Ursolysin

Den vanlige medisinen Ursolizin foreskrives ofte for sykdommer i gallesystemet – patologier i leveren og gallegangene.

Indikasjoner Ursolysin

Ursolizin kan foreskrives for følgende terapeutiske formål:

• for mykning av radiologisk negative gallestein av kolesterolopprinnelse, hvis størrelse ikke overstiger 1,5 cm (med en fungerende galleblære);
• for behandling av betennelsesprosesser i magen forbundet med refluks av galle inn i den;
• for å eliminere symptomene på primær biliær cirrhose hvis cirrhosen er i kompensert stadium.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Ursolizin produseres i form av kapsler til innvortes bruk: blisterplater inneholder 10 kapsler, og en pappeske inneholder to blisterplater.

Ursolizin er tilgjengelig i to doseringsalternativer:

• Ursolizin 150 mg, som inneholder 150 mg av den aktive ingrediensen ursodeoksykolsyre;
• Ursolizin 300 mg, som inneholder 300 mg av virkestoffet ursodeoksykolsyre.

Kapslene er tette, hvite, med et hvitt pulveraktig stoff inni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet Ursolizin er en gallesyre, som vanligvis finnes i menneskelige gallesekresjoner i form av små mengder cholsyre eller kenodeoksykolsyre.

Når Ursolizin-kapsler tas internt, reduserer legemidlet kolesterolinnholdet i galle, forhindrer absorpsjon av tarmveggene og reduserer frigjøring av kolesterol i gallemiljøet.

Det er generelt akseptert at gallestein oppløses som et resultat av spredt nedbrytning av kolesterol og dannelsen av flytende krystallinske strukturer.

Antagelig er effekten av Ursolizin på lever- og kolestatiske patologier assosiert med den relative erstatningen av lipofile, giftige gallesyrer med en beskyttende hydrofil, ikke-giftig syre. I tillegg forbedres levercellenes produksjonskapasitet, og immunregulerende prosesser normaliseres.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Etter intern bruk absorberes Ursolizin godt i tarmhulen, på grunn av passiv og aktiv transport. Etter absorpsjonsprosessene konjugeres den aktive ingrediensen Ursolizin i leveren med deltakelse av glysin og taurin, hvoretter den forlater kroppen som en del av gallen.

Primær hepatisk clearance-rate kan være så høy som 60 %.

Under påvirkning av tarmmikroorganismer observeres ufullstendig nedbrytning av virkestoffet Ursolizin, med dannelse av 7-ketolitokolsyre og litokolsyre. Sistnevnte anses som giftig for leveren og fører til endringer i leverparenkym hos gnagere. Hos mennesker absorberes imidlertid en relativt liten mengde syre, som sulfateres av leveren og deaktiveres, og deretter forlater kroppen med gallesekreter og avføring.

Den biologiske halveringstiden til virkestoffet Ursolizin kan variere fra 3,5 til 5,8 dager.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Ursolizin forskrives kun av lege. For pasienter som veier opptil 47 kg, eller de som har problemer med å svelge innkapslede legemidler, kan legen forskrive andre lignende legemidler i suspensjonsform.

• Ved gallestein med kolesterolopprinnelse foreskrives 10 mg Ursolizin per kg av pasientens vekt. Kapslene svelges hele, daglig om kvelden, regelmessig. Behandlingsvarigheten er vanligvis fra seks måneder til et år. Hvis det ikke er noe positivt resultat etter 12 måneders behandling, seponeres Ursolizin. Behandlingskvaliteten bør kontrolleres en gang hvert halvår ved hjelp av ultralyd og radiografi. Samtidig vurderes sannsynligheten for forkalkning av steiner. Hvis det oppdages tegn på forkalkning, seponeres behandlingen.
• Ved betennelse i magen med refluks av galle, foreskrives 1 kapsel Ursolizin om kvelden i to uker. Behandlingsregimet kan endres etter legens skjønn.
• Ved primær biliær cirrhose bør den daglige dosen Ursolizin være 12–16 mg per kg av pasientens vekt. I løpet av de tre første månedene av behandlingen tas Ursolizin tre ganger daglig. Etter at pasientens tilstand bedres, byttes til vanlig dose – én gang daglig om kvelden.

Kapslene svelges hele med vann. Det anbefales å ta dem daglig til samme tid.

Ved primær biliær cirrhose kan kliniske symptomer forverres i starten, som for eksempel kløe. Hvis dette skjer, fortsettes behandlingen, og inntaket av Ursolizin begrenses til én gang daglig. Etter at pasientens tilstand har stabilisert seg, økes mengden av legemidlet gradvis (én kapsel tilsettes ukentlig til ønsket dose er nådd).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bruk Ursolysin under graviditet

For øyeblikket finnes det ikke tilstrekkelig informasjon om bruk av Ursolizin hos gravide pasienter. Gitt dette er det å foretrekke å unngå bruk av dette legemidlet under graviditet.

Det anbefales at alle pasienter i fertil alder begynner å bruke prevensjon før behandlingsstart for å unngå negative konsekvenser ved graviditet. Prevensjon bør være ikke-hormonell eller ha et minimumsinnhold av østrogener.

På grunn av mangel på nødvendig informasjon anbefales det ikke å ta Ursolizin under amming.

Kontra

Ursolizin er ikke foreskrevet:

• hvis du er utsatt for en allergisk reaksjon på ingrediensene i legemidlet;
• i tilfelle forverring av den inflammatoriske prosessen i galdesystemet;
• ved obstruksjon av gallegangene.

Du bør ikke velge Ursolizin hvis du har forkalkninger i galleblæren, hvis du har nedsatt kontraktil funksjon av galleblæren, eller hvis du har hyppig leverkolikk.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Ursolysin

Behandling med Ursolizin kan være ledsaget av visse bivirkninger:

• diaré, halvflytende avføring;
• smerter i magen eller i leverområdet;
• dannelse av forkalkninger;
• overgang av biliær levercirrhose til et forbigående stadium av dekompensasjon;
• allergiske reaksjoner i form av elveblest.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Ved inntak av irrasjonelt store mengder Ursolizin kan diaré utvikles. Andre tegn på overdosering er usannsynlige, fordi med økt inntak av Ursolizin i tarmen reduseres absorpsjonen, og overskudd av legemidlet skilles ut med avføring.

Hvis diaré oppstår, vurderes og justeres doseringen av Ursolizin. Hvis diaréen vedvarer, seponeres Ursolizin.

Spesielle tiltak i tilfelle overdosering iverksettes ikke. Det anbefales å overvåke stabiliteten i vann-elektrolyttbalansen.

[ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ursolizin bør ikke tas i kombinasjon med legemidler som kolestyramin, kolestipol eller syrenøytraliserende midler som inneholder aluminiumsalter. Hvis kombinasjonen av disse legemidlene ikke kan unngås, bør det holdes et intervall på 120 minutter mellom administreringene.

Ursolizin er i stand til å akselerere absorpsjonen av ciklosporin, noe som krever ytterligere overvåking av nivået i blodet, med mulig dosejustering.

Hos noen pasienter kan Ursolizin svekke absorpsjonen av ciprofloksacin.

Østrogenholdige legemidler, samt medisiner som reduserer kolesterolnivået i blodet (f.eks. klofibrat), kan øke sannsynligheten for dannelse av gallestein og minimere effekten av Ursolizin (hvis legemidlet brukes til å løse opp disse steinene).

[ 23 ], [ 24 ]

Lagringsforhold

Ursolizin kan oppbevares ved romtemperatur – opptil +25 °C. Det er nødvendig å sørge for at barn ikke har tilgang til steder der medisiner oppbevares.

[ 25 ]

Holdbarhet

Ursolizin er egnet for bruk i tre år fra produksjonsdatoen.