Utrogestan

Progesteronmedikamentet Utrozhestan er en representant for hormonelle medisiner basert på kjønnskjertelhormoner, som brukes i obstetrikk og gynekologi.

Indikasjoner Utrogestan

Utrozhestan er indisert for korrigering av lidelser relatert til progesteronmangel i kroppen.

• Intern bruk av Utrozhestan er indisert for følgende sykdommer eller tilstander:
  • alvorlig PMS assosiert med progesteronmangel;
  • dysovulatorisk, anovulatorisk månedlig syklus;
  • ulike former for fibrocystisk mastopati;
  • før overgangsalderen;
  • substitusjonsbehandling i overgangsalderen (gestagener i kombinasjon med østrogener);
  • diagnostisert lutealfasedefekt, infertilitet;
  • forebygging av risikoen for spontanabort under graviditet hvis det er luteal insuffisiens;
  • høy risiko for for tidlig fødsel.
• Intravaginal bruk av Utrozhestan er indisert:
  • ved primær eller sekundær etiologi av infertilitet med relativ eller absolutt luteal defekt (dysovulatoriske sykluser, styrking av corpus luteum-fasen under IVF-protokollen, eggdonasjonsprogram);
  • for å forhindre vanemessig spontanabort eller trusselen om svangerskapsavbrudd på grunn av utilstrekkelig lutealfase;
  • for å forhindre for tidlig fødsel hos pasienter med forkortet livmorhals, eller hos pasienter med en historie med for tidlig fødsel;
  • ved vanskeligheter med intern administrering av Utrozhestan (for eksempel ved kraftig oppkast).

Utgivelsesskjema

Du kan kjøpe det innkapslede legemidlet Utrozhestan i apotekskjeden:

• 100 mg dosering – runde, elastiske gelatinkapsler, hvit-gulaktig i fargen;
• Dosering på 200 mg – ovale, elastiske gelatinkapsler, hvite til gulaktige i fargen.

Den aktive ingrediensen er progesteron (henholdsvis 100 eller 200 mg).

En myk pappeske kan inneholde 30 kapsler på 100 mg eller 14 kapsler på 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Den terapeutiske effekten av Utrozhestan er assosiert med tilstedeværelsen av progesteron i legemidlet, det ledende hormonet i corpus luteum, som fremmer veksten av et endometrialt lag av høy kvalitet hos kvinner.

Utrozhestan normaliserer transformasjonen av livmorens slimvev fra proliferativ fase til sekretorisk fase, og etter vellykket befruktning hjelper det livmoren med å oppnå en tilstand som er optimal for styrking og utvikling av det befruktede egget.

Utrozhestan reduserer nivået av eksitabilitet og jevner ut sammentrekninger av musklene i livmoren og egglederne, uten å demonstrere androgen aktivitet.

Utrozhestan blokkerer frigjøringen av luteiniserende og follikkelstimulerende hormonfrigjørende faktorer i hypothalamus, hemmer syntesen av gonadotrope hormoner og hemmer eggløsning.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Oral administrering.

En økning i serumprogesteronnivåer observeres innen en time etter at Utrozhestan er absorbert fra fordøyelsessystemet. Maksimalt mulig nivå nås innen 1–3 timer etter oral administrering av Utrozhestan: etter 60 minutter - 4,25 ng per ml, etter 120 minutter - 11,75 ng per ml, etter 4 timer - 8,37 ng per ml, etter seks timer - 2 ng per ml, etter åtte timer - 1,64 ng per ml.

Hovedproduktene i progesteronmetabolismen er 20α-hydroksy, σ4α-pregnanolon og 5α-dihydroprogesteron.

Utrozhestan skilles ut med urinvæsken som glukuronsyremetabolske produkter (hovedproduktet er 3α,5β-pregnandiol). Disse produktene er fullstendig likeverdige med de som dannes under den naturlige produksjonen av corpus luteum.

Intravaginal bruk.

Etter intravaginal administrering absorberes Utrozhestan godt gjennom slimhinnen.

En økning i serumprogesteronnivåer begynner å observeres innen den første timen. Det høyeste mulige nivået oppdages 1–3 timer etter intravaginal administrering.

Ved standarddose (100 mg Utrozhestan før leggetid) er det mulig å tilnærme og opprettholde et naturlig og stabilt nivå av serumprogesteron, som er omtrent 9,7 ng per ml. Dette nivået er nær progesteronindikatorene i corpus luteum-fasen av den månedlige syklusen under normal eggløsning. Utrozhestan korrigerer riktig modning av endometriet og hjelper embryoet med å implanteres.

Vaginal administrering av store daglige mengder Utrozhestan (mer enn 200 mg) resulterer i en økning i progesteronnivåer til nivåer som vanligvis registreres hos gravide kvinner i første trimester.

Metabolittene i serum og urin er identiske med de som finnes i den naturlige sekretoriske aktiviteten til det gule legemet i eggstokken. Først og fremst snakker vi om produkter som 20α-hydroksy, σ4α-pregnanolon og 5α-dihydroprogesteron.

Utskillelse med urin skjer i 95 % av formen av glukuroniske metabolske produkter, som inkluderer 3α, 5β-pregnandiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Oral administrering av Utrozhestan.

Standard daglig dose av Utrozhestan kan være 200–300 mg fordelt på én eller to doser (for eksempel 200 mg om kvelden og 100 mg om morgenen).

• Ved utilstrekkelig corpus luteum-fase tas Utrozhestan i ti dager (vanligvis fra den 17. til den 26. dagen i syklusen).
• Ved erstatningsterapi i premenopausen brukes Utrozhestan mot bakgrunnen av østrogenbehandling, i løpet av de to siste ukene av hvert behandlingsforløp.
• For å eliminere trusselen om for tidlig fødsel, foreskrives 400 mg Utrozhestan hver 6.-8. time inntil trusselen er borte. Etter at symptomene er lindret, reduseres dosen sakte inntil den er fastsatt til vedlikeholdsdosen av Utrozhestan - for eksempel 200 mg tre ganger daglig. Denne dosen er akseptabel for en kvinne å ta opptil 36 ukers svangerskap.

Det er ikke tilrådelig å bruke Utrozhestan etter 36 uker.

Intravaginal administrering av Utrozhestan.

Legemidlet settes så dypt inn i skjeden som mulig. Før kapselen settes inn, er det nødvendig å vaske hendene grundig.

Den gjennomsnittlige daglige dosen av Utrozhestan er 200 mg, men denne mengden kan endres etter legens skjønn.

• For dysovulatoriske sykluser eller andre menstruasjonsuregelmessigheter foreskrives 200 mg Utrozhestan i ti dager (oftest fra den 17. til den 26. dagen i syklusen).
• Ved absolutt insuffisiens i corpus luteum-fasen (for eksempel ved eggdonasjon), foreskrives Utrozhestan med 100 mg på den 13. og 14. dagen i den nødvendige syklusen. Fra den 15. dagen og frem til den 25. dagen, vil mengden Utrozhestan være 100 mg morgen og kveld. Hvis graviditet oppstår, økes mengden av legemidlet gradvis (ukentlig) fra den 26. dagen i syklusen, til man når 600 mg per dag (i tre doser). Denne kuren følges til den 60. dagen i syklusen.
• Vedlikehold av corpus luteum-fasen under IVF innebærer å ta Utrozhestan om kvelden etter embryooverføring, i en daglig dose på 600 mg fordelt på tre doser (200 mg hver åttende time).
• For å forhindre truende spontanabort på grunn av lutealdefekt, foreskrives 200–400 mg per dag frem til tolvte svangerskapsuke.
• For å forhindre for tidlig fødsel hos pasienter med forkortet livmorhals, eller hos kvinner med tidligere diagnostisert for tidlig fødsel, foreskrives en daglig dose Utrozhestan 200 mg om natten, fra 22. til 36. svangerskapsuke.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bruk Utrogestan under graviditet

Bruk av Utrozhestan under graviditet er tillatt, både i den første og påfølgende uken.

Til dags dato finnes det ingen informasjon om tilfeller av negative effekter av Utrozhestan på fosterutvikling.

Hvis Utrozhestan brukes i andre halvdel av svangerskapet, er det nødvendig å regelmessig overvåke leverfunksjonen.

Muligheten for at legemidlet kommer inn i morsmelk er ikke undersøkt, så eksperter anbefaler ikke å foreskrive Utrozhestan til ammende pasienter.

Det finnes informasjon om økt risiko for å utvikle hypospadi – en medfødt anomali i urinrøret hos gutter – hvis

Utrozhestan brukes under graviditet for å forhindre vanemessig spontanabort eller trusselen om spontanabort på grunn av lutealdefekt. Legen må advare pasienten om dette.

Kontra

Du bør ikke starte behandling med legemidlet Utrozhestan:

• hvis du er utsatt for allergiske reaksjoner etter å ha tatt medisiner som inneholder progesteron;
• ved alvorlige leverpatologier;
• ved sannsynlig eller diagnostisert neoplasi i melkekjertlene eller reproduksjonsorganene;
• for vaginal blødning av ukjent etiologi;
• i tilfelle mislykket eller delvis abort;
• ved trombose, tromboembolisme;
• i tilfelle hjerneblødning;
• ved porfyrisykdom (pigmentdannelsespatologi).

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Utrogestan

Når du tar Utrozhestan-kapsler internt, er følgende bivirkninger mulige:

• vanlige: menstruasjonsuregelmessigheter, amenoré, uregelmessig vaginal blødning, hodepine;
• mindre vanlige: ubehag i melkekjertlene, døsighet, kortvarige episoder med svimmelhet, dyspepsi, kolestase, kløe i huden;
• sjeldne: depressiv tilstand, hudutslett som urtikaria, kloasma.

I tillegg kan andre bivirkninger observeres, som endringer i libido, PMS, økt kroppstemperatur, søvnforstyrrelser, venøs trombose, ødem, vektsvingninger, fordøyelsesforstyrrelser, allergiske reaksjoner.

Svimmelhet eller døsighet kan være tegn på samtidig reduserte østrogennivåer. Pasientenes tilstand forbedres betydelig etter at mengden Utrozhestan er redusert, eller etter at doseringen av østrogener er økt.

Hvis behandlingsforløpet med Utrozhestan ble startet i de første dagene av en ny månedlig syklus, kan det observeres en reduksjon i syklusvarigheten eller forekomst av ikke-syklisk blødning.

Ved intravaginal administrering kan allergiske reaksjoner utvikles, som manifesterer seg som en brennende følelse, kløe, hevelse og rødhet i hud og slimhinner.

[ 13 ]

Overdose

Tegn på å ta for store mengder Utrozhestan inkluderer økte bivirkninger, samt forekomst av dysmenoré, metrorrhagi og euforiske tilstander.

Ved overdosering bør følgende tiltak iverksettes:

• Hvis døsighet eller svimmelhet oppstår, reduser den daglige dosen Utrozhestan, eller ta det bare om natten i 10 dager per syklus;
• Hvis blødning eller blødninger oppstår, juster behandlingsregimet og flytt inntaket av Utrozhestan til et senere tidspunkt (for eksempel på den nittende dagen i stedet for den syttende);
• Ved overdosering under substitusjonsterapi for premenopause, overvåk kvinnens østrogennivå.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når man tar østrogener under premenopause, foreskrives Utrozhestan senest på dag 12 i syklusen.

Kombinasjonen av Utrozhestan med β-adrenerge agonister kan kreve en reduksjon i doseringen av sistnevnte.

Økt metabolisme av Utrozhestan kan være forårsaket av slike medisiner som sovepiller, antikonvulsiva, griseofulvin, rifampicin, etc.

Enkelte antibiotika (for eksempel tetracyklin-serien) kan endre balansen i mikrofloraen i tarmen, noe som igjen kan føre til forstyrrelse av den intestinale-hepatiske steroidsyklusen.

Biotilgjengeligheten til Utrozhestan kan endres ved regelmessig røyking og alkoholforbruk.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Utrozhestan kan oppbevares ved temperaturer fra +18 til +25 °C, utilgjengelig for barn, på mørke, tørre steder.

[ 24 ]

Holdbarhet

Utrozhestan lagres i opptil 3 år.

[ 25 ]