Cefoperabol

Cefoperabol er et tredjegenerasjons cefalosporin.

Indikasjoner Cefoperabola

Det brukes til behandling i følgende situasjoner:

• infeksjonssykdommer som påvirker galleblæren (som kolangitt med kolecystitt og empyem i galleblæren);
• sepsis eller peritonitt;
• nøytropenisk feber;
• alvorlige smittsomme lesjoner i det urogenitale systemet;
• lungebetennelse (forårsaket av aktiviteten til gramnegative bakterier);
• infeksjoner som utvikler seg i bekkenorganene (bekkenperitonitt eller endometritt), samt gonoré;
• nosokomiale infeksjonsprosesser med forskjellige lokaliseringer;
• infeksjoner som rammer personer med immunsvikt.

Det brukes også til behandling eller forebygging av infeksjoner som kan oppstå som følge av operasjoner (gynekologi og obstetrikk, proktologi og mageregionen).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et lyofilisat for fremstilling av løsninger som administreres intramuskulært eller intravenøst. Volumet av 1 flaske er 0,5, 1 eller 2 g. Settet inneholder også et løsemiddel (5 ml kapasitet). Inne i esken - 1 eller 5 flasker.

Farmakodynamikk

Cefoperabol har en bakteriedrepende og antibakteriell effekt med et bredt spekter av aktivitet.

Senker bindingen av peptidglykan inne i bakterieveggene. Har aktivitet mot et relativt stort antall gramnegative aerober (inkludert hemofile eller pseudomonas aeruginosa, samt andre ikke-fermenterende mikrober og mikroorganismer fra tarmgruppen), samt mange anaerober.

Aktivitetsgraden mot grampositiv mikroflora (streptokokker med stafylokokker) er lavere enn for cefotaksim eller ceftriakson. Legemidlet viser aktivitet mot noen enterokokkstammer (fekal eller faecium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær eller intravenøs bruk observeres Cmax-verdien etter 1 time. Legemidlet trenger inn i nesten alt vev med organer og kroppsvæsker; penetrerer BBB (men graden av denne penetrasjonen er svakere enn for ceftazidim og ceftriakson). En svært liten mengde av legemidlet skilles ut i morsmelk.

Ved høye legemiddelkonsentrasjoner er det registrert i 12 timer etter injeksjon. Legemidlet fjerner ikke bilirubin fra syntesen med plasmaprotein.

Utskillelse skjer i større grad med galle (omtrent 70–80 % av doseringen; legemiddelnivåene i galle når sitt maksimum 1–2 timer etter bruk, og har også et nivå som overstiger blodverdiene med 100 ganger), og også med urin (omtrent 20–30 %). Halveringstiden er 2,5 timer (metoden for legemiddeladministrasjon spiller ingen rolle).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen skal administreres intravenøst (med lav hastighet, med stråle (over 5 minutter), eller gjennom en dråpeteller (over 0,5–1 time)), samt intramuskulært.

For intravenøs jetinjeksjon må 1000 mg av stoffet løses opp i 10 ml injeksjonsvann (eller steril isotonisk NaCl-løsning). Ved bruk gjennom en dråpeteller fortynnes 1000–2000 mg av legemidlet i 0,1 l NaCl-løsning.

For intramuskulære injeksjoner løses medisinen opp i injeksjonsvann eller 0,5 % lidokainløsning (for 1000 mg av legemidlet kreves 3 ml væske).

Tenåringer fra 12 år og oppover, og voksne i tillegg, må administrere 1–2 g av legemidlet 2 ganger daglig. Ved alvorlig infeksjon kan en enkeltdose økes til 4 g (administreres med en dråpeteller). En voksen har ikke lov til å administrere mer enn 12 g av legemidlet per dag.

Ukomplisert gonoré: Engangs intramuskulær injeksjon av 0,5 g av stoffet.

Forebygging av komplikasjoner etter operasjon: intravenøs jetadministrering av 1-2 g av legemidlet 0,5-1,5 timer før operasjonen, og senere administrert med 12-timers intervaller, men ofte maksimalt 24 timer (for prosedyrer i det kardiovaskulære systemet eller i proktologi - opptil 72 timer etter at det er fullført). Hvis kirurgi utføres i endetarmen eller tykktarmen, kan metronidazol i tillegg brukes (via drypp, intravenøst).

Nyfødte og barn under 12 år trenger en gjennomsnittlig dose på 0,05–0,1 g/kg per dag, fordelt på 2 injeksjoner. Doser over 0,1 mg/kg administreres ofte intravenøst via drypp. Barn med alvorlige infeksjoner trenger 0,2–0,3 g/kg per dag, fordelt på 2–3 injeksjoner. Legemidlet kan bare forskrives til spedbarn under 3 måneder hvis det foreligger strenge indikasjoner.

Hvis CC-verdiene er mindre enn 18 ml/minutt, kan den daglige dosen være opptil 4000 mg.

Ved obstruksjon av galleveiene, alvorlig leverpatologi og samtidig tilstedeværelse av nyresykdommer, er maksimalt 2000 mg av legemidlet per dag tillatt.

[ 20 ]

Bruk Cefoperabola under graviditet

Skal ikke forskrives til gravide. Skal brukes med ekstrem forsiktighet under amming.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved intoleranse mot legemidlet eller ved alvorlig leversvikt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Cefoperabola

Innføring av et legemiddel kan forårsake bivirkninger:

• lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen: oppkast eller kvalme, samt diaré (ved alvorlig diaré er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke legemidlet) og en midlertidig økning i nivåene av alkalisk fosfatase og transaminase;
• allergisymptomer: utslett, eosinofili, urtikaria og feber;
• andre: nøytropeni, og også vitamin K-mangel eller hypotrombinemi (blødning kan forekomme hos personer med leversykdommer eller intestinale absorpsjonsforstyrrelser og de som får parenteral ernæring – det er nødvendig å overvåke PT-verdiene);
• lokale tegn: flebitt (etter intravenøs injeksjon) eller smerter i injeksjonsområdet (etter intramuskulær injeksjon).

[ 19 ]

Overdose

Overdose kan forårsake et epileptisk anfall.

Behandlingen krever beroligende prosedyrer ved bruk av diazepam.

[ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker effekten av antikoagulantia.

Kombinasjonen av Cefoperabol med midler som svekker blodplateaggregeringen (salicylater eller NSAIDs) fører til økt risiko for blødning.

Bruk av etylalkohol i kombinasjon med legemidlet kan forårsake utvikling av et antabuslignende syndrom.

[ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Cefoperabol skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Cefoperabol kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske midlet. Det ferdige legemidlet har en holdbarhet på 24 timer (ved en temperatur på 5-25 °C) eller 5 dager (temperaturindikatorer - innen 2-5 °C).

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Cefoperus, Dardum, Operaz med Lorizone, samt Cefpar, Medocef, Cefobid med Cefapison, Cefoperazone med Movoperiz, samt Cefoperazone-Vial og Cefoperazone-Adgio.