Valsacor

Et relativt nytt legemiddel som har en blodtrykkssenkende effekt basert på blokkering av reseptorene til oligopeptidhormonet angiotensin II. h- og hd-variantene av dette legemidlet er et kompleks som kombinerer valsartan og hydroklortiazid i forskjellige doser, noe som reduserer blodtrykket i arteriene ved å virke på renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

Indikasjoner Valsacora

Dysfunksjon i hjertemuskelen i kombinasjon med høyt blodtrykk, tilstand etter infarkt, høyt blodtrykk som ikke kan kontrolleres med antihypertensive monomedisiner.

Utgivelsesskjema

Tabletter med dosering av aktive ingredienser:

Valsacor inneholder 40, 80, 160 og 320 mg valsartan.

Valsartan, mg Hydroklortiazid, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmakodynamikk

Den viktigste aktive ingrediensen er valsartan, en angiotensin II-reseptorblokker (subtype AT1). Dette er hovedpeptidet i systemet som regulerer blodtrykk og dets volum i kroppen, og virker på følgende måte - ved å innsnevre karene og øke deres perifere motstand, kobles angiotensinreseptorer av den andre subtypen til reseptorer av den første subtypen. Disse fysiologiske effektene fører til et hopp i blodtrykket. Den aktive ingrediensen, som blokkerer AT-1 angiotensinreseptorer (A II), fremmer en kvantitativ økning i fritt AII i blodserumet og en økning i nivået av AT2-reseptorer, som kobles til hverandre i fravær av frie AT-1-reseptorer. Dette fører til en hypotensiv effekt, en reduksjon i systemisk perifer vaskulær motstand og systolisk blodvolum.

Virkningen av Valsacor påvirker ikke myokardiets kontraktile aktivitet, eliminerer effektivt hevelse og normaliserer pusten hos pasienter med nedsatt hjertefunksjon.

Valsacor H og HD er komplekse legemidler som inneholder en annen aktiv ingrediens – det vanndrivende stoffet hydroklortiazid, som effektivt reduserer blodtrykket og fremmer eliminering av Na, Cl, K og vann fra kroppen.

De aktive ingrediensene i det komplekse legemidlet utfyller synergistisk hverandres effektivitet og reduserer sannsynligheten for uønskede bivirkninger.

To uker etter starten av det terapeutiske kurset observeres en betydelig normalisering av arterielt trykk. Maksimal effekt av behandling med dette legemidlet registreres etter omtrent en måned. En enkelt oral dose av legemidlet gir en 24-timers effekt.

Farmakokinetikk

De aktive ingrediensene absorberes godt i mage-tarmkanalen. Valsartan binder seg nesten fullstendig til serumproteiner (omtrent 98 %), hydroklortiazid – med 40–70 %. Den største vanndrivende effekten utvikles etter fire timer og varer i omtrent 12 timer.

Valsartan skilles hovedsakelig ut gjennom tarmene, en liten del skilles ut i urinen. Hydroklortiazid elimineres gjennom nyrene, hoveddelen - uendret.

Dosering og administrasjon

Dette legemidlet doseres for hver pasient under hensyntagen til hans personlige sensibilisering og den ønskede hypotensive effekten.

Ved behandlingsstart foreskrives en daglig dose på 80 mg Valsacor én eller to ganger daglig. Etter fire uker fra behandlingsstart, når den største hypotensive effekten observeres, justeres doseringen.

Den største standard daglige dosen av legemidlet for å senke blodtrykket er 160 mg tatt én eller to ganger daglig, 80 mg med 12-timers intervaller.

Hvis dette behandlingsregimet ikke er effektivt,
brukes alternativ h eller hd. Dosering er individuell. For pasienter med leverdysfunksjon (uten kolestase) og med en kreatininutskillelseshastighet over 30 ml per minutt, justeres ikke dosen.

Når hjertemuskelens kontraktilitet reduseres, foreskrives vanligvis en daglig dose på 80 mg Valsacor i to doser. Gradvis, med tanke på følsomhet for den aktive ingrediensen, økes enkeltdosen til 160 mg og tas med intervaller på 1/2 dag.

Maksimal daglig dose av valsartan er 320 mg.
Ved samtidig administrering av et vanndrivende middel er maksimal dose 160 mg per dag.

Ved postinfarkttilstander foreskrives inntaket av disse tablettene med en daglig dose på 40 mg (den er delt inn i to doser, ved bruk av Valsacor 40 tabletter med et skilletegn),
med et tidsintervall på minst 12 timer. Dosen justeres gradvis oppover, tatt hensyn til følsomhet for den aktive ingrediensen, hvor maksimal mulig dose er 320 mg per dag.

[ 1 ]

Bruk Valsacora under graviditet

Det anbefales ikke for gravide, kvinner som planlegger graviditet og kvinner som ammer. I denne perioden bør behandlingen utføres med antihypertensive legemidler med en etablert sikkerhetsprofil for denne pasientkategorien.

Kontra

Sensibilisering overfor aktive og andre ingredienser i legemidlet, variantene h og hd+ til sulfonamider.

Graviditet, amming og aldersgruppe 0-17 år.

Variantene h og hd anbefales ikke for pasienter med alvorlige leverpatologier, kolestase, anuri, nyresvikt (kreatininutskillelseshastighet mindre enn 30 ml per minutt), i hemodialyse, etter nyretransplantasjon, med nyrearteriestenose og sykdommer der nyrefunksjonen bestemmes av RAAS (renin-angiotensin-aldosteron)-systemet.

Valsacor h og hd er kontraindisert ved reduserte serumnivåer av Na og Ca, lav plasmakonsentrasjon av K-ioner og økte nivåer av urinsyre i blodet (symptomatisk), diabetes mellitus - pasienter som tar aliskiren.
Med forsiktighet, dose valsartan til pasienter etter hjerteinfarkt og med nedsatt hjertemuskelfunksjon. Denne pasientkategorien krever regelmessig overvåking av nyrefunksjonen under behandling med Valsacor.

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning og dosering av dette legemidlet til følgende pasientkategorier:

• med Libman-Sachs sykdom;
• med innsnevring av lumen i nyrearterien;
• vann-elektrolytt ubalanse;
• med innsnevring av aorta- eller bikuspidalklaffens lumen;
• hypertrofi av veggene i venstre og høyre hjerteventrikkel;

Og også folk hvis arbeid krever økt konsentrasjon.

Bivirkninger Valsacora

Valsacor-behandling kan føre til følgende bivirkninger:

• infeksjon med virus og bakterier med utvikling av luftveisinfeksjoner (betennelse i bihulene og slimhinnen i svelget, rennende nese, hoste);
• dyspeptiske symptomer, svimmelhet, svakhet, smerter i hodet, muskler, ledd i behandlingsperioden;
• hyperkalemi, allergiske utslett, negativ påvirkning på nyrefunksjonen.

Terapi med variantene h og hd i tillegg til de som allerede er nevnt, kan føre til:

• arytmi, anfall av angina pectoris, betydelig hypotensjon;
• anemi, blodfortynning og dårlig koagulasjon;
• hepatitt, gallestagnasjon;
• humørsvingninger, følelsesmessige polariteter, søvnløshet, døsighet, nummenhet i lemmene;
• ondartet ekssudativt erytem, Quinckes ødem, toksisk epidermal nekrolyse;
• natrium- og/eller kaliummangel, tinnitus, hyperglykemi, hyperkreatininemi, nedsatt nyrefunksjon og gallestrøm, mindre hørsels- og synsforstyrrelser, økt svette.

Overdose

Overdose av Valsacor er ikke rapportert. Mulige symptomer på overdose av valsartan kan inkludere alvorlig hypotensjon, muligens inkludert nedsatt bevissthet, sjokk eller kollaps.
Overdose av hydroklortiazid kan føre til sløvhet, redusert blodvolum og elektrolytisk ubalanse, muligens med muskelspasmer og hjertesvikt.

Førstehjelp for klinisk ubetydelige symptomer består av passende behandling og administrering av enterosorbenter. Klinisk signifikant reduksjon i blodtrykk korrigeres ved infusjon av NaCl-løsning (0,9 %).

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av Valsacor med legemidler som inneholder K og diuretika som ikke skiller ut K øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Legemiddelinteraksjonene mellom Valsacor h og hd bestemmes av tilstedeværelsen av hydroklortiazid.

Kombinasjonen med legemidler som inneholder Li eller K øker sannsynligheten for forhøyede serumnivåer av disse stoffene. Ved forskrivning av en slik kombinasjon anbefales det å overvåke konsentrasjonen av elektrolytter i blodet.

Plasmakonsentrasjonen av K bør overvåkes når det kombineres med antiarytmika og antipsykotika som fremmer aktivering av hjertemuskelkontraksjoner (den såkalte "piruetten").

Risikoen for hyperkalsemi øker når dette aktive stoffet kombineres med Ca- og vitamin D3-preparater.

Samtidig bruk av Valsacor Hypoallergen og HD med hypoglykemiske legemidler, urinsyregiktmedisiner, pressoraminer og tubokurarin kan kreve doseringsjusteringer.

Hydroklortiazid øker sannsynligheten for en økning i blodsukkernivået som følge av virkningen av ß-blokkere og hyperstatika.

Antikolinergika bidrar til å øke biotilgjengeligheten, mens kolestyramin og kolestipol bidrar til å redusere den.

Dette stoffet øker sannsynligheten for å utvikle den myelosuppressive effekten av cytostatiske legemidler og bivirkningene av amantadin.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler reduserer effektiviteten, og risikoen for å utvikle nyresvikt øker.

Kombinasjon med metyldopa kan forårsake en reduksjon i livssyklusen til røde blodceller, med etylalkohol – ortostatisk hypotensjon, med ciklosporinantibiotika – symptomer på gikt.

Kombinasjon med tetracyklin-antibiotika øker innholdet av disse i urinen.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Oppbevares uten å skade emballasjen og ved en temperatur på opptil 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

2 år.