Therion

Terion er et legemiddel mot tuberkulose som inneholder virkestoffet terizidon.

Dette elementet blokkerer fullstendig virkningen av enzymet som omdanner alanin til komponenten alanyl-alanin-dipeptid, som er hovedkomponenten i den mikrobielle membranen til mykobakterier. Skaper ikke kryssresistens med andre antituberkulosemedisiner. [ 1 ]

Legemidlet har et bredt spekter av sterke antimikrobielle effekter; det har en betydelig effekt på stammer som forårsaker urinveisinfeksjoner og tuberkulose, og har også en betydelig effekt på stammer som er resistente mot andre kjente antibiotika. MIC-nivået for legemidlet for følsomme stammer er 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikasjoner Therion

Det brukes mot pulmonal eller ekstrapulmonal tuberkulose, inkluderttuberkulose som påvirker nyrene og det urogenitale systemet (ved resistens hos tuberkulosemykobakterier mot standard antituberkulosemedisiner og manglende effekt fra bruk av andre antituberkuloseregimer).

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i kapsler - 50 eller 100 stykker i en pose, som plasseres i en beholder.

Farmakodynamikk

Stammer av Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus med Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis og Pseudomonas aeruginosa viser følsomhet for terisidon. I tillegg viser stammer av Bacillus subtilis, Kochs basill, Salmonella enterica, forskjellige streptokokkstammer (inkludert pyogen streptokokker) og rickettsia, som forårsaker endemisk tyfus, paratyfoidfeber og tyfus. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Når terizidon administreres oralt på tom mage, absorberes det raskt og fullstendig (70–90 %), og når Cmax etter 2–4 timer.

Distribusjonsprosesser.

Det distribueres i mange vev og kroppsvæsker, inkludert galle, lymfe med synovium, sædceller, cerebrospinalvæske, lunger, pleura- og ascitesvæske. CSF passerer inn i kroppen med 80–100 % av plasmanivåene (ved betennelser som påvirker meningeale membraner).

Metabolske prosesser og utskillelse.

Utskillelse gjennom urinveiene skjer i etapper, med lav hastighet, så selv 24 timer etter oral administrering forblir plasmanivåene i midten av Cmax-verdiene.

Langvarig utskillelse gjennom urinveiene opprettholder terapeutisk effektive urinparametere i 12 timer; 60–70 % skilles ut uendret i urinen ved hjelp av cystisk fibrose; en liten del skilles ut med avføring, og noe mer er underlagt metabolske prosesser.

Dosering og administrasjon

Medikasjonen tas som 1 kapsel på 0,25 g 3 ganger daglig eller 1 kapsel på 0,3 g 2 ganger daglig. Ikke ta mer enn 15–20 mg/kg av medisinen per dag.

Personer over 60 år og som veier mindre enn 60 kg må ta 0,25 g av medisinen to ganger daglig.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om sikkerhet eller medisinsk effekt ved bruk av legemidlet i pediatri, så det brukes ikke til barn.

Bruk Therion under graviditet

Therion brukes kun under graviditet i situasjoner der den potensielle fordelen for kvinnen er større enn potensialet for bivirkninger på fosteret.

Nivået av legemidlet i morsmelk er nær plasmanivåene, og det er derfor amming avbrytes under behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med terizidon eller andre komponenter i legemidlet;
• nyresvikt;
• psykoser;
• epilepsi;
• alkoholisme.

Bivirkninger Therion

De viktigste bivirkninger:

• problemer forbundet med nervesystemets funksjon: døsighet, forvirring med påfølgende hukommelsestap, kramper, dysartri og tremor. I tillegg humørsvingninger, aggressivitet, hodepine, økt irritabilitet, svimmelhet, hyperrefleksi, psykose (kan være ledsaget av selvmordsforsøk), perifer parese, komatøs tilstand og anfall av klonisk type (alvorlige eller mindre);
• tegn på allergi: kløe eller epidermalt utslett;
• andre lidelser: megaloblastisk anemi, halsbrann, økte nivåer av leveraminotransferase, kvalme og diaré (spesielt hos personer med leversykdom).

Det finnes informasjon om utvikling av forverring av hjertesvikt hos personer som bruker 1000–1500 mg av legemidlet per dag.

Overdose

Akutt overdose observeres ved inntak av mer enn 1000 mg av legemidlet. Kronisk forgiftning bestemmes av doseringsstørrelsen og kan utvikles ved daglig bruk av mer enn 0,5 g av legemidlet.

Hovedsakelig observeres toksiske reaksjoner fra sentralnervesystemet: forvirring, parestesi, hodepine, alvorlig irritabilitet, dysartri, svimmelhet og psykose. Ved administrering av for store doser kan det utvikles anfall, perifer parese og komatøse tilstander. Etanol øker sannsynligheten for epileptiske anfall.

Symptomatiske og støttende tiltak iverksettes. Innføring av aktivt kull reduserer absorpsjonen av Terion mer effektivt sammenlignet med mageskylling. Ved nevrotoksiske tegn bør 0,2–0,3 g pyridoksin brukes per dag.

Hemodialyse gjør at legemidlet skilles ut fra blodet, men kan føre til livstruende toksiske effekter.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med etionamid forsterker den nevrotoksiske effekten av Terion.

Legemidlet bør ikke kombineres med alkoholholdige drikker, spesielt ikke ved inntak av store doser, fordi alkohol øker sannsynligheten for å utvikle epileptiske anfall.

Personer som bruker legemidlet sammen med isoniazid bør være under medisinsk tilsyn, fordi en slik kombinasjon kan forsterke den toksiske effekten på sentralnervesystemet og kreve en endring i dosestørrelsen.

Lagringsforhold

Therion skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Therion kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Teriz og Terizidon.