Cycloserine

Cycloserin er et antibiotikum med bakteriedrepende virkning; har en antibakteriell effekt. Legemidlet har et ganske bredt spekter av terapeutisk aktivitet - mange patogene bakterier er følsomme for det.

Legemidlet viser høy medisinsk effekt i behandlingen av kronisk tuberkulose. Det brukes ofte i situasjoner der bakteriene som forårsaker patologien viser resistens mot andre antituberkulosemedisiner. [ 1 ]

Indikasjoner Cycloserine

Det brukes mot mykobakterielle infeksjoner av atypisk natur, samt mot kronisk tuberkulose (som reservemedisin).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av kapsler med et volum på 0,25 g - 100 stykker per pakke.

Farmakodynamikk

Det medisinske stoffet dannes i løpet av Streptomyces orchidaceus' levetid eller utvinnes kunstig. Prinsippet for medisinsk effekt er basert på ødeleggelsen av prosessene for binding av cellemembraner (hemmer enzymer som er ansvarlige for deres binding).

Legemidlet viser aktivitet mot treponemer og rickettsiae, og også mot tuberkulosemykobakterier. Terapeutisk resistens utvikler seg ganske sakte. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonshastigheten er 70–90 %. Legemidlet er praktisk talt ikke involvert i proteinsyntese. Cmax-verdier observeres etter 4 timer.

Det aktive elementet finnes i galle, sputum, morsmelk, kroppsvæsker og pleuraeffusjon. 60–100 % av serumnivået av legemidlet finnes i pleurahulen. 35 % av dosen er involvert i metabolske prosesser. [ 3 ]

Halveringstiden er 10 timer. Utskillelse skjer hovedsakelig via nyrene; en liten mengde skilles ut i avføring. Ved kronisk nyresvikt er akkumulering av legemidlet mulig.

Dosering og administrasjon

Cycloserin tas oralt, før måltider. Hvis det er tegn på irritasjon i mage-tarmslimhinnen, bør det tas etter måltider.

For voksne er doseringen 0,25 g med 12-timers intervaller. Om nødvendig, og det ikke er noen komplikasjoner ved å ta denne dosen, kan den brukes med en 6-timers pause. Den daglige dosen er 1000 mg; for barn - maksimalt 750 mg.

Den toksiske effekten kan reduseres ved å foreskrive oral glutaminsyre og intramuskulær pyridoksin med ATP. Ved alkoholisme øker sannsynligheten for anfall. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke lever- og nyrefunksjonen, samt perifere blodverdier. Ved allergisk dermatitt eller tegn på nevrotoksisitet seponeres behandlingen.

Bruk til monoterapi forårsaker utvikling av resistens, noe som gjør det nødvendig å kombinere legemidlet med andre antituberkulosemedisiner.

• Søknad for barn

I pediatrisk behandling, bruk med forsiktighet.

Bruk Cycloserine under graviditet

Cycloserin er kontraindisert under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffet;
• epilepsi;
• sykdommer som påvirker sentralnervesystemet og som er av organisk natur;
• psykiske lidelser;
• alkoholisme;
• ammeperiode.

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet i tilfeller av kronisk nyresvikt.

Bivirkninger Cycloserine

Bivirkninger inkluderer:

• hodepine, psykose, kramper (også klonisk type), forvirring og dysartri, parese og aggressivitet;
• kløe og utslett på epidermis;
• diaré, kvalme og halsbrann;
• megaloblastisk anemi;
• aktiv form av hjertesvikt.

Overdose

Akutt rus utvikler seg når mer enn 1000 mg av legemidlet brukes per dag. Ved kronisk forgiftningsform, som utvikler seg som følge av langvarig bruk av doser over 0,5 g per dag, observeres forvirring, psykose, hodepine, kramper, parestesi, svimmelhet, parese og irritabilitet. En komatøs tilstand kan utvikle seg.

Symptomatiske tiltak utføres - bruk av antikonvulsiva midler og aktivt kull. Pyridoksin brukes for å forhindre utvikling av nevrotoksiske symptomer.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av medisinen nøytraliseres av sure fruktjuicer.

Når det kombineres med etylalkohol, øker risikoen for å utvikle epileptiske anfall.

Kombinasjon av cykloserin og isoniazid fører til døsighet og svimmelhet.

Bruk sammen med etionamid øker bivirkninger forbundet med sentralnervesystemet.

Lagringsforhold

Cikloserin må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Cycloserin kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske elementet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Coxamin, Coxerine med Cycloserine-Ferein og Mizer.

Anmeldelser

Cycloserin får blandede anmeldelser. Pasientkommentarer bemerker stoffets høye toksisitet - hovedsakelig hemato- og nevrotoksisitet. Bruken fører ofte til forekomst av perifer nevritt og anemi. Men i dette tilfellet bør det tas i betraktning at det er ekstremt sjelden at resistente typer tuberkulose behandles med legemidler som ikke fører til forekomst av negative symptomer.

Anmeldelser indikerer også at langvarig bruk av legemidlet fører til mangel på pyridoksin, cyanokobalamin og vitamin B9.