Tegretol

Tegretol er et antiepileptisk legemiddel.

Indikasjoner Tegretola

Tegretol brukes i behandlingen av mange patologier:
1. Epilepsi;
2. Alkoholabstinenser;
3. Betennelse i trigeminusnerven (primær eller ved multippel sklerose) og glossopharyngeusnerven (primær);
4. Maniske tilstander (forebygging av komplikasjoner og reduksjon av kliniske manifestasjoner);
5. Degenerativ-dystrofisk lesjon av nervefibre ved diabetisk etiologi med smertesymptomer;
6. Diabetes insipidus;
7. Mulig bruk:

• psykiske lidelser;
• aggressiv atferd hos pasienter med depresjon;
• angst;
• smerte av nevrogen opprinnelse;
• forebygging av migrene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tre former – sirup, tabletter og kapsler. Sirupen er pakket i 100 ml flasker, hver pakning inneholder ett stykk og en måleskje. Kapslene og tablettene er pakket i blisterpakninger på ti enheter, hver pakning kan inneholde tre til fem tabletter.

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Tegretol er karbamazepin, men det finnes utilstrekkelig informasjon om mekanismen. Hovedeffekten er blokkering av natriumkanaler, noe som fører til at natriumavhengige potensialer forhindres i svekkede nevroner. I tillegg regulerer Tegretol membranene i eksiterte nervefibre, undertrykker dannelsen av sekundære nevrale utladninger og reduserer dermed den synaptiske ledningen av eksitatoriske impulser.
Regulering av nevronmembraner og en reduksjon i glutamat forårsaker den antikonvulsive effekten av legemidlet. Men undertrykkelsen av dopamin og noradrenalin forårsaker den antimaniske effekten.
Ved behandling av de fleste nevrologiske patologier viser Tegretol nøytropisk aktivitet. Det lindrer også smerteanfall ved betennelse i trigeminusnerven av primær eller sekundær etiologi. Legemidlet øker terskelen for spastisk beredskap, reduserer alkoholabstinens, og på grunn av dette reduseres tremor, nervøsitet og gangen forbedres.
Ved sentral diabetes mellitus reduserer legemidlet tørstefølelsen hos pasienter og reduserer vannlatingsvolumet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Tegretol absorberes fullstendig, men med ulik hastighet hos pasienter. Maksimal biotilgjengelighet kan nå hundre prosent. Konsentrasjonen når sin maksimale verdi etter tolv timer. Og stabile posisjoner - etter en til to uker. Men det er verdt å merke seg at disse indikatorene avhenger av mange faktorer (for eksempel pasientens status før behandling, varighet og behandlingsskjema).
Karbamazepin reagerer med serumproteiner med sytti til åtti prosent. De resterende tjue til tretti prosentene er relatert til konsentrasjonen av det uendrede stoffet i cerebrospinalvæsken og spyttet. I morsmelk er konsentrasjonen av legemidlet omtrent 25–60 % og tilsvarer nivået i serum. I tillegg passerer Tegretol placentabarrieren.
Metabolisme skjer i leveren. Halveringstiden er omtrent 36 timer, men ved langvarig bruk vil den reduseres til 16–24 timer. Ved en dose på 400 mg vil 72 % bli skilt ut i urinen, 28 % i avføringen.
På grunn av den høye eliminasjonshastigheten for legemidlet kan barn trenge høyere doser enn voksne (basert på barnets vekt per kg).
Det finnes ingen informasjon om hvorvidt dosejusteringer er nødvendig for geriatriske pasienter eller de med patologiske endringer i lever- eller nyrefunksjon.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal kun tas oralt med en liten mengde vann. For jevn fordeling av virkestoffet i sirupen, bør den ristes før bruk (etter at flasken er tett lukket). Legemidlet kan brukes som motorterapi.
Sirupen brukes til pasienter som har problemer med å svelge, eller de som trenger en nøyaktig dosering i behandlingsregimet. Behandlingen bør startes med små doser, siden tettheten av karbamazepin i sirupen øker sterkere (i forhold til tabletter). For dette kan den daglige dosen deles inn i tre bruksområder. Hvis dette ikke gjøres, kan bivirkninger oppstå.
Det vil være nødvendig å øke doseringen hvis det er behov for å bytte fra Tegretol til Tegretol CR, og det anbefales også å bytte til motorterapi. Dette forklares med det faktum at medisinen i denne formen, med mindre eller myokloniske anfall, ikke har ønsket effekt.
Behandling, under kontroll av konsentrasjonsnivået av medisinen, bør startes med minimale doser, og gradvis økes. Hvis kombinasjonsbehandling brukes, er det også nødvendig å starte med minimale doser.

Den første daglige dosen bør derfor ikke være mer enn 0,2 g av legemidlet, fordelt på to doser. Deretter kan den gradvis økes, med et gjennomsnitt på 0,8–1,2 gram konsumert i to eller tre doser. Om nødvendig kan dosen økes til to gram.
Hos barn (barn under fire år) starter behandlingen med maksimalt 0,06 mg per dag, med en gradvis økning på 0,02–0,06 mg, ikke mer enn én gang annenhver dag. I eldre alder starter behandlingen med 0,1 gram per dag, med en økning på 0,1 gram per uke.
For barn under tre år kan kun sirup brukes.

Maksimal daglig dose for betennelse i trigeminusnerven ved behandlingsstart er 0,4 gram. Deretter øker den til smertene forsvinner (i gjennomsnitt til 0,8 gram). Deretter reduseres den til den som kan lindre smertene. For eldre pasienter er den første daglige dosen ikke mer enn 0,2 gram.
For behandling av abstinenser brukes en gjennomsnittlig dose på 0,6 gram (delt inn i tre doser). I alvorlige tilfeller kan dosen økes til 0,4 gram per dag. Oftest brukes Tegretol i dette tilfellet sammen med beroligende midler og sovepiller. Når den akutte perioden av den patologiske prosessen er over, kan medisinen brukes som motorterapi.
Ved cerebral diabetes insipidus (hvis den er forbundet med økt urinmengde og konstant tørste) starter dosen med 0,4-0,6 gram per dag. I dette tilfellet velges dosen for barn individuelt.
Dosen, fordelt på to til fire doser per dag og på 0,4-0,8 gram, brukes til å lindre smerter forårsaket av diabetisk nevropati.
For behandling av maniske tilstander brukes en daglig dose på opptil 1,6 gram, som økes raskt. For å opprettholde pasientens tilstand økes dosen gradvis, for normal toleranse for behandlingen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bruk Tegretola under graviditet

Før bruk av Tegretol er det nødvendig å nøye vurdere den mulige fordelen for moren opp mot risikoen for barnets utvikling. Dette er spesielt viktig i første trimester av svangerskapet. Når man tar Tegretol, er det nødvendig å ta ekstra folsyre før og under svangerskapet. Siden antiepileptika forårsaker en betydelig reduksjon i nivået av dette vitaminet, kan fosteret som et resultat utvikle intrauterin patologi. Det finnes også informasjon om at blødning kan utvikles hos nyfødte på grunn av bruk av antiepileptika. Derfor må den vordende moren foreskrive vitamin K1 for forebygging i de siste ukene av svangerskapet.
I tillegg kan barn oppleve anfall eller respirasjonsdepresjon hvis Tegretol tas i kombinasjon med andre antiepileptika i løpet av svangerskapet. Den nyfødte kan også oppleve oppkast, diaré eller redusert appetitt hvis moren tok karbamazepin under graviditeten. Mest sannsynlig vil dette være et uttrykk for abstinenssyndrom.
Siden medisinen går over i morsmelk, bør ammingen stoppes mens den brukes.

Kontra

Legemidlet bør ikke brukes til behandling ved følgende patologiske prosesser:
1. Fruktoseintoleranse;
2. Atrioventrikulær blokk.
Det kan brukes med forsiktighet ved:
1. Hjertepatologi;
2. Hypotyreose;
3. Økt intraokulært trykk;
4. Svangerskapsperiode;
5. Ammingsperiode;
6. Høy alder

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Tegretola

Når pasienten forskriver Tegretol, bør pasienten advares om mulig forekomst av følgende bivirkninger:

• en synsforstyrrelse karakterisert av dobbeltsyn;
• smaksforstyrrelser;
• lammelse, parestesi;
• allergi, anafylaksi;
• arytmi, lavt eller høyt blodtrykk;
• depresjon, aggresjon;
• desorientering i rommet;
• asteni;
• erytrodermi;
• smerter i den epigastriske regionen;
• avføring;
• hallusinasjoner (auditive eller visuelle);
• perifer nevropati;
• tromboflebitt, tromboembolisme;
• hyperhidrose;
• økt døsighet, asteni;
• agranulocytose;
• ataksi, muskelspasmer;
• opphovning;
• stomatitt, tørr munnslimhinne, glossitt;
• skjelving;
• redusert spermatogenese, impotens;
• nyresvikt, anuri, hematuri;
• leversvikt;
• betennelse i bukspyttkjertelen;
• vaskulitt;
• artralgi;
• glaukom, nystagmus;
• lymfadenopati, leukemi, anemi;
• dermatitt av forskjellig opprinnelse;
• lungebetennelse;
• lysfølsomhet.

Etter hvert som doseringen øker, vil bivirkningene øke.

[ 13 ]

Overdose

Ved bruk av doser som overstiger anbefalt dose, vil pasienten mest sannsynlig oppleve følgende patologiske tilstander:
Krampetrekninger, CNS-depresjon, desorientering, agitasjon, hyperrefleksi, talevansker, koma;

• Hyperglykemi;
• Hypotermi;
• Takykardi, hypertensjon eller hypotensjon, hjertestans;
• Lungeødem, respirasjonsdepresjon,
• Oppkast, dyskinesi, matretensjon i magen, redusert gastrointestinal motilitet, acidose;
• Nystagmus, tåkesyn, mydriasis;
• Anuri, oliguri;
• Økte nivåer av kreatinfosfokinase;
• Dysartri, ataksi

Terapien er symptomatisk. For å vurdere graden av overdosering må medisinsk personell måle konsentrasjonen av legemidlet i plasmaet. Pasienten må være under medisinsk tilsyn på et sykehus, hvor han definitivt vil få magen vasket og få sorbenter. Ved lavt blodtrykk vil dopamin bli administrert intravenøst, og ved hyponatremi vil væske bli administrert for å redusere risikoen for ødem i hjernevevet. Hemodialyse brukes ikke på grunn av lav effektivitet. Men det er verdt å huske på at symptomene kan dukke opp igjen. Dette forklares med den langsomme absorpsjonen av Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når Tegretol brukes i kombinasjon med visse medisiner, er ulike typer interaksjoner mulige:

• Clobase, haloperidol, warfarin, kortikosteroider og andre legemidler som metaboliseres i leveren – Tegretol øker metabolismen deres og reduserer effekten.
• Fenytoin – Tegretol reduserer eller omvendt øker konsentrasjonen av fenytoin.
• Fenobarbital - konsentrasjonen av Tegretol i blodserumet vil synke;
• Makrolider, kalsiumantagonister – øker konsentrasjonen av Tegretol.
• Metoklopramid - øker bivirkningene.
• Hydroklortiazid, furosemid - en bivirkning i form av hyponatremi kan forekomme.
• Orale prevensjonsmidler - når de tas samtidig, kan effektiviteten reduseres, og blødning midt i menstruasjonssyklusen kan forekomme.
• Alkoholholdige drikker – bivirkningene vil øke.

[ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Både sirupen og tablettene skal oppbevares utilgjengelig for barn, og temperaturen skal overholdes (ikke høyere enn 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser
Tegretol har vært på det farmasøytiske markedet i ganske lang tid, og har etablert seg som et effektivt middel. Det er spesielt ofte foreskrevet for epilepsi. Hvis pasienten har fått foreskrevet denne medisinen for å behandle abstinenssymptomer, anbefales det å bruke den på et sykehus under tilsyn av medisinsk personell.

Holdbarhet

Legemidlet må ikke brukes til behandling etter fem år fra produksjonsdatoen.