabolismen eller utskillelsen.

Dosering og administrasjon

Hjertesvikt

• Dosering: Startdosen er vanligvis 12,5 mg til 25 mg daglig. Dosen kan gradvis økes med flere ukers mellomrom opp til en maksimal daglig dose på 50 mg.

Arteriell hypertensjon

• Dosering: Startdosen er 50 mg per dag, som kan økes til en maksimal daglig dose på 100 mg dersom effekten er utilstrekkelig og legemidlet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering: For diagnostiske formål kan startdosen være 400 mg per dag i 4 dager. For terapeutiske formål tilpasses dosen individuelt.

Skrumplever med ascites.

• Dosering: Startdosen er 100 mg per dag, som kan justeres avhengig av behandlingsrespons og elektrolyttbalansen. Vanligvis er dosen i området 25–200 mg per dag.

Polycystisk ovariesyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering: 50–100 mg daglig, avhengig av klinisk respons og toleranse for legemidlet.

Opptaksmetode

• Tabletter og kapsler bør tas oralt, helst om morgenen for å forhindre nattlig vanndrivende effekt, med en liten mengde vann, etter måltider for å redusere mageirritasjon.

Viktige merknader

• Regelmessig overvåking av elektrolyttnivåer, spesielt kalium, er nødvendig, da spironolakton kan forårsake hyperkalemi (høye kaliumnivåer).
• For å unngå dehydrering og elektrolyttforstyrrelser, bør man ikke drikke for mye vann.
• Kaliumtilskudd eller andre kaliumsparende vanndrivende midler bør unngås uten resept fra lege.
• Under behandling med spironolakton bør forsiktighet utvises ved kjøring og bruk av maskiner, da bivirkninger som svimmelhet eller tretthet kan forekomme.

Bruk Spironolakton under graviditet

Bruk av spironolakton under graviditet kan være farlig og krever spesiell forsiktighet. For det første er spironolakton i FDA-kategori D for bruk under graviditet. Dette betyr at det er en potensiell risiko for fosteret, men fordelene ved å bruke det når det er nødvendig kan rettferdiggjøre de potensielle risikoene.

Bruk av spironolakton under graviditet kan være forbundet med risiko for ulike bivirkninger hos både mor og foster. Hos mor kan disse inkludere hyperkalemi (økt kaliumnivå i blodet), hypotensjon (lavt blodtrykk) og andre bivirkninger. Hos fosteret kan utviklingen av nyrer og andre organer bli påvirket.

Kontra

1. Hyperkalemi: Fordi spironolakton kan forårsake kaliumretensjon i kroppen, bør det ikke brukes av pasienter med allerede forhøyede kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi).
2. Nyresvikt: Bruk av spironolakton kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyresvikt på grunn av risikoen for forverring av denne tilstanden.
3. Hormonaktive svulster: Legemidlet kan være kontraindisert ved hormonaktive svulster, som brystkreft eller nyrekreft, på grunn av mulig økt hormonaktivitet.
4. Allergi: Personer med kjent overfølsomhet for spironolakton eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
5. Graviditet og amming: Bruk av spironolakton kan være kontraindisert under graviditet og amming på grunn av potensielle effekter på fosterets utvikling eller morsmelk.
6. Redusert blodtrykk: Hos pasienter med lavt blodtrykk kan bruk av spironolakton føre til ytterligere blodtrykksfall og tilhørende komplikasjoner.
7. Diabetes mellitus: Forsiktighet er nødvendig ved bruk av spironolakton hos pasienter med diabetes mellitus på grunn av effekten på blodsukkernivået.
8. Bruk sammen med andre legemidler: Spironolakton kan interagere med andre legemidler, inkludert noen antihypertensive legemidler og legemidler som øker kaliumnivået i blodet.

Bivirkninger Spironolakton

1. Hyperkalemi: Spironolakton kan forårsake en økning i kaliumnivået i blodet, noe som kan være farlig, spesielt for personer med nyresykdom eller de som tar andre medisiner som øker denne effekten.
2. Urinveiseffekter: Inntak av spironolakton kan øke hyppigheten av vannlating og diurese (urinvolum).
3. Svimmelhet og svakhet: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet, svakhet eller døsighet.
4. Gastrointestinale lidelser: Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, diaré eller redusert appetitt kan forekomme.
5. Forstyrrelser i elektrolyttbalansen: Innholdet av natrium, kalsium og magnesium i kroppen kan være forstyrret.
6. Gynekomasti: Menn kan oppleve forstørrelse av brystkjertlene.
7. Menstruasjonsforstyrrelser: Menstruasjonsforstyrrelser kan forekomme hos kvinner.
8. Gynekologiske bivirkninger: Forstørrelse eller følsomhet i melkekjertlene, menstruasjonsuregelmessigheter og libidoproblemer kan forekomme.
9. Økte urinsyrenivåer: Dette kan forverre eller utløse et giktanfall.
10. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som urtikaria, kløe, ødem eller angioødem forekomme.
11. Andre bivirkninger: Andre reaksjoner er mulige og kan variere avhengig av individuelle kroppskarakteristikker.

Overdose

Overdosering av spironolakton kan forårsake alvorlig elektrolyttforstyrrelser, spesielt hyperkalemi (økt kaliumnivå i blodet), som kan føre til hjertearytmier og andre farlige tilstander. Andre mulige effekter av overdosering inkluderer døsighet, svimmelhet, hodepine, hjerterytmeforstyrrelser, anfall og ulike mage-tarmlidelser.

Ved mistanke om overdose med spironolakton, bør legehjelp oppsøkes umiddelbart. Behandling av overdose kan omfatte terapeutiske tiltak for å gjenopprette elektrolyttbalansen og kontrollere hjerteaktiviteten.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kaliumøkende legemidler: Spironolakton kan øke kaliumnivået i kroppen. Ved samtidig bruk med andre legemidler som ACE-hemmere (f.eks. lisinopril) eller antihypertensive midler av «arbiter»-klassen (f.eks. losartan), som også kan øke kalium, kan risikoen for hyperkalemi øke.
2. Kaliumsenkende legemidler: Legemidler som tiaziddiuretika (f.eks. hydroklortiazid) kan redusere kaliumnivået i kroppen. Samtidig bruk med tiaziddiuretika kan redusere risikoen for hyperkalemi med spironolakton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs): Noen NSAIDs, som ibuprofen eller diklofenak, kan redusere effekten av spironolakton, spesielt med hensyn til dens vanndrivende virkning.
4. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Samtidig bruk med legemidler som påvirker nyrefunksjonen, som nefrotoksiske antibiotika eller noen nefrotoksiske antiinflammatoriske legemidler, kan øke risikoen for nyresvikt.
5. Legemidler som påvirker hormonbalansen: Spironolakton kan interagere med andre legemidler som påvirker hormonbalansen, for eksempel hormonelle prevensjonsmidler eller hormonbehandling, noe som potensielt kan endre effekten eller toksisiteten til disse legemidlene.