Vancogen

Et glykopeptidisk antibiotikum til intravenøs infusjon, kun brukt på innleggelsesavdelinger i medisinske institusjoner. Det er beregnet for behandling av alvorlige infeksjoner, den aktive ingrediensen er vankomycinhydroklorid (produsert av Amycolatopsis orientalis).

Indikasjoner Vancogen

Alvorlige kliniske tilfeller av infeksjonssykdommer forårsaket av mikroorganismer som er sensibilisert for virkestoffet, på grunn av manglende effekt av penicillin, cefalosporin og andre antibakterielle legemidler eller overfølsomhet for dem hos pasienten; bakteriell sepsis; bakteriell betennelse i endokardiet; preoperativ antibiotikabehandling for hjerteklaffutskiftning; betennelse (abscess) i lungen; infeksjons- og inflammatoriske sykdommer i bein, benmarg og sentralnervesystem; enterokolitt.

Utgivelsesskjema

Tørrstoff til infusjonsløsning, pakket i hetteglass som inneholder 500 og 1000 mg aktiv substans.

Farmakodynamikk

Den bakteriedrepende effekten er basert på hemming av biosyntesen i bakteriecellemembranen og reduksjon av dens styrke. Vankomycinhydroklorid modifiserer syntesen av ribonukleinsyremolekylet i den patogene mikroorganismen.

Den aktive ingrediensen er aktiv mot grampositive mikrober: stafylokokker, spesielt gyldne og epidermale (inkludert meticillinresistente stammer), streptokokker - ß-hemolytiske gruppe A og gruppe B, pneumokokker (inkludert penicillinresistente stammer), grønne streptokokker, enterokokker, listeria, difteribasiller, clostridier, aktinomyceter.

Undertrykker aktiviteten til de fleste mikroorganismer som er følsomme for vankomycinhydroklorid med et minimum serumnivå av dette legemidlet på opptil 5 mcg/ml. For tolerant Staphylococcus aureus er en konsentrasjon av legemidlet fra 10 mcg/ml til 20 mcg/ml dødelig.

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen absorberes praktisk talt ikke i mage-tarmkanalen, og derfor brukes intravenøs kontinuerlig (i løpet av en time) dryppinfusjon av vankomycinhydroklorid.

Den høyeste serumkonsentrasjonen etter infusjon er direkte proporsjonal med den administrerte dosen: dryppinfusjon av 500 mg av antibiotikumet fører til en serumkonsentrasjon på omtrent 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Etter 12 timer er restnivået av legemidlet fra 5 til 10 mcg/ml. Det binder seg til albumin med 55 %.

Den aktive ingrediensen trenger godt inn i interstitielle væsker - ledd, pleura, perikard og andre. Den overvinner blod-hjerne-barrieren bare ved betennelse i hjernemembranene.

Omtrent tre fjerdedeler av den administrerte mengden av dette stoffet elimineres med urinveiene gjennom glomerulærfilteret i løpet av det første døgnet. Hos personer over 18 år uten nyresykdommer er halveringstiden for vankomycinhydroklorid fra fire til seks timer. Ved anuri forlenges denne tidsperioden til 7,5 dager.

Dosering og administrasjon

Pasientens barndomsalder

Den anbefalte dosen er 10 mg per kilogram av barnets kroppsvekt, administrert intravenøst over en time hver sjette time.

Behandling av nyfødte starter med en dose på 15 mg per kilogram av barnets vekt, deretter reduseres dosen til 10 mg per kilogram vekt hver 12. time i løpet av de første syv dagene etter fødselen. Fra åttende dag til én måneds alder administreres 10 mg per kilogram vekt hver åttende time. Det administreres som drypp i løpet av en time.

Vancogen doseringsregimer i nyfødtperioden

Alder siden svangerskapet startet¹ (uker)	Kronologisk alder (dager)	Myse Kreatinin² (mg/dl)	Dosering (mg/kg)
Mindre enn 30	Ikke mer enn sju	Dataene er ikke informative³	15 på en dag
	Fra den åttende dagen i livet	Ikke mer enn 1,2	10 på 12 timer
30–36	Ikke mer enn 14	Dataene er ikke informative³	10 på 12 timer
	Over 14	Ikke mer enn 0,6	10 på 8 timer
	Over 14	0,7–1,2	10 på 12 timer
Mer enn 36	Ikke mer enn sju	Dataene er ikke informative³	10 på 12 timer
	Fra den åttende dagen i livet	Ikke mer enn 0,6	10 på 8 timer
	Fra den åttende dagen i livet	0,7–1,2	10 på 12 timer

¹ – alder for intrauterin utvikling pluss kronologisk alder;

² – hvis serumkreatininnivået er mer enn 1,2 mg/dl, doseres legemidlet med 15 mg/kg daglig;

³ – slike pasienter må regelmessig overvåke serumnivået av den aktive ingrediensen i legemidlet.

Dosering for pasienter over 18 år

Den anbefalte dosen av legemidlet for personer over 18 år uten nyresykdommer er 2000 mg per dag. Det kan administreres fire ganger med 500 mg eller to ganger med 1000 mg, med like tidsintervaller. Dryppinjeksjon av Vancogen utføres med en hastighet på 10 mg/min.

For eldre og/eller overvektige pasienter kan doseringen av legemidlet justeres avhengig av plasmainnholdet av virkestoffet.

For pasienter med patologiske prosesser i nyrene doseres Vancogen individuelt, basert på serumkreatininnivåer.

Vancogen-dosering hos personer med nyresvikt

Kreatininclearance (ml/min)	Vancogen-dosering (mg/24 timer)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Beregningene ovenfor gjelder ikke for personer uten urinproduksjon i blæren. Det anbefales å starte behandlingen med en dose på 15 mg per kilogram kroppsvekt for å akselerere etableringen av optimale konsentrasjoner av vankomycinhydroklorid i blodplasmaet. Doseringen som opprettholder serumnivået av innholdet bestemmes til en hastighet på 1,9 mg per kilogram kroppsvekt per dag. For pasienter med alvorlig nyresvikt anbefales intravenøs dryppinfusjon av vedlikeholdsdoser av Vancogen (250-1000 mg) én gang med flere dagers intervaller, ved anuri - 1000 mg én gang med syv til ti dagers intervaller.

Forberedelse og bruk

Intravenøse infusjoner: For å oppnå en blanding med en vankomycinhydrokloridtetthet på 50 mg/ml, tilsett 10 ml vann til injeksjonsvæsker til et hetteglass med 500 ml av virkestoffet; med 1000 ml - 20 ml. Denne blandingen må fortynnes med en glukoseoppløsning til infusjon (5 %) eller isotonisk (0,9 % NaCl) for å oppnå en tetthet av virkestoffet på 5 mg/ml: en blanding med 500 mg av virkestoffet fortynnes i 100 ml 5 % glukoseoppløsning til infusjon (isotonisk, 0,9 % NaCl), med 1000 mg - i 200 ml. Om nødvendig kan ferdige infusjonsløsninger oppbevares ved en temperatur på 2–8 °C (i kjøleskapet), men ikke mer enn 24 timer.

Antibiotikaassosiert pseudomembranøs kolitt forårsaket av Peptoclostridium difficile eller stafylokokk-enterokolitt krever oral administrering av legemidlet. Voksendosering er 500–1000 mg per dag. Beregningen for barn er basert på 40 mg per kilogram av barnets vekt per dag. En enkeltdose beregnes ved å dele inn i tre eller fire doser. Behandlingsvarigheten er fra en uke til ti dager.

Den orale oppløsningen tilberedes ved å løse opp pulveret fra flasken i 30 ml vann. Den resulterende løsningen kan kombineres med flytende sirup eller matsmakstilsetninger for å forbedre smaken.

[ 1 ]

Bruk Vancogen under graviditet

Dette legemidlet anbefales ikke til bruk under graviditet, med unntak av vitale tilfeller. Den aktive ingrediensen finnes i morsmelk, derfor avbrytes amming under behandlingskuren med vankomycin.

Kontra

Cochlea-nevritt, hørselstap; nyresykdommer; de tre første månedene av svangerskapet, sensibilisering for ingrediensene i løsningen.

Bivirkninger Vancogen

Kortvarig intravenøs injeksjon av legemidlet er forbundet med risiko for anafylaksi, et blodtrykk i overkroppen, kombinert med utslett i ansikt, nakke, armer, ben og krampaktige sammentrekninger i bryst- og ryggmuskler. Som regel varer slike fenomener ikke mer enn en tredjedels time, men ikke alltid. Slike fenomener forekommer sjelden selv ved anbefalt infusjonshastighet.

Den største faren er legemidlets bivirkninger på hørselsorganene og nyrefunksjonen. Forekomst av symptomer på hørselstap, som tinnitus, er et signal om å stoppe behandlingen med Vancogen på grunn av muligheten for irreversible endringer i hørselsorganene.

Alvorlig nyresvikt som følge av medikamentell behandling oppdages sjelden. Det manifesterer seg ved en økning i plasmakreatininkonsentrasjonen og azotemi. Det utvikler seg oftere ved høydosebehandling. Det er isolerte tilfeller av interstitiell nefritt ved kombinert bruk av aminoglykosidantibakterielle midler eller ved nyresvikt hos pasienten. Seponering av administrering fører til gjenoppretting av normal nyrefunksjon.

Reversible forstyrrelser i hematopoiesen kan observeres i form av en reduksjon i antall nøytrofiler, leukocytter, blodplater og en økning i antall eosinofiler.

Hudreaksjoner kan omfatte urtikaria, ondartet ekssudativ erytem, Lyells syndrom og vaskulitt.

Dyspeptiske lidelser og ukontrollerbar diaré kan betraktes som et symptom på utviklingen av superinfeksjon.

Overdose

Symptomene på overdosering av legemidler uttrykkes i forverring av bivirkninger. Administrasjonen stoppes og terapeutiske tiltak utføres i henhold til symptomene.

Anbefalte tiltak: væsketilførsel og bestemmelse av serumtettheten til virkestoffet. Hemofiltrering er å foretrekke for eliminering av overflødig legemiddel. Det er mer effektivt enn hemodialyse i dette tilfellet.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av Vancogen med legemidler som kan ha en toksisk effekt på sentralnervesystemet og/eller urinveiene (uregit, cisplatin, aminoglykosidantibakterielle midler, muskelavslappende midler) kan gjensidig øke ruspåvirkningen.

Kombinasjon med ototoksiske legemidler kan gjensidig forsterke den negative effekten på hørselsorganene.

Kombinasjon med antihistaminer kan kamuflere tegn på Vancogen ototoksisitet (tinnitus).

Samtidig bruk med anestetika øker muligheten for å utvikle arteriell hypotensjon, hud- og anafylaktoide reaksjoner.

Vankomycinhydroklorid i løsning har en uttalt surhet, som ikke kan neglisjeres når det er nødvendig å blande det med andre stoffer.

Kryssresistens mellom Vancogen og andre antibakterielle legemidler er ikke kjent.

Kombinert bruk med kloramfenikol, syntetiske steroidhormoner, meticillin, eufyllin, cefalosporin-antibiotika, heparinderivater, fenobarbital.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Oppbevares ved temperaturer under 25 °C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

[ 3 ]

Holdbarhet

Holdbarheten er 3 år.

Den ferdigblandede infusjonsløsningen er egnet for bruk innen 24 timer fra tilberedningstidspunktet, forutsatt at den oppbevares ved en temperatur på 2–8 °C.