Ursomax

En av medisinene som anbefales for behandling av sykdommer i lever og galleveier er Ursomax, som har lipotrope egenskaper.

Indikasjoner Ursomax

Legemidlet Ursomax kan brukes:

• hvis det er nødvendig å fjerne gallestein av kolesteroletiologi som ikke kan påvises ved radiografi, hvis diameter ikke overstiger 1,5 cm (en obligatorisk betingelse er en fungerende galleblære, uavhengig av tilstedeværelsen av steiner i den);
• som behandling for gastritt med galle refluks;
• for å eliminere smertefulle symptomer hos pasienter med primær biliær cirrhose (en obligatorisk tilstand er det kompenserte stadiet av sykdommen);
• for å stabilisere lever- og galleveisfunksjonen hos barn som lider av cystisk fibrose (alder 6-18 år).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet Ursomax produseres i form av kapsler med granulert eller pulverisert innhold basert på ursodeoksykolsyre.

Kapslene er tette (nr. 0), hvite i fargen, forseglet i blisterpakninger på 10 stk.

Pappemballasjen kan inneholde én, fem eller ti blisterplater (henholdsvis 10, 50 eller 100 kapsler).

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Ursomax er ursodeoksykolsyre, et stoff som finnes i små mengder i menneskelig galle.

Etter å ha tatt Ursomax oralt, reduserer medisinen konsentrasjonen av kolesterolkomponenten i gallevæsken, noe som begrenser absorpsjonen i fordøyelsessystemet og blokkerer inntaket av kolesterol i gallen. Sannsynligvis skjer det en langsom nedbrytning av gallestein på grunn av nedbrytningen av kolesterol og dannelsen av flytende krystallinske former.

Det antas at Ursomax' terapeutiske egenskaper ved leverpatologier og gallestase skyldes delvis erstatning av lipofile, giftige gallesyrer med en hydrofil, ikke-giftig syre, som fungerer som aktiv ingrediens i Ursomax. Dette fører til en akselerasjon av levercellenes utskillelsesaktivitet og aktivering av immunreguleringsmekanismer.

Farmakokinetikk

Etter inntak av medisinen Ursomax absorberes virkestoffet godt i tarmen ved hjelp av aktiv og passiv transport. Absorpsjonshastigheten er estimert til 60–80 %.

Etter absorpsjonsprosessene skjer absolutt konjugering av gallesyre med en rekke aminosyrer, spesielt med glysin og taurin. Utskillelse skjer gjennom galle.

Klaringsindikatorene under første passering kan være 60 %.

Avhengig av den daglige dosen Ursomax og graden av leverdysfunksjon, akkumuleres den aktive ingrediensen i gallesekresjoner. En relativ reduksjon i nivået av andre, mer lipofile, syrer oppdages også.

Under påvirkning av mikrobiell flora i tarmen observeres ufullstendig nedbrytning av virkestoffet. Et av nedbrytningsproduktene anses som hepatotoksisk og kan føre til endringer i leverparenkymet, noe som er bekreftet ved dyreforsøk. Hos mennesker absorberes bare en liten mengde av den giftige komponenten, som deretter inaktiveres fullstendig i leveren.

Den biologiske halveringstiden til virkestoffet Ursomax kan være 3,5–5,8 dager.

Dosering og administrasjon

Ursomax foreskrives av lege dersom det foreligger passende indikasjoner. Dosering og behandlingsvarighet avhenger hovedsakelig av pasientens vekt og sykdommens karakteristikker.

• For å eliminere gallestein og kolesterolstein bestemmes doseringen med 10 mg Ursomax per kg av pasientens vekt. Det nødvendige antallet kapsler svelges hele, daglig, før leggetid, regelmessig. Behandlingsvarigheten kan være fra seks måneder til et år. Hvis det ikke oppdages positiv dynamikk etter 12 måneders behandling, seponeres Ursomax. Det er viktig å overvåke behandlingsdynamikken en gang hvert halvår ved hjelp av ultralyd og radiografi. Samtidig bør sannsynligheten for forkalkning av steiner vurderes. Hvis tegn på forkalkning oppdages, avsluttes behandlingen.
• Ved betennelse i mageslimhinnene med refluks av galle, er det nok å ta 1 kapsel Ursomax om kvelden i 10–14 dager. Behandlingsregimet kan justeres etter den behandlende legens skjønn.
• Ved primær biliær cirrhose bør den daglige dosen av Ursomax være 12–16 mg per kg av pasientens vekt. I løpet av de tre første månedene av behandlingen tas Ursomax tre ganger daglig. Etter at pasientens tilstand bedres, byttes til standarddosen – én gang daglig, om kvelden.

Kapslene svelges hele med væske. De tas daglig til samme tid.

Ved den primære formen for biliær cirrhose kan man i utgangspunktet observere en forverring av kliniske symptomer, som for eksempel kløe. Ved slike tegn fortsettes behandlingen, og inntaket av Ursomax begrenses til én gang daglig. Etter at pasientens tilstand har normalisert seg, økes antallet kapsler gradvis (én kapsel legges til ukentlig inntil ønsket terapeutisk dose er nådd).

[ 4 ]

Bruk Ursomax under graviditet

Informative data om muligheten for å bruke Ursomax til behandling av gravide pasienter er utilstrekkelige. Ved studier av effekten av Ursomax på gnagere ble reproduksjonstoksisitet av legemidlet oppdaget i de tidlige stadiene av svangerskapet. Gitt dette kan ikke spesialister anbefale Ursomax som et legemiddel for bruk av gravide pasienter. Videre må alle kvinner i fertil alder utelukke graviditet og ty til pålitelig prevensjon før behandlingsstart (det er å foretrekke å bruke ikke-hormonelle orale legemidler eller legemidler med et minimum av østrogeninnhold).

Det anses akseptabelt å ta Ursomax under amming, siden medisinen finnes i spormengder i morsmelk og ikke kan ha noen negativ innvirkning på kroppen til en ammende baby.

Kontra

Ikke alle kan ta Ursomax, da det finnes en rekke kontraindikasjoner, for eksempel:

• allergisk reaksjon i kroppen på individuelle ingredienser i Ursomax;
• akutt inflammatorisk prosess i galdesystemet;
• obstruksjon av gallegangene eller blæren;
• hyppig leverkolikk;
• tilstedeværelsen av radiologisk detekterbare forkalkninger i galleblæren;
• forstyrrelser i galleblærens kontraktile evne;
• mangel på positive resultater etter portoenterostomi, unormal gallestrøm hos pediatriske pasienter med biliær atresi.

Bivirkninger Ursomax

Ursomax tolereres vanligvis godt av pasienter i alle aldre. Kun i isolerte tilfeller kan uønskede bivirkninger utvikles, som for eksempel:

• diaré eller halvflytende, pastyaktig avføring;
• sterke smerter i leverprojeksjonsområdet;
• forkalkning av gallestein (svært sjelden);
• overgang av biliær cirrhose til en dekompensert tilstand, med delvis regresjon etter seponering av Ursomax;
• allergiske manifestasjoner i form av hudutslett.

Overdose

Ved overdosering oppstår vanligvis diaré: andre manifestasjoner anses som usannsynlige, fordi en overdreven økning i dosering fører til et brudd på absorpsjonen av Ursomax. Som et resultat skilles overflødig legemiddel ganske enkelt ut med avføring.

Hvis pasienten utvikler diaré, reduseres doseringen, og hvis vedvarende diaré oppstår, stoppes behandlingen helt.

Spesielle tiltak og medisiner ved overdosering av Uromax utføres ikke. Det er nok å observere pasientens tilstand og kontrollere stabiliteten i vann-elektrolyttbalansen i kroppen.

[ 5 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er kontraindisert å ta Ursomax i kombinasjon med syrenøytraliserende medisiner, med medisinene Colestyramin, Colestipol, Smecta, Phosphalugel eller Almagel, siden slike medisiner svekker absorpsjonen av ursodeoksykolsyre i tarmhulen. Hvis en kombinasjon av medisiner ikke kan unngås, bør det opprettholdes et tidsintervall på 120 minutter mellom bruken.

Ursomax kan påvirke absorpsjonen av ciklosporin i tarmhulen. Med en slik kombinasjon bør nivået av ciklosporin i blodet overvåkes, og om nødvendig bør doseringen endres.

Hos noen pasienter kan bruk av Ursomax svekke absorpsjonen av ciprofloksacin.

Kombinasjonen av Ursomax + Rosuvastatin kan føre til en økning i konsentrasjonen av rosuvastatin i blodserum.

Ursomax har vist seg å redusere maksimal mulig serumkonsentrasjon av nitrendipin hos pasienter med tilstrekkelig lever- og nyrefunksjon.

Pasienter bør overvåkes når de behandles samtidig med Ursomax og Nifedipin. I noen tilfeller kan det være nødvendig med en økning i dosen av Nifedipin.

Det finnes tegn på en svekkelse av den terapeutiske effekten av Dapson i kombinasjon med Ursomax.

Østrogenbaserte medisiner, samt legemidler for normalisering av kolesterolnivået i sirkulasjonssystemet, kan øke kolesterolutskillelsen i leveren og øke risikoen for dannelse av steiner i gallesystemet.

[ 6 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare Ursomax i emballert form, utilgjengelig for barn, ved temperaturer fra +18 til +25 °C.

Holdbarhet

Ursomax lagres i opptil 3 år, underlagt de nødvendige betingelser.