Valium

Valium er et angstdempende legemiddel, et beroligende middel.

Indikasjoner Valium.

Det brukes til å eliminere følgende brudd:

• angstlidelser;
• søvnløshet;
• spasmer i skjelettmuskulaturen forårsaket av lokalt traume;
• spastiske lidelser på grunn av ryggmargs- eller hjerneskade. Blant disse er cerebral parese, samt atetose og stivkrampe;
• leddgikt med myositt og bursitt, samt revmatisk spondylartritt og progressiv polyartritt (kronisk form);
• vertebral syndrom, spenninger, hodepine og angina, samt artrose, der det observeres spenninger i skjelettmuskulaturen;
• tilbaketrekningstilstand, som manifesterer seg i form av en følelse av spenning, angst og opphisselse, samt i form av skjelvinger og forbigående reaktive tilstander.

Som et adjuvans i kombinasjonsbehandling brukes det for følgende problemer:

• dystrofi;
• økt blodtrykk;
• psykosomatiske lidelser innen obstetrikk og gynekologi (inkludert overgangsalder, menstruasjonsforstyrrelser og gestose);
• magesår i tolvfingertarmen eller magen;
• epistatus;
• eksem og andre dermatologiske sykdommer preget av irritabilitet og kløe;
• Menières syndrom;
• rusmiddelforgiftning.

I tillegg brukes Valium før endoskopiske prosedyrer, generell anestesi og kirurgiske operasjoner (som premedikasjon).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tabletter på 2, 5 eller 10 mg. Hver pakning inneholder 30 eller 500 tabletter på 2 mg; 25, 100 eller 500 tabletter på 5 mg; 25, 100, 500 tabletter på 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Diazepam er den aktive ingrediensen i Valium. Den har en kraftig beroligende, hypnotisk og antikonvulsiv effekt, samt en sentral muskelavslappende effekt. Legemidlets angstdempende egenskaper manifesterer seg i form av lindring av følelsen av indre frykt, angst, samt angst og spenning.

Graden av stoffets effekt på sentralnervesystemet avhenger av den daglige dosen av diazepam: når det tas i små mengder (innenfor 2-15 mg), har det en stimulerende effekt, men ved høye doser (mer enn 15 mg) forårsaker det en beroligende effekt.

Den sentrale muskelavslappende effekten oppstår på grunn av at diazepam er i stand til å bremse spinalreflekser av polysynaptisk type. I tillegg har legemidlet også svake sympatolytiske egenskaper - det bidrar til å redusere blodtrykket litt. Legemidlet øker smerteterskelen, bidrar til å øke hjernens motstand mot hypoksi, og utvider også koronarkarene.

Legemidlet har kraftige antikonvulsive og antikonvulsive egenskaper, manifestert i form av undertrykkelse av paroksysmer (sympatoadrenale og parasympatiske typer).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av tabletten absorberes stoffet raskt og begynner å virke på kroppen. Varigheten av maksimale legemiddelnivåer er 15–60 minutter. Biotilgjengelighetsnivået ved oralt inntak er 100 %. I plasma observeres maksimale verdier for komponenten 0,5–1,5 timer etter oral administrering av tabletten. Diazepam har en høy grad av proteinsyntese – 96–99 %.

Halveringstiden til stoffet er 2–13 minutter. Diazepam er en fettløselig komponent, den distribueres raskt i kroppen, passerer gjennom morkakebarrieren og brysthinnebunnen, og skilles ut med morsmelk. Etter absorpsjon fordeles legemidlet i fett- og muskelvev. Ved konstant daglig inntak av legemidlet akkumuleres det raskt i kroppen (hovedsakelig i fettvev), og når en indikator som overstiger størrelsen på den faktiske dosen betydelig. Akkumulering av stoffet skjer hovedsakelig i individuelle organer, inkludert hjertet.

Legemidlet gjennomgår oksidative metabolske prosesser - hydroksylering med demetylering, samt glukuronidering i leveren (som en del av enzymsystemet til hemoprotein P450). Diazepam har flere farmakoaktive nedbrytningsprodukter, hvorav det viktigste er desmetyldiazepam (også kalt nordiazepam eller nordazepam). Andre aktive nedbrytningsprodukter av legemidlet inkluderer svake elementer som oksazepam og temazepam. Disse nedbrytningsproduktene konjugeres med glukuronid og skilles hovedsakelig ut med urin.

Diazepam har en to-trinns eliminasjonshalveringstid på 1–3 dager, mens desmetyldiazepam har en halveringstid på 2–7 dager. Mesteparten av legemidlet metaboliseres, og bare en liten mengde skilles ut uendret.

Halveringstiden til diazepam og desmetyldiazepam øker betydelig hos eldre pasienter, noe som kan føre til økt effekt av legemidlet, samt akkumulering ved gjentatt administrering.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Dosering og varighet av bruk av Valium kan kun foreskrives av en spesialist, tatt i betraktning typen patologi og alvorlighetsgraden av dens kliniske manifestasjoner. Standard anbefalte doser er ofte som følger:

• under behandling av fobier med nevroser, samt angina pectoris, hypokondriske eller hysteriske lidelser, nevrologiske patologier av degenerativ type og unormale blodtrykksindikatorer, er det nødvendig å ta medisinen 2-3 ganger daglig i mengden 5-10 mg;
• Ved behandling av polyartritt, leddgikt eller artrose, samt andre leddsykdommer, bør du ta 5 mg av medisinen 1–4 ganger daglig (det nøyaktige antallet doser bestemmes av legen);
• ved alkoholabstinenssyndrom er det nødvendig å ta 5 mg Valium 3-4 ganger daglig;
• for å behandle vertebralsyndrom, ta medisinen i en dose på 10 mg 4 ganger daglig (mens du trenger å holde deg i sengen);
• For å eliminere klimakteriske, menstruasjons- eller psykosomatiske lidelser, samt gestose, tas tabletter i mengden 2-5 mg, 3 ganger daglig.

Eldre eller svekkede personer, samt personer med aterosklerose, bør ta legemidlet to ganger daglig med en startdose på 2 mg. Deretter økes den gradvis til ønsket medisinsk effekt er oppnådd.

Hos voksne utføres behandlingen vanligvis i henhold til følgende skjema: å ta 0,5 tabletter à 5 mg (dvs. 2,5 mg av legemidlet) 1-2 ganger daglig eller å ta 1 hel tablett (5 mg) om kvelden.

Størrelsene på barnedosene beregnes under hensyntagen til pasientens alder:

• i 1–3 år – dose 1 mg;
• for alderen 3–7 år – 2 mg;
• For barn over 7 år – dose 3–5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bruk Valium. under graviditet

Det er forbudt å ta Valium under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• myasteni;
• alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom;
• lukketvinklet glaukom;
• koma eller sjokk;
• akutt respirasjonssvikt;
• akutt forgiftning med legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet;
• alkoholforgiftning i akutt form, med svekkelse av vitale kroppsfunksjoner;
• overfølsomhet for diazepam eller andre tilleggskomponenter av legemidlet;
• ammeperiode;
• spedbarn under 6 måneder.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning i følgende tilfeller:

• personer med epilepsi eller en historie med epileptiske anfall;
• ved lever- eller nyresvikt;
• historie med rusavhengighet;
• personer som har en tendens til å misbruke psykotrope stoffer;
• organiske cerebrale patologier;
• hyperkinese;
• cerebral eller spinal ataksi;
• hypoproteinemi;
• søvnapné;
• eldre mennesker.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Valium.

Å ta stoffet kan være ledsaget av utvikling av mange forskjellige bivirkninger:

• økt tretthet, følelse av sløvhet, desorientering, døsighet;
• redusert oppmerksomhet;
• svimmelhet og nedgang i psykomotoriske reaksjoner;
• hukommelsestap av retrograd type;
• motorisk koordinasjonsforstyrrelse.

I tillegg finnes det informasjon om at Valium kan forårsake skjelvinger, muskelspasmer, følelser av depresjon, irritabilitet, eufori og forvirring, samt utvikling av depresjon, takykardi, dyspeptiske symptomer, søvnløshet og trombose, samt katalepsi og andre lidelser i nervesystemet og psyken.

[ 16 ]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering inkluderer: en følelse av forvirring, døsighet, stupor eller alvorlig svakhet. I tillegg kan arefleksi eller reduserte reflekser, paradoksal agitasjon, redusert smerterespons, dysartri, tremor, nystagmus og ataksi, samt dyp søvn, forekomme. Pustevansker, dyspné, bradykardi og apné kan utvikles, samt kollaps, redusert blodtrykk, koma og respirasjons- og hjertedepresjon.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å skylle magen, utføre en tvungen diureseprosedyre og ta aktivt kull. Kunstig ventilasjon og støtte av blodtrykk og respirasjonsfunksjon utføres også. Motgiften er flumazenil (brukes på sykehus). Effektiviteten av hemodialyse er svært lav.

[ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker den depressive effekten på sentralnervesystemet av slike stoffer som antipsykotika (nevroleptika), etylalkohol, opioid smertestillende midler, antidepressiva, muskelavslappende midler og legemidler som brukes til generell anestesi.

Legemidler som hemmer oksidative mikrosomale prosesser (inkludert p-piller, cimetidin med fluoksetin, samt disulfiram, erytromycin med ketokonazol og propranolol, isoniazid med propoksyfen og metoprolol med valproinsyre) forlenger halveringstiden til Valium og forsterker også dens egenskaper.

Indusere av mikrosomale leverenzymer svekker effekten av legemidler.

Opiater forsterker den euforiske følelsen forårsaket av Valium, noe som øker den psykologiske avhengigheten av stoffet.

Syrenøytraliserende midler reduserer absorpsjonshastigheten av legemidler fra mage-tarmkanalen uten å påvirke graden av absorpsjon.

Antihypertensive legemidler kan forsterke alvorlighetsgraden av blodtrykksfallet.

Ved kombinasjon med klozapin er potensering av respirasjonssuppresjon mulig.

Kombinasjonen av Valium og lavpolaritets-CG kan øke serumnivåene deres og også forårsake CG-toksisitet (på grunn av konkurranse om syntese med plasmaprotein).

Legemidlet svekker effekten av levodopa hos personer med Parkinsons sykdom.

Utskillelsestiden for Valium forlenges når det kombineres med omeprazol.

Restorative legemidler, MAO-hemmere og psykostimulerende midler reduserer stoffets aktivitet.

Premedikasjon med Valium gjør det mulig å redusere doseringen av fentanyl som kreves for induksjon av generell anestesi og å forkorte tiden som kreves for å "slå av" bevisstheten ved bruk av induksjonsdoser.

Legemidlet er i stand til å forsterke de toksiske egenskapene til zidovudin.

Potensiering av valiumutskillelse sammen med en reduksjon i plasmanivået skjer når det kombineres med rifampicin.

Små doser teofyllin kan redusere eller til og med reversere den beroligende effekten av legemidlet.

[ 22 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares på et sted beskyttet mot sollys.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Valium regnes som et svært usikkert legemiddel, og anmeldelsene om det er svært blandede. Selv om det er ganske effektivt for alkoholavhengighet, så vel som psykosomatiske og posttraumatiske lidelser, kan det ikke misbrukes, da det kan forårsake avhengighet, og også har et stort antall negative effekter. Derfor kan det kun tas med resept fra lege.

[ 26 ], [ 27 ]

Holdbarhet

Valium kan brukes i en periode på 2–3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]