Tamsonic

Tamsonic er en alfablokker som brukes i behandling av benign prostatahyperplasi.

Indikasjoner Tamsonic

Legemidlet er indisert for symptomatisk behandling av funksjonelle forstyrrelser ved BPH.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapselform. 1 blister inneholder 10 kapsler. Én pakke inneholder 3 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Blokkerer selektivt postsynaptiske adrenerge reseptorer (type α1A) i glatt muskulatur i prostata, prostataregionen i urinrøret og i tillegg urinrørets hals, og reduserer også muskeltonusen i disse organene. Evnen til å påvirke aktiviteten til adrenerge reseptorer av α1A-typen er 20 ganger større enn en lignende effekt på adrenerge reseptorer av α1B-typen i glatt karmuskulatur. Samtidig observeres ingen signifikant effekt på systemisk blodtrykk. I tillegg reduserer legemidlet alvorlighetsgraden av irritasjon med obstruksjon i urinrøret ved BPH, og forbedrer også funksjonen til urinutstrømning. Effekten av å ta legemidlet vises etter 2 uker.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes Tamsonic nesten fullstendig i mage-tarmkanalen (mer enn 90 % av stoffet). Ved inntak sammen med mat øker biotilgjengeligheten, i likhet med toppkonsentrasjonen i blodplasmaet, mens tiden det tar å nå denne toppen øker (ved inntak på tom mage skjer det etter 4–5 timer, og ved inntak sammen med mat – etter 6–7 timer). Likevektskonsentrasjonen nås innen den 6. dagen av bruken, og toppverdiene vil i dette tilfellet være 60–70 % høyere enn Cmax etter én gangs bruk.

Det binder seg til plasmaproteiner (hovedsakelig α1-glykoproteiner) med 94–99 %, og distribusjonsvolumet er 0,2 l/kg vekt. Metabolismen skjer i leveren med deltakelse av cytokrom type P450, ganske sakte, i prosessen, og danner aktive nedbrytningsprodukter som beholder høy selektivitet for α1-adrenoreseptorer. I blodplasma er det i uendret form.

Halveringstiden er 9–13 timer hos en frisk person, og 14–15 timer hos en pasient som er under behandling. Mesteparten av stoffet skilles ut gjennom nyrene i form av konjugater av nedbrytningsprodukter sammen med H2SO4 og glukuronsyre (mens 10 % forblir uendret), og den resterende lille delen skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å bruke 1 gang/dag med 0,4 mg, 30 minutter etter et måltid. Dersom medisinen av en eller annen grunn ikke har blitt tatt på 1 eller flere dager, er det nødvendig å begynne å ta den igjen med en dose på 0,4 mg. Kapselen må svelges med vann, uten å knuse, tygge eller åpne den.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontra

Legemidlet er kontraindisert for bruk i følgende tilfeller: intoleranse mot legemidlets komponenter, en historie med postural hypotensjon, og i tillegg nyre- eller leversvikt. Det bør heller ikke brukes av barn og kvinner.

Bivirkninger Tamsonic

Bivirkninger etter å ha tatt medisinen:

• Kardiovaskulært system: i svært sjeldne tilfeller postural hypotensjon;
• Sanseorganer og nervesystem: sjelden hodepine og svimmelhet, samt asteni, svært sjelden – søvnløshet eller omvendt en følelse av døsighet;
• Urogenitalsystemet: sjelden (8,4 %) omvendt ejakulasjon, ekstremt sjelden – redusert libido;
• Andre: i noen tilfeller rennende nese, ryggsmerter, diaré, svært sjelden – kvalme eller brystsmerter.

[ 1 ]

Overdose

Symptomer på overdosering inkluderer: en kraftig reduksjon i blodtrykket. I dette tilfellet bør pasienten legge seg ned, hvoretter vasokonstriktorer eller plasmaerstatningsløsninger administreres. For å forhindre absorpsjon av legemidlet bør magen skylles, aktivt kull tas, og deretter bør et osmotisk avføringsmiddel brukes. Siden tamsulosinhydroklorid binder seg til plasmaproteiner med 94–99 %, vil hemodialyse være effektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinasjon med andre α1A-type betablokkere er en økning i hypotensive egenskaper mulig.

Når tamsulosin kombineres med stoffet cimetidin, reduseres clearance-raten for førstnevnte med 26 %, mens AUC derimot øker med 44 %.

I kombinasjon med furosemid reduseres konsentrasjonen av legemidlet i blodplasmaet.

Samtidig administrering med warfarin eller diklofenak akselererer prosessen med å eliminere tamsulosin fra kroppen.

[ 4 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Tamsonic er tillatt å brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.