Talliton

Beta-adrenerg reseptorblokker, legemidlet Talliton, inneholder virkestoffet karvedilol, et legemiddel som har en direkte effekt på det kardiovaskulære systemets funksjon.

Indikasjoner Talliton

Legemidlet Talliton er vanligvis foreskrevet:

• for essensiell hypertensjon (som et uavhengig legemiddel eller i kombinasjon med diuretika);
• ved kronisk hjertesvikt, i kombinasjon med vanndrivende medisiner, hjerteglykosider (digoksin) eller med ACE-hemmere;
• med stabil angina.

Utgivelsesskjema

Talliton er en tablettform av et legemiddel basert på karvedilol, som kan inneholde 6,25 mg, 12,5 mg eller 25 mg av den aktive ingrediensen.

Tablettene er flate, har et doseringsmerke og inskripsjonen E341, E342 eller E343, avhengig av doseringen av legemidlet.

Tablettene er pakket i mørke glassflasker, 20 eller 30 stk hver. Hver flaske har en beskyttelse på plastkorken, som forhindrer utilsiktet åpning av pakken.

Det er mulig å produsere blisterplater, 14 tabletter hver. En pappeske inneholder 1-2 plater og en anvisning for bruk av legemidlet.

Navn på analoger av legemidlet Talliton

I samsvar med den aktive ingrediensen produserer legemiddelindustrien en rekke legemidler med lignende effekter som kan brukes som erstatning for Talliton-tabletter (etter anbefaling fra behandlende lege):

• Atram er et tsjekkisk legemiddel;
• Dilator er et legemiddel produsert av en kanadisk produsent;
• Carvedigamma (Cardiostat) er et legemiddel produsert i Tyskland;
• Carvedilol (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – lignende legemidler fra forskjellige farmasøytiske selskaper;
• Carvetrend er et legemiddel fra et polsk-israelsk samarbeidsprosjekt;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – indiske legemidler;
• Carvium - rumenske tabletter;
• Corvazan er et innenlandsk legemiddel (KMP);
• Coriol er et legemiddel produsert i Slovenia;
• Protecard er et israelsk legemiddel;
• Medocardil er et tablettpreparat produsert på Kypros.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Talliton er et β-blokkerende legemiddel med en vasodilatorisk effekt, som også har sekundære antioksidantegenskaper.

Legemidlets vasodilaterende effekt manifesterer seg i en reduksjon i den perifere motstanden i karveggene, og egenskapen til en β-adrenoblokker er å undertrykke renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Den aktive ingrediensen i legemidlet deaktiverer renin i blodserumet. Av denne grunn forekommer ødem ekstremt sjelden under behandling med dette legemidlet.

Tallitons inotrope, kronotrope, dromotrope og bathmotrope egenskaper er kjente. Legemidlet hemmer ledningsfunksjonen til atrioventrikulærknuten og har membranstabiliserende egenskaper.

Tallitons egenskaper kan manifestere seg i følgende kliniske tegn:

• nedgang i hjertesammentrekninger mot bakgrunn av uendret nyreperfusjonsfunksjon;
• ingen endringer i perifer blodstrøm;
• utvikling av en rask hypotensiv effekt (innen 2-3 timer etter en enkelt dose av legemidlet);
• eliminering av iskemi og smerter i hjerteområdet;
• redusere belastningen på hjertemuskelen;
• forbedring av hemodynamiske prosesser, funksjonell kapasitet i venstre ventrikkel;
• ved akutt hjertesvikt reduseres det endelige systoliske og endelige diastoliske volumet;
• motstanden i vaskulære vegger (perifere og lungekar) reduseres;
• Ved venstre ventrikkeldysfunksjon oppstår utvidelse av blodårer (hovedsakelig arterier).

Når man bruker legemidlet Talliton i kompleks behandling, synker dødeligheten, sykdommen blir kontrollerbar, og pasientens generelle velvære forbedres.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes Talliton godt av fordøyelsessystemet. Metabolismen starter med den første passasjen gjennom leveren, og biotilgjengeligheten kan være omtrent 25 %. Maksimal nivå av legemidlet i blodserum observeres 60 minutter etter oral administrering av tabletten.

De kinetiske egenskapene til Talliton anses som lineære, det vil si at den totale mengden av legemidlet i blodet er direkte avhengig av mengden som konsumeres. Tilstedeværelsen av matmasser i magen påvirker ikke kvaliteten på legemidlets biotilgjengelighet, men kan forsinke starten på perioden med maksimal konsentrasjon i blodet.

Den aktive ingrediensen i Talliton regnes som en lipofil substans, og bindingen til plasmaproteiner er omtrent 98 %. Verdiene for det sannsynlige distribusjonsvolumet er bestemt til å være omtrent 2 l/kg. Denne verdien kan være økt ved alvorlige leversykdommer.

Metabolske prosesser skjer i leveren, med dannelse av glukuronider. De resulterende metabolittene har mindre uttalte vasodilatoriske egenskaper, men deres antioksidantaktivitet er betydelig høyere.

Gjennomsnittlig halveringstid er 6 til 10 timer, og plasmaclearance er omtrent 590 ml/min.

Den aktive ingrediensen i Talliton skilles hovedsakelig ut med galle. Metabolske produkter, så vel som hovedkomponenten i legemidlet, kan krysse morkaken og finnes i morsmelk.

Hemodialyse er ikke effektiv mot den aktive ingrediensen i legemidlet.

[ 3 ]

Dosering og administrasjon

Talliton-tabletter tas oralt, uten å knuse eller tygge, med vann eller annen væske.

• For behandling av essensiell hypertensjon foreskrives Talliton i en mengde på 12,5 mg per dag i én dose, i minst 2 dager.

Hvis den oppnådde effekten ikke er tilstrekkelig, økes doseringen til 50 mg på den 14. behandlingsdagen (25 mg om morgenen og den samme om kvelden).

Maksimal daglig dose av legemidlet er 50 mg, og en enkeltdose er 25 mg.

• For behandling av kronisk stabil angina foreskrives Talliton med 12,5 mg morgen og kveld. Etter to dager byttes til vedlikeholdsdose: 25 mg om morgenen og samme mengde om kvelden.

Hvis det ikke virker, bytt til å ta 50 mg av legemidlet to ganger daglig.

• For behandling av kronisk hjertesvikt velges doseringen individuelt for hver pasient. Det anbefales å starte behandlingen med 3,125 mg to ganger daglig i 2 uker. Om nødvendig økes doseringen med det dobbelte eller mer, avhengig av legens avgjørelse.

Under behandling med Talliton er det nødvendig å overvåke pasientenes velvære, da en økning i mengden av legemidlet som tas kan forverre hjertesvikt. Væskeansamling i vev, redusert blodtrykk og apati er mulig. Ved ødem foreskrives i tillegg diuretika.

[ 6 ]

Bruk Talliton under graviditet

Talliton anbefales ikke til bruk av gravide og ammende pasienter, siden studier som hittil har vist utilstrekkelig informasjon om sikkerheten til dette legemidlet. Hvis det oppstår spørsmål om bruk av Talliton under amming, er det bedre å avstå fra amming under behandlingen.

Kontra

Talliton skal ikke foreskrives under følgende patologiske tilstander:

• hvis det er høy sannsynlighet for allergi mot legemidlet;
• ved dekompensert hjertesvikt;
• ved arytmi assosiert med sinoatrie- eller atrioventrikulær blokk, eller med svekket sinusknutesyndrom;
• med betydelig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50 slag/min);
• med lavt blodtrykk (under 85 mm Hg);
• pasienter i en tilstand av kardiogent sjokk;
• med diagnostisert astma;
• i tilfelle leverdysfunksjon;
• under graviditet og amming;
• pasienter i en tilstand av metabolsk acidose;
• pasienter under 18 år.

I følgende situasjoner er det mulig å ta Talliton, men kun under konstant overvåking av pasientens tilstand:

• ved kronisk lungeobstruksjon;
• med variant angina;
• ved diabetes mellitus;
• pasienter med hypoglykemi, tyreotoksisk struma;
• ved feokromocytom;
• pasienter med perifer vaskulær okklusjon;
• ved atrioventrikulær blokk;
• pasienter med ustabil angina;
• for psoriasis;
• ved nedsatt nyrefunksjon;
• pasienter i en depressiv tilstand;
• for myasteni;
• med kombinert bruk av alfablokkere og alfaadrenerge agonister.

[ 4 ], [ 5 ]

Bivirkninger Talliton

Standarddoser av Talliton forårsaker sjelden bivirkninger, men noen ganger kan de likevel forekomme. Følgende bivirkninger kan forekomme:

• hodepine, svimmelhet, forverret humør, søvnløshet, nedsatt følsomhet i ekstremiteter;
• et kraftig fall i blodtrykket, en nedgang i hjertefrekvensen, paroksysmal angina, kalde ekstremiteter og økende hjertesvikt;
• pustevansker, bronkospasme, følelse av tett nese;
• tørste, diaré, kvalme, epigastrisk smerte;
• allergier, hudutslett;
• konjunktivitt, urinveisforstyrrelser, falsk "forkjølelse".

I tillegg kan tilstanden til pasienter med diabetes forverres.

Overdose

Å ta en for høy dose av legemidlet Talliton kan føre til et kraftig fall i blodtrykket, en senking av hjertefrekvensen, tegn på hjertesvikt, kardiogent sjokk og til og med hjertestans.

For å eliminere tegn på overdosering utføres mageskylling, avføringsmidler og brekkmiddel foreskrives.

Motgift - Orciprenalin eller Isoprenalin 0,5–1 mg som intravenøs injeksjon. Det er også mulig å administrere glukagon i en mengde på 1 til 5 mg (maksimum - 10 g).

Ved betydelig reduksjon i blodtrykk administreres væske og adrenalin (drypp) parenteralt i en mengde på 5-10 mcg.

Når hjertefrekvensen avtar, brukes atropin i en dosering på 0,5 til 2 mg. For å stimulere hjertefunksjonen foreskrives glukagon i en mengde på 1 til 10 mg som en intravenøs injeksjon, etterfulgt av intravenøs infusjon (2 til 5 mg per time).

Ved overdreven utvidelse av perifere kar brukes noradrenalin i en mengde på 5-10 mcg (med dryppinfusjon - 5 mcg per minutt).

Ved bronkospasme foreskrives Aminofyllin i form av en intravenøs injeksjon.

Ved konvulsivt syndrom administreres diazepam eller klonazepam.

Interaksjoner med andre legemidler

Følgende kombinasjoner av Talliton og andre spesifikke medisiner krever en spesiell tilnærming:

• kombinasjon med legemidler som påvirker akkumuleringen av katekolaminer i kroppen (reserpin, MAO-hemmere) - kan føre til bradykardi og redusert blodtrykk;
• kombinasjon med verapamil eller diltiazem, samt antiarytmika - kan føre til hjertesvikt og hypotensjon;
• kombinasjon med adrenomimetiske legemidler – kan forårsake arytmi, økt blodtrykk;
• kombinert bruk med klonidin - kan senke blodtrykket og redusere hjertefrekvensen;
• Samtidig administrering av digoksin kan hemme atrioventrikulær ledning;
• kombinasjon med hypoglykemiske midler og insulin – kan skjule tegn på hypoglykemi;
• kombinasjon med antihypertensive legemidler – kan føre til et kraftig fall i blodtrykket;
• kombinert bruk av bedøvelsesmidler – kan senke blodtrykket, har en inotrop effekt;
• samtidig administrering av legemidler som påvirker sentralnervesystemet kan uforutsigbart forsterke hverandres effekter;
• kombinasjon med NSAIDs – kan redusere den hypotensive effekten av Talliton;
• kombinasjon med ergotamin, som trekker sammen blodårene;
• Samtidig behandling med xantiner reduserer den betablokkerende effekten.

I tillegg er kombinasjoner av Talliton med Rifampicin, sovepiller, Cimetidin, Digoksin og Ciklosporin uønskede.

[ 7 ]

Lagringsforhold

Talliton oppbevares ved romtemperatur, ved temperaturer fra +15 °C til +25 °C, på et mørkt og tørt sted. Barn bør ikke få lov til å være i nærheten av steder der medisiner oppbevares.

Holdbarhet

Talliton er bevart:

• i flasker – opptil 5 år;
• i blisterpakninger – opptil 3 år.

Ikke bruk Talliton hvis utløpsdatoen er utløpt.