Vancorus

Vancorus er et antimikrobielt systemisk legemiddel. Det tilhører kategorien glykopeptidantibiotika.

Indikasjoner Vancorus

Det brukes mot bakterielle infeksjoner som forekommer i alvorlig form og er forårsaket av mikrober som er følsomme for legemidlet (også ved bakteriell resistens mot cefalosporiner med penicilliner eller ved pasientallergi overfor disse legemidlene):

• sepsis med endokarditt;
• lungebetennelse og lungeabscess;
• osteomyelitt eller enterokolitt med meningitt.

Utgivelsesskjema

Utgis som et lyofilisat som brukes i produksjonen av infusjonsløsninger, i hetteglass på 500 eller 1000 mg. Inne i pakken er det 1 hetteglass med pulver.

Farmakodynamikk

Vankomycin er et antibiotikum produsert av Amycolatopisorientalis. Det har en bakteriedrepende effekt og forhindrer binding av legemiddelfølsomme mikrobielle cellevegger.

Det har en effektiv effekt på grampositive bakterier: stafylokokker (inkludert penicillinase-produserende og meticillinresistente mikrobielle stammer), streptokokker (inkludert penicillinresistente stammer), og også clostridia og corynebakterier.

Nesten alle gramnegative mikrober, så vel som virus, sopp og protozoer, er resistente mot legemidlet. Legemidlet har ikke kryssresistens med andre antibiotika.

Farmakokinetikk

Toppverdien ved intravenøs infusjon av 500 mg av legemidlet er 49 mcg/ml en halvtime etter administrering og 20 mcg/kg etter 1-2 timer. Ved intravenøs infusjon av 1 g av legemidlet når denne verdien 63 mcg/ml etter 1 time, og også opptil 23-30 mcg/ml etter 1-2 timer. Syntesehastigheten med plasmaprotein er 55 %.

Stoffets medisinske nivå observeres i perikard-, pleura-, peritoneal- og serøs væske, samt i synovium, atrievedhengsvev og urin. Komponenten passerer ikke gjennom intakt BBB (men ved hjernehinnebetennelse kan den trenge inn i cerebrospinalvæsken i medisinske konsentrasjoner). I tillegg kan komponenten passere gjennom morkakebarrieren. Den skilles ut i morsmelk. Den metaboliseres nesten ikke.

Halveringstiden med sunn nyrefunksjon er:

• omtrent 6 timer (intervall 4–11 timer) hos voksne;
• 6–10 timer hos nyfødte;
• 4 timer for spedbarn;
• 2–3 timer for eldre barn.

Den samme indikatoren for kronisk nyresvikt er 6-10 dager hos en voksen.

Ved gjentatt bruk av løsningen kan det oppstå akkumulering.

Omtrent 75–90 % av stoffet skilles ut via nyrene ved kraftig filtrering i løpet av de første 24 timene. Hos personer med manglende eller fjernede nyrer er utskillelsen langsom, og mekanismen bak denne prosessen er ikke fastslått. Moderate eller små mengder av stoffet kan skilles ut i galle. En liten del av komponenten skilles ut ved peritonealdialyse eller hemodialyse.

Dosering og administrasjon

Løsningen administreres utelukkende intravenøst. Den optimale konsentrasjonen er maksimalt 5 mg/ml (infusjonshastigheten for løsningen er maksimalt 10 mg/minutt). Prosedyrens varighet bør ikke overstige 1 time.

Voksendosen er 0,5 g eller 7,5 mg/kg hver 6. time eller 1 g eller 15 mg/kg hver 12. time.

For nyfødte i den første leveuken er startdosen 15 mg/kg, og deretter 10 mg/kg hver 12. time. Fra den andre uken må samme dose administreres hver 8. time. Barn fra 1 måneds alder bør gis 10 mg/kg av legemidlet hver 6. time eller 20 mg/kg hver 12. time.

For personer med forstyrrelser i nyrefunksjonen er startdosen 15 mg/kg, hvoretter regimet justeres avhengig av CC-indikatorene (ved anuri er intervallene mellom prosedyrene opptil 10 dager):

• CC-nivået er mer enn 80 ml/minutt – en standarddose administreres;
• CC-indikatoren er innenfor 50–80 ml/minutt – 1 g i intervaller på 1–3 dager;
• CC-hastigheten er innenfor 10–50 ml/minutt – administrer 1 g med intervaller på 3–7 dager;
• CC-nivå mindre enn 10 ml/minutt – 1 g i intervaller på 1–2 uker.

Tilberedning av infusjonsløsning:

Pulveret må løses opp i injeksjonsvann i følgende forhold: 10 ml vann er nødvendig for 500 mg av legemidlet; 20 ml vann for 1 g av legemidlet (løsningskonsentrasjonen er 50 mg/ml). Denne blandingen fortynnes deretter med en løsning av natriumklorid (0,9 %) eller dekstrose (5 %) til en maksimal konsentrasjon på 5 mg/ml oppnås (forhold: 100 ml for 500 mg, 200 ml for 1 g). Den tilberedte løsningen må brukes umiddelbart.

Tilberedning av oral oppløsning:

Vankomycin kan brukes oralt (for å eliminere pseudomembranøs kolitt forårsaket av Clostridium difficile, samt matforgiftning forårsaket av stafylokokkinfeksjoner). Den nødvendige dosen bør tilberedes i 30 ml vann. Voksne bør ta 0,5-2 g av stoffet 3-4 ganger daglig, og barn - 0,04 g/kg med samme frekvens.

Varigheten av det terapeutiske kurset er innen 7-10 dager.

[ 1 ]

Bruk Vancorus under graviditet

I første trimester er stoffet forbudt, men i andre og tredje kan det brukes med forsiktighet.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet for legemidlet, amming og cochlea-nevritt.

Forsiktighet er nødvendig ved nyresvikt og hørselsforstyrrelser (også hvis det er tilstede i anamnesen).

Bivirkninger Vancorus

Følgende bivirkninger kan utvikle seg på grunn av bruk av legemidlet:

• Manifestasjoner etter infusjon (på grunn av rask administrering av infusjonen): anafylaktoide symptomer (som bronkospasmer, redusert blodtrykk, kløe, hudutslett og kortpustethet) og rød hals-syndrom, som oppstår på grunn av frigjøring av stoffet histamin. Det manifesterer seg i form av feber, frysninger, muskelspasmer i rygg og bryst, samt økt hjertefrekvens og hyperemi i ansikt og overkropp;
• forstyrrelser i urinveiene: utvikling av nefrotoksisitet (nå nyresvikt), som hovedsakelig oppstår når legemidler kombineres med aminoglykosidantibiotika eller som et resultat av administrering av store doser i en periode på mer enn 3 uker. Lidelsen manifesterer seg som en økning i nivået av ureanitrogen, samt kreatinin. Av og til oppstår tubulointerstitiell nefritt;
• mage-tarmlidelser: utvikling av pseudomembranøs kolitt eller kvalme;
• sansereaksjoner: forekomst av ototoksisitet - hørselstap, tinnitus og svimmelhet;
• forstyrrelser i det hematopoietiske systemet: behandlingsbar nøytropeni eller midlertidig trombocytopeni; agranulocytose forekommer av og til;
• allergiske manifestasjoner: utseendet av kvalme, feber og frysninger, og sammen med dette utslett (dette inkluderer den eksfoliative formen for dermatitt), eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom, samt Lyells syndrom, og i tillegg vaskulitt;
• lokale forstyrrelser: flebitt, smerte eller vevsdød på injeksjonsstedet.

Overdose

Ved overdosering utvikler bivirkningene seg i mer alvorlig grad.

For å eliminere lidelsene er symptomatisk behandling nødvendig sammen med hemofiltrasjons- og hemoperfusjonsprosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert bruk av legemidlet og lokalbedøvelse hos barn kan det oppstå erytematøst utslett eller hyperemi i huden i ansiktet. Hos voksne utvikles intrakardial ledningsblokk.

Kombinasjon med ototoksiske eller nefrotoksiske legemidler (som karmustin med aminoglykosider, aspirin og andre salisylater, samt amfotericin B og kapreomycin med bumetanid og bacitracin, cisplatin med ciklosporin, paromomycin, loopdiuretika og polymyksin B med etakrynsyre) krever konstant overvåking for mulig forekomst av symptomer på lidelsen.

Kolestyramin svekker effekten av vankomycin.

Meklizin og tioxantener med antihistaminer og fenotiaziner kan maskere tegnene på ototoksisitet av legemidlet (svimmelhet og tinnitus).

Systemiske anestetika med vekuroniumbromid kan forårsake en reduksjon i blodtrykk eller blokkering av nevromuskulær transmisjon. Infusjonen kan administreres minst 1 time før bruk av legemidlene ovenfor.

Legemiddelløsningen har en svak pH-verdi, noe som kan forårsake kjemisk eller fysisk ustabilitet når den blandes med andre legemiddelløsninger. Må ikke blandes med alkaliske løsninger.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Vancorus skal oppbevares mørkt og beskyttet mot fuktighet. Oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

[ 3 ]

Holdbarhet

Vancorus er egnet for bruk i en periode på 2 år fra pulverets produksjonsdato.