Tigofast

Tigofast er et antihistaminlegemiddel som brukes systemisk for behandling av allergier.

Det aktive elementet er stoffet fexofenadin (den viktigste metabolske komponenten i elementet terfenadin). Det er et antihistaminelement som påvirker kroppen i form av en selektiv perifer antagonist av H-1-ender. [ 1 ]

Legemidlet viser betydelig antihistaminaktivitet, noe som bidrar til å raskt forhindre forekomsten av noen allergiske reaksjoner. [ 2 ]

Indikasjoner Tigofast

Det brukes i behandling av sykdommer av allergisk opprinnelse. Den terapeutiske aktiviteten bestemmes av doseringen av legemidlet: tabletter på 0,12 g brukes til å eliminere tegn på allergisk rhinitt, og tabletter på 0,18 g brukes til å behandle symptomer på idiopatisk urtikaria (i kronisk stadium).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter - 10 stk i en blisterpakning; i en eske - 1 eller 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Fexofenadinhydroklorid er et antihistamin ikke-sedativt stoff fra undergruppen antagonister av spesifikke H1-ender; denne komponenten fungerer som et metabolsk element av terfenadin og har medisinsk aktivitet. Den stabiliserer veggene i labrocytter og forhindrer utskillelse av histamin. I tillegg fjerner den tegn på allergi: rhinoré, tåreflod, kløe ved nysing og rødhet i øynene. Den har ingen beroligende effekt.

Den antihistaminiske effekten av fexofenadinhydroklorid, administrert 1–2 ganger daglig, utvikler seg over en periode på 1 time og når et maksimalt nivå etter 6 timer. Effekten varer i 24 timer. [ 3 ]

Ingen manifestasjoner av intoleranse ble observert selv etter 28 dagers bruk av legemidlet. Den terapeutiske effekten utviklet seg med en enkeltdose på 0,01–0,13 g. En dose på 0,12 g er tilstrekkelig for å oppnå en 24-timers effekt.

Selv når plasmaverdier ble oppnådd som var 32 ganger høyere enn de terapeutiske verdiene, hadde fexofenadin ingen effekt på de relativt langsomme kardiale kaliumkanalene.

Feksofenadinhydroklorid lindrer, etter oral administrering av en dose på 5–10 mg/kg, bronkial spasme av antigenisk natur hos sensibiliserte dyr, og ved verdier som overstiger terapeutisk nivå (10–100 μmol), fører det til frigjøring av histamin fra peritoneale labrocytter.

Farmakokinetikk

Feksofenadinhydroklorid absorberes raskt ved oral inntak. Det når Cmax innen 1–3 timer. Ved en daglig dose på 0,12 g er gjennomsnittlig Cmax ≈ 427 ng/ml; med en daglig dose på 0,1 g er den ≈ 494 ng/ml.

Proteinsyntesen av fexofenadin er 60–70 %. Det aktive elementet krysser ikke BBB.

Fexofenadin er praktisk talt ikke involvert i metabolske prosesser (i og utenfor leveren): bare fexofenadin finnes i store mengder i avføring og urin hos mennesker og dyr.

Plasmautskillelse av fexofenadin oppnås med en bieksponentiell reduksjon og en terminal halveringstid på 11–15 timer ved gjentatt bruk.

Farmakokinetiske parametere for enkelt- og flerdoser er lineære (ved oral administrering av 0,12 g porsjoner 2 ganger daglig).

I metningsfasen førte doser av legemidlet opptil 0,24 g to ganger daglig til en økning i AUC-nivået, som var litt mer enn den proporsjonale verdien (8,8 %). Fra dette kan det konkluderes med at ved daglige doser på 0,04–0,24 g er de farmakokinetiske egenskapene til fexofenadin nesten lineære.

Legemidlet skilles hovedsakelig ut i galle; ikke mer enn 10 % skilles ut uendret i urin.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør foreskrives av behandlende lege. Ved eliminering av tegn på urtikaria, som har en kronisk form, er det nødvendig å bruke 0,18 g av legemidlet én gang daglig. Ved behandling av manifestasjoner av sesongmessig rhinitt av allergisk art, brukes 0,12 g av legemidlet én gang daglig.

Det anbefales å ta medisinen på samme tid av dagen.

Varigheten av behandlingssyklusen velges under hensyntagen til patologiens art og alvorlighetsgrad, samt kroppens respons på behandlingen.

• Søknad for barn

Legemidlet kan ikke foreskrives til pediatriske pasienter (personer under 12 år).

Bruk Tigofast under graviditet

Tigofast bør ikke brukes under graviditet fordi det ikke er utført noen tester for å bekrefte sikkerheten i denne pasientgruppen.

Hvis du trenger å ta medisiner mens du ammer, må du slutte å amme mens behandlingen pågår.

Kontra

Kontraindisert for bruk i situasjoner der en person har en sterk intoleranse mot hovedstoffet eller tilleggselementer.

Bivirkninger Tigofast

De viktigste bivirkninger:

• manifestasjoner som påvirker nervesystemets funksjon: døsighet, hodepine og svimmelhet;
• mage-tarmlidelser: diaré, kvalme og epigastriske spasmer;
• systemiske lidelser: følelse av økt tretthet;
• problemer med immunfunksjonen: tegn på intoleranse, inkludert tetthet i brystet, hetetokter, Quinckes ødem, dyspné, ansiktsrødme og generelle anafylaktiske symptomer;
• psykiske lidelser: økt irritabilitet, søvnløshet og søvnforstyrrelser eller rare drømmer;
• hjertesykdommer: økt hjertefrekvens og takykardi;
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis: utslett, kløe og urtikaria.

Overdose

Forgiftning med legemidlet observeres bare av og til. Ved akutt rus eller utilsiktet overdose kan tretthet, døsighet, xerostomi og svimmelhet observeres.

I slike situasjoner må symptomatiske og støttende tiltak iverksettes – mageskylling og bruk av enterosorbenter.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert administrering av legemidlet med ketokonazol eller erytromycin øker plasmanivået av Tigofast til det dobbelte/tredoblet. Dette skyldes økt absorpsjon i mage-tarmkanalen og redusert biliær eliminasjon. De beskrevne endringene endrer ikke QT-intervallet og fører ikke til en økning i antall negative tegn (sammenlignet med antall bivirkninger ved bruk av hvert av legemidlene separat).

Når man bruker syrenøytraliserende midler som inneholder Mg eller Al 15 minutter før bruk av legemidlet, reduseres biotilgjengelighetsindeksen (på grunn av synteseprosesser i mage-tarmkanalen). Det er nødvendig å observere et 2-timers intervall mellom administreringen av disse legemidlene.

Lagringsforhold

Tigofast skal oppbevares utilgjengelig for små barn; temperaturindikatorer – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Tigofast kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Claritin, Agistam, Ketotifen og Allergo med Ds-lor, samt Fexofast, Allergostop, Loridin og Astemizol med Eveik. I tillegg inkluderer listen også Lorano, Dezorus, Semprex, Eol og Flondian.