Cetrilev

Cetrilev er et systemisk antihistaminlegemiddel, hvis aktive substans er levocetirizin, en aktiv stabil R-enantiomer av cetirizin, et piperazinderivat.

Indikasjoner Tsetrileva

Det brukes til å eliminere symptomene på allergisk rhinitt (også en helårsform av sykdommen), samt urtikaria.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i 5 mg tabletter, 10 tabletter per blisterpakning. En pakning inneholder 1 blisterplate; i form av sirup i flasker på 30, 50 eller 100 ml. Inni pakken er det 1 flaske komplett med målekork.

Farmakodynamikk

Levocetirizin er en aktiv R-enantiomer av stoffet cetirizin med stabile egenskaper. En komponent i gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Dens medisinske egenskaper bestemmes av å blokkere endene av H1-histamin. Affiniteten for disse elementene i levocetirizin er dobbelt så høy som for cetirizin.

Det påvirker det histaminavhengige utviklingsstadiet av allergimanifestasjoner, reduserer vaskulær permeabilitet, aktiviteten til eosinofilbevegelse, og begrenser også prosessen med frigjøring av inflammatoriske ledere. Det forhindrer forekomsten av en allergisk reaksjon, og sammen med dette lindrer det forløpet av allerede eksisterende symptomer. Komponenten har også antiinflammatoriske, antiallergiske og antiekssudative egenskaper, samtidig som den nesten ikke har noen antiserotonin- og kolinolytisk effekt.

Når det tas i medisinske doser, har det praktisk talt ingen beroligende effekt.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til levocetirizin er lineær og er tilnærmet identisk med cetirizins.

Ved oralt inntak absorberes legemidlet intensivt og raskt. Absorpsjonsgraden endres ikke avhengig av matinntak og dosestørrelse, selv om det observeres en reduksjon i toppkonsentrasjon og en forlengelse av tiden det tar å nå den. Biotilgjengelighetsnivået er 100 %.

Hos 5 % av pasientene starter legemiddeleffekten 12 minutter etter en enkelt dose, og hos de resterende 95 % - etter 0,5–1 time. Toppplasmanivået observeres 50 minutter etter en enkelt oral dose av legemidlet, og varigheten er 2 dager. Toppindikatoren er 270 ng/ml med en enkelt dose, og 308 ng/ml ved gjentatt administrering av 5 mg av legemidlet.

Det finnes ingen informasjon om distribusjonen av legemidlet i vev og dets passasje gjennom BBB. Tester har vist at den høyeste konsentrasjonen observeres i nyrer og lever, og den laveste - i vev i sentralnervesystemet. Distribusjonsvolumet er 0,4 l/kg. Syntesen av stoffet med plasmaprotein er 90 %.

Omtrent 14 % av levocetirizin metaboliseres i kroppen. Under denne prosessen skjer det i kombinasjon med taurin oksidasjon og N- og O-dealkylering. Sistnevnte utføres ved hjelp av hemoproteinet CYP 3A4, mens oksidative prosesser assisteres av en rekke eller ukjente isoformer av CYP-elementet.

Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten til hemoproteinisoenzymer 1A2 med 2C9, samt 2C19 og 2D6 sammen med 2E1 og 3A4 ved verdier som er flere ganger høyere enn maksimalnivået ved oral administrering av 5 mg av legemidlet. Siden metabolismen er ganske lav, og evnen til å undertrykke denne prosessen er fraværende, er sannsynligheten for interaksjon mellom levocetirizin og andre medisinske komponenter ekstremt lav.

Utskillelsen av stoffet skjer hovedsakelig ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden fra plasma (voksne) er 7,9 + 1,9 timer. Hos barn er denne perioden kortere. Den totale clearance-hastigheten (voksne) er 0,63 ml/minutt/kg. Utskillelsen av virkestoffet og nedbrytningsprodukter skjer hovedsakelig med urin (gjennomsnittlig hastighet er 85,4 % av konsumert dose). Kun 12,9 % av stoffet skilles ut med avføring.

Den tilsynelatende clearance-raten for levocetirizin i kroppen er korrelert med CC-indeksen. På grunn av dette må personer med alvorlig eller moderat nedsatt nyrefunksjon justere intervallene mellom levocetirizin-inntak, med tanke på CC-indeksen. Ved anuri i sluttstadiet av nyresykdom i sluttstadiet, reduseres det totale clearance-nivået hos slike personer med omtrent 80 % sammenlignet med lignende indikatorer hos personer uten slike lidelser.

Mengden aktiv substans som fjernes ved hemodialyse (en standardprosedyre som varer i 4 timer) er <10 %.

Dosering og administrasjon

Sirupen skal tas oralt (barn fra seks måneder og voksne) uavhengig av matinntak. Følgende dosestørrelser anbefales:

• spedbarn 0,5–1 år – én gang daglig, 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• alder 1-2 år – to ganger daglig, 1,25 mg (den daglige dosen vil være 2,5 mg);
• 2–6 år – ta 1,25 mg (eller 2,5 ml) av medisinen to ganger daglig;
• alder 6-12 år – 5 mg (eller 10 ml) av legemidlet per dag;
• Tenåringer fra 12 år, og også voksne – én gang daglig, 5 mg (eller 10 ml) sirup.

Personer med nyreproblemer må beregne doseringen i henhold til CC-verdiene. Beregningen er som følger:

• med normal nyrefunksjon (kreatininclearance ≥80 ml/minutt) – 5 mg én gang daglig;
• ved milde lidelser (kreatininclearance 50–79 ml/minutt) – en enkelt dose på 5 mg av legemidlet;
• moderate lidelser (kreatininclearance-nivå 30–49 ml/minutt) – ta 5 mg én gang annenhver dag;
• alvorlig lidelse (CC-nivå <30 ml/minutt) – tar 5 mg sirup én gang hver tredje dag;
• terminal nyrepatologi (kreatininclearance <10 ml/minutt) og personer som gjennomgår dialyse – det er forbudt å ta legemidlet.

Varigheten av sirupen for personer med periodisk allergisk rhinitt (tegn på sykdommen oppstår i en periode på <4 dager per uke eller i en periode på mindre enn 1 måned) bestemmes ut fra anamnesen og patologiens forløp. Terapien kan stoppes når symptomene forsvinner og gjenopptas hvis allergien starter igjen.

Ved vedvarende allergisk rhinitt (tegn på sykdommen opptrer i >4 dager per uke eller i en periode på mer enn 1 måned) under konstant kontakt med allergener, er permanent behandling mulig.

For å eliminere kroniske patologier (urtikaria eller allergisk rhinitt) kan det være nødvendig med et kur på opptil 1 år (denne informasjonen ble innhentet gjennom tester med racemat).

Tablettene skal tas oralt med vann og uten å tygge. Hvis de tas på tom mage, innsetter den medisinske virkningen raskere.

Den daglige dosen for barn fra 6 år og oppover og voksne er 5 mg én gang daglig (1 tablett). Ved behandling av høysnue varer kuren i gjennomsnitt 1–6 uker. For å eliminere kroniske allergiske sykdommer kan en kur på opptil 1 år være nødvendig.

Bruk Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin bør ikke foreskrives til gravide kvinner.

Siden cetirizin kan trenge inn i morsmelk, er det nødvendig å slutte å amme under behandlingen dersom det er behov for å bruke Cetrilev.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• intoleranse mot levocetirizin eller andre komponenter i legemidlet, samt forskjellige derivater av piperazin;
• kronisk alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <10 ml/minutt);
• Det er forbudt å foreskrive levocetirizin til nyfødte og barn under seks måneder, siden informasjon om bruk av legemidlet i denne alderen er svært begrenset;
• Tablettene skal ikke tas av barn under 6 år.

Bivirkninger Tsetrileva

Komponentene i sirupen metylparaben med propylparahydroksybenzoat kan forårsake følgende bivirkninger (kan ha en forsinket reaksjon):

• manifestasjoner fra nervesystemet: en følelse av svakhet, døsighet, alvorlig tretthet, forekomst av hodepine, besvimelse, kramper, skjelvinger, parestesi og svimmelhet, samt utvikling av dysgeusi eller asteni;
• psykiske lidelser: følelser av uro, aggresjon, hallusinasjoner, selvmordstanker, depresjon, søvnløshet og andre søvnforstyrrelser;
• hjertereaksjoner: utvikling av takykardi eller økt hjertefrekvens;
• visuelle organer: tåkesyn og andre lidelser;
• hørselsforstyrrelser: utvikling av vertigo;
• galleganger og lever: utvikling av hepatitt;
• urinveier og nyrer: urinretensjon og forekomst av dysuri;
• immunreaksjoner: manifestasjoner av overfølsomhet, inkludert anafylaksi;
• organer i luftveiene, mediastinum og sternum: forekomst av dyspné;
• gastrointestinale reaksjoner: forstoppelse, kvalme, diaré, oppkast, magesmerter og munntørrhet;
• subkutane lag og hud: utseendet av vedvarende legemiddelutslett, andre utslett og kløe, samt utvikling av urtikaria eller Quinckes ødem;
• muskelstruktur og bein: forekomst av muskelsmerter;
• laboratorietestresultater: vektøkning, endringer i normale leverfunksjonstester;
• metabolske forstyrrelser: økt appetitt;
• systemiske lidelser: forekomst av ødem.

Overdose

En overdose manifesteres av en følelse av døsighet, men hos barn innledes dette symptomet av økt irritabilitet og agitasjon.

Levocetirizin har ingen spesifikk motgift. Hvis lidelser utvikler seg, er det nødvendig å gi offeret hjelp som tar sikte på å opprettholde tilstanden og eliminere symptomer. Mageskylling er mulig hvis legemidlet nylig ble tatt. Hemodialyse vil ikke gi resultater.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonstester for levocetirizin er ikke utført.

Interaksjonstester av cetirizin (i kombinasjon med racematet) har vist at kombinasjon med cimetidin, antipyrin, samt ketokonazol og pseudoefedrin, samt azitromycin, erytromycin og glipizid eller diazepam ikke forårsaker medikamentmessig signifikante bivirkninger.

Når det kombineres med teofyllin (daglig dose 400 mg), reduseres den totale clearance av levocetirizin (med 16 %), mens teofyllins egenskaper forblir uendret.

Testing av flere doser ritonavir (600 mg to ganger daglig) med cetirizin (10 mg daglig) viste at cetirizineksponeringen økte med omtrent 40 %, mens distribusjonsvolumet for ritonavir var noe endret (-11 %) før kombinasjon med cetirizin.

Mat påvirker ikke graden av absorpsjon av legemidlet, men det bremser det ned.

[ 1 ], [ 2 ]

Lagringsforhold

Cetrilev må oppbevares utilgjengelig for små barn, ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C.

[ 3 ]

Holdbarhet

Cetrilev (i form av sirup og tabletter) er egnet for bruk i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet. Samtidig, etter åpning av flasken med sirup, er legemidlets holdbarhet 3 måneder.