Testosteronpropionat

Testosteronpropionat viser betydelige anabole og androgene effekter (regulerer aktiviteten til mannlige gonader og proteinbinding).

Legemidlet har spesifikke androgene egenskaper: det stimulerer aktiviteten og utviklingen av kjønnsorganene, prostata med sædblærer, og sammen med dette, andre seksuelle karakteristikker av den mannlige typen (hår og stemme). Det deltar i prosessene for dannelse av kroppens konstitusjon, så vel som mannlig seksuell atferd, bidrar til å øke potens og libido, og stimulerer i tillegg prosessen med spermatogenese. Reduserer volumet av produsert FSH og prolaktin. [ 1 ]

Indikasjoner Testosteronpropionat

Det brukes hos menn i tilfeller av seksuell underutvikling eller forstyrrelser i reproduksjonssystemets funksjon, samt i overgangsalderen (kan utvikle seg hos personer over 50 år - en tilstand der en mann blir infertil ) og nerve- og karsykdommer forårsaket av dette. Det foreskrives også i tilfeller av akromegali (en sykdom som påvirker hypofysen; den er preget av en økning i størrelsen på indre organer, føtter med hender og nese med underkjeven, samt metabolske forstyrrelser) og prostatahypertrofi.

Legemidlet er foreskrevet til kvinner for nevrovaskulære lidelser forårsaket av overgangsalderen (hvis det er umulig å bruke østrogene stoffer eller kvinnelige gonadosteroider), og eggstokkreft og brystkreft (hos personer under 60 år). I tillegg brukes det til patologisk livmorblødning (forårsaket av eggstokkdysfunksjon) hos eldre pasienter.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av en injeksjonsvæske, inne i ampuller med en kapasitet på 1 ml. Esken inneholder 5 eller 10 ampuller av legemidlet.

Farmakodynamikk

Testosteron er en antagonist av kvinnelige gonadosteroider (østrogener); det viser en antitumoreffekt i neoplasmer i brystområdet hos kvinner. Det har anabol aktivitet - det stimulerer proteinbinding, reduserer volumet av avleiret fett, beholder svovel og kalium med fosfor som er nødvendig for proteinbinding i kroppen, og i tillegg forsterker det kalsiumfiksering i bein og øker muskelmassen.

Ved tilstrekkelig proteininntak stimulerer legemidlet produksjonen av erytropoietin. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Ved subkutan eller intramuskulær injeksjon absorberes stoffet med lav hastighet fra injeksjonsstedet. Testosteron som sirkulerer i blodet trenger inn i målorganene og reduseres der til 5-α-dihydrotestosteron, som samhandler med endene av celleveggen, hvoretter det passerer inn i cellekjernen.

Omtrent 98 % av legemidlet syntetiseres med protein i blodplasmaet (mest av det med globuliner).

Metabolske prosesser utføres i leveren ved dannelse av metabolske komponenter som skilles ut i urinen, og som har svak (eller ingen) terapeutisk aktivitet. Omtrent 6 % av uendret legemiddel skilles ut gjennom tarmen.

Dosering og administrasjon

For menn med akromegali, eunukoidisme, medfødt underutvikling av gonadene og fjerning av disse på grunn av skade eller kirurgi, kreves en dose på 25-50 mg, som administreres subkutant eller intramuskulært med en frekvens på annenhver dag eller annenhver dag. Varigheten av en slik behandlingssyklus bestemmes av patologien og stoffets effektivitet. Når symptomer på bedring oppstår, administreres stoffet i vedlikeholdsdoser - 5-10 mg (daglig eller annenhver dag).

Ved impotens av endokrin opprinnelse og andropause (som forårsaker nervøse og vaskulære lidelser), brukes medisinen i en dose på 10 mg daglig eller i en porsjon på 25 mg 2-3 ganger i uken i 1-2 måneder.

Ved infertilitet hos menn administreres legemidlet i doser på 10 mg 2 ganger i uken i 4-6 måneder eller i mengden 50 mg (annenhver dag) i en periode på 10 dager.

Ved patologisk andropause brukes testosteronpropionat 2 ganger i uken i en dose på 25 mg i 2 måneder. Det kan også brukes med 1-måneders mellomrom i en periode på 1-2 måneder.

Kvinner får det foreskrevet i kombinasjonsbehandling for brystkreft – 0,1 g administreres 2–3 ganger i uken.

• Søknad for barn

Det finnes ingen data om effekten av testosteronpropionat og dets sikkerhet i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet til barn.

Bruk av testosteron i pediatri kan føre til akselerert modning og vekst av beinvev, maskulinisering, og sammen med dette til for tidlig lukking av vekstepifysærsonen, noe som vil redusere barnets endelige høyde.

Bruk Testosteronpropionat under graviditet

Det finnes ikke nok informasjon om bruk av legemidlet under amming og graviditet. Gitt den karakteristiske viriliserende effekten på fosteret, kan det ikke foreskrives under amming eller graviditet. Hvis pasienten har fått diagnosen unnfangelse, bør bruken av legemidlet stoppes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet for legemidlet;
• prostata- eller brystkreft hos menn;
• neoplasmer i leverområdet (også tilstede i anamnesen);
• alvorlig leverdysfunksjon;
• hyperkalsiuri eller -kalsemi;
• CHF som ikke ble behandlet, samt koronar hjertesykdom.

Bivirkninger Testosteronpropionat

Bivirkninger inkluderer:

• Lesjoner forbundet med melkekjertlene og reproduksjonsfunksjonen: økt seksuell opphisselse, priapisme, gynekomasti, økt ereksjonsfrekvens og potensering av libido, samt brystsmerter. Bruk av store doser fører til undertrykkelse av spermatogenesen og testikkelatrofi hos menn. Androgeners virkning kan provosere frem veksten av ondartede neoplasmer i prostataområdet og dens hyperplasi. Hos kvinner kan tegn på virilisme utvikles: økt hårvekst på kropp og ansikt, grovere stemme, undertrykkelse av eggstokkaktivitet, ansiktspastøsitet, atrofi av endometrievevet og brystene, menstruasjonsuregelmessigheter, klitorishypertrofi og epidermalt fett. Viriliseringsprosessen kan være uhelbredelig selv etter seponering av testosteronadministrasjon;
• luftveisproblemer: pustevansker eller søvnapné;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: leddsmerter, smerter i bena og muskelkramper;
• mage-tarmlidelser: kvalme, diaré eller blødning i mage-tarmkanalen;
• lesjoner som påvirker lever- og galdeveissystemet: gulsott, økte aminotransferasenivåer, kolestatisk hepatitt, leverdysfunksjon. Ved langvarig administrering av store doser kan svulster i leverområdet observeres;
• lidelser forbundet med blodsystemet og lymfen: polycytemi observeres sporadisk; hematokritindeksen kan øke eller blodkoagulasjonsfaktoren kan undertrykkes. En tendens til trombose utvikles også;
• problemer med epidermis og dens derivater: ulike epidermale symptomer, inkludert seboré, kviser, kløe og alopecia;
• fordøyelses- og metabolske forstyrrelser: hyperkalsemi, reduserte HDL-nivåer eller økte LDL-nivåer, vektøkning og glukosemetabolismeforstyrrelser;
• nevrologiske tegn: hyperhidrose, depresjon, svimmelhet, nervøsitet og hodepine;
• Systemiske lidelser og problemer på injeksjonsstedet: hematom under huden eller smerter på injeksjonsstedet. Ved langvarig bruk av legemidlet eller administrering i høye doser øker forekomsten av hevelse og tilfeller av væskeretensjon noen ganger. Symptomer på intoleranse kan forekomme, inkludert frysninger, økt temperatur og feber i hele kroppen.

Overdose

Bruk av legemidlet i høye doser eller over lengre tid kan forårsake symptomer som er oppført under «bivirkninger».

Ved et slikt brudd bør medisinen seponeres, og når de negative tegnene forbundet med androgen forsvinner, bør bruken fortsettes i reduserte doser. Symptomatiske tiltak utføres om nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon sammen med legemidler som induserer intrahepatisk mikrosomal enisme (rifampicin, fenytoin med barbiturater, fenylbutazon og karbamazepin) kan redusere effekten av testosteron.

Ved alvorlig hypogonadisme kan medisinen kombineres med stoffer som stimulerer skjoldbruskkjertelaktiviteten og østrogener.

Testosteronpropionat forsterker aktiviteten til anabole steroider, vitaminer og medisiner som inneholder fosfor eller kalsium, og reduserer også eliminasjonshastigheten av ciklosporin.

Androgener kan øke glukosetoleransen og redusere insulinbehovet (eller behovet for orale hypoglykemiske legemidler) hos diabetikere.

Androgener påvirker også metabolske prosesser av andre medisiner (en økning i serumnivåer av oksyfenbutazon er observert).

Det finnes bevis for at testosteron og dets derivater øker effekten av orale antikoagulantia, noe som kan kreve en endring i dosering. Alle restriksjoner angående injeksjoner hos personer med blodproppsforstyrrelser (arvelige eller ervervede) må overholdes til enhver tid.

Kombinasjonen av testosteron med kortikotropin eller kortikosteroider øker sannsynligheten for å utvikle ødem.

Alkohol og barbiturater reduserer effekten av testosteron.

Androgener er i stand til å redusere indeksene for tyroksinbindende globulin, noe som forårsaker en reduksjon i de totale verdiene av tyroksin og potensering av opptak av tyroksin med trijodtyronin. Samtidig endres ikke indeksene for frie fraksjonelle skjoldbruskkjertelhormoner.

Det er ingen kliniske symptomer på forverring av skjoldbruskfunksjonen.

Lagringsforhold

Testosteronpropionat bør oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Testosteronpropionat kan brukes innen 2 år fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Androgel, metyltestosteron med Sustanon, samt Testenat og testosteron og dekanoat.