Caezolin

Legemidlet Cezolin tilhører et antimikrobielt β-laktam-legemiddel, og spesielt gruppen av cefalosporin-antibiotika av første generasjon. Den aktive ingrediensen i legemidlet er et derivat av 7-aminocefalosporansyre.

[ 1 ]

Indikasjoner Caezolin

Cezolin er indisert for følgende sykdommer:

• Infeksiøse mikrobielle lesjoner i luftveiene og øre-nese-hals-organene (betennelse i mandlene, faryngitt, lungebetennelse og bronkitt, pleuraempyem, lungeabscesser, mellomørebetennelse, bihulebetennelse).
• Infeksjonssykdommer i urin- og gallesystemet.
• Infeksjoner i mageorganene, huden, muskel- og skjelettsystemet (peritonitt, osteomyelitt, pyodermi, furunkler, abscesser).
• Syfilis, gonoré.
• Infeksjonskomplikasjoner etter brannskader, sår eller operasjoner.
• Forebyggende tiltak utført før eller etter kirurgiske inngrep.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i form av en frysetørket masse for fremstilling av injeksjonsvæsker. Massen pakkes i hetteglass, som plasseres i individuelle pappesker.

Ett hetteglass med frysetørket masse kan inneholde den aktive ingrediensen cefazolin 0,5 g eller 1 g.

Legemidlet produseres i India av farmasøytisk selskap Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

Cezolin er en representant for cefalosporin-gruppen av førstegenerasjons antibiotika til innvortes bruk. Dreper bakterier ved å hindre syntesen av mikrobiell cellevegg. Har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Det er aktivt mot gram (+) stafylokokker, streptokokker, korynebakterier, samt gram (-) shigella, salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira, etc. Det er effektivt i bekjempelsen av noen stammer av enterobakterier og enterokokker.

Det viser ikke aktivitet mot indol-positive stammer av Proteus, mykobakterier, anaerobe bakterier eller meticillinresistente stammer av stafylokokker.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær injeksjon av Cezolin i mengdene 0,5 og 1 g, kan maksimal plasmakonsentrasjon av virkestoffet være 38 og 64 mcg/ml. Toppinnholdet av cefazolin observeres 60–120 minutter etter injeksjon.

Etter intravenøs injeksjon av legemidlet i en mengde på 1 g, er toppkonsentrasjonen 180 mcg/ml, som kan observeres allerede 6 minutter etter injeksjonen.

Det aktive stoffet kan trenge inn i leddkapslene (vanligvis etter halvannen til to timer, hos nyfødte - etter 4-5 timer, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon - fra 3 til 42 timer), inn i karveggene og hjertevevet, inn i bukorganene, inn i urinsystemet, morkaken, hud og slimhinner.

Legemidlet skilles ut gjennom urinsystemet i intakt form, hovedsakelig innen seks timer etter administrering (opptil 90 %). Etter 24 timer når den utskilte mengden av legemidlet 95 %.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan administreres ved intramuskulære eller intravenøse injeksjoner (både jet- og dryppmetoder).

Standard daglig dose for en voksen pasient er fra 1 til 4 g, med en maksimal daglig dose på opptil 6 g. Legemidlet administreres omtrent 3-4 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 1-2 uker.

Som et forebyggende tiltak i den postoperative perioden administreres Cezolin intravenøst: i en mengde på 1 g en halvtime før operasjonsstart, samme mengde under operasjonen, og fra 500 mg til 1 g i løpet av de første 24 timene etter operasjonen, med 8-timers intervaller.

For pasienter med funksjonelle nyresykdommer justeres legemiddeldosen avhengig av kreatininclearance: Cezolins doseringsregime krever ikke justering ved clearance på 55 ml per minutt eller høyere, eller ved et kreatininnivå i blodserum på 1,5 mg % eller mindre. Hvis clearance faller til 35 ml per minutt og kreatininnivået når 3 mg %, kan doseringen forbli uendret, begrenset til å forlenge intervallene mellom administreringene (minst 8 timer). Ved clearance opptil 11 ml per minutt og et kreatininnivå på opptil 4,5 mg %, administreres halvparten av den foreskrevne dosen med intervaller på 12 timer. Hvis clearance er 10 ml per minutt eller lavere, og kreatininnivået i blodserum øker til 4,6 mg % eller høyere, brukes halvparten av den foreskrevne mengden legemiddel med tidsintervaller fra 18 til 24 timer.

Behandlingen starter vanligvis med en prøveinjeksjon på 500 mg av legemidlet. Hos barn fra 1 måned foreskrives 25 til 50 mg per kilogram kroppsvekt per dag. Ved komplikasjoner kan doseringen av legemidlet økes til 100 mg per kilogram kroppsvekt per dag. Injeksjonshyppigheten er opptil 3–4 ganger per dag.

Hvis et barn får diagnosen nyresvikt, er mengden av det administrerte legemidlet knyttet til blodets rensehastighet:

• med klaring fra 70 til 40 ml per minutt, brukes bare 60 % av den tidligere foreskrevne dosen med et tidsintervall på 12 timer;
• med en clearance på 40 til 20 ml per minutt, er bare 25 % av den tidligere foreskrevne dosen igjen med et tidsintervall på 12 timer;
• Med en klaring fra 5 til 20 ml per minutt brukes 10 % av den tidligere foreskrevne dosen én gang daglig.

Alle oppførte doser brukes etter en enkelt administrering av en "sjokk"-dose.

For å tilberede injeksjons- og infusjonsløsninger fortynnes 500 mg lyofilisat i 2 ml injeksjonsvann, og 1 g lyofilisat fortynnes i 4 ml.

For intravenøs administrering skal det resulterende preparatet fortynnes i 5 ml injeksjonsvann. Administrer forsiktig og sakte over 4–5 minutter.

For dryppadministrasjon fortynnes frysetørket oppløsning i 100 ml dekstroseløsning, isotonisk løsning eller Ringers løsning. Den frysetørkede massen skal være fullstendig oppløst i væsken. Hvis løsningen inneholder uoppløselige elementer, anbefales det ikke å bruke et slikt preparat.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bruk Caezolin under graviditet

Bruk av Cezolin bør unngås under graviditet. Det er bevist at den aktive ingrediensen i legemidlet trenger inn i morkaken.

Under amming finnes legemidlet i små mengder i morsmelk.

Gravide og ammende kvinner oppfordres ikke til å bruke Cezolin, og det kan kun foreskrives når den forventede fordelen for kvinnen er betydelig høyere enn den mulige faren for embryoet eller det nyfødte barnet.

Kontra

Legemidlet Cezolin brukes ikke:

• hvis du er utsatt for allergier mot cefalosporin-antibiotika;
• hos spedbarn opptil 1 måned;
• ved alvorlig nyresvikt og kronisk kolitt.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Caezolin

Cezolin kan forårsake følgende bivirkninger:

• Utvikling av allergi: rødhet i huden, utslett, kløende utslett, pustevansker, hevelse, leddsmerter, anafylaksi, tegn på erythema multiforme exudativ, eosinofili.
• Krampetrekninger.
• Ved nedsatt nyrefunksjon: forverring av tilstanden.
• Dyspeptiske symptomer, kvalme- og oppkastanfall, epigastrisk smerte, kolestase, hepatitt.
• Blodprøve: tegn på leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi, reduksjon eller økning i nivået av blodplater i blodet.
• Forstyrrelse av mikrofloraen i tarmen, vaginalen og munnhulen.
• Hyperaktivitet av levertransaminaser, tilstedeværelse av kreatin i blodet, økt protrombinindeks.
• Smerter på injeksjonsstedet, utvikling av betennelse i veneveggen under intravenøs injeksjon.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Ved overdosering kan bivirkninger øke, allergiske reaksjoner og anafylaksi kan utvikles.

Det finnes ingen spesielle legemidler som nøytraliserer effekten av Cezolin. Ved overdosering brukes symptomatisk behandling; ved fordøyelsesforstyrrelser gis melk hver 3. time.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjoner av Cezolin med antikoagulantia og diuretika bør ikke brukes. Når Cezolin brukes samtidig med loopdiuretika, kan tubulær sekresjon blokkeres.

Aminoglykosidgrupper øker risikoen for patologisk skade på nyresystemet. I tillegg hemmer Cezolin og aminoglykosider hverandres virkning.

Legemidler som kan blokkere tubulær sekresjon kan øke kroppens ruspåvirkning og redusere elimineringen av giftige stoffer og metabolske produkter.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagringsforhold

Lyofilisatet må oppbevares på tørre, ventilerte steder med en temperatur på opptil 30 °C, i originalemballasjen.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Holdbarhet

Holdbarhet – opptil 2 år. Den ferdigblandede løsningen kan ikke lagres og bør brukes umiddelbart etter tilberedning.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]