Zilola

Zilola er et systemisk antihistaminlegemiddel, et derivat av piperazin.

Indikasjoner Zilola

Det er indisert for eliminering av allergiske former for rhinitt (inkludert året rundt), og også den kroniske formen for idiopatisk urtikaria.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig som tabletter, 7 stk i 1 blisterpakning. Én pakning inneholder 1 eller 4 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Levocetirizin er en stabil aktiv R-enantiomer av stoffet cetirizin, og tilhører kategorien selektive konkurrerende antagonister av histaminreseptorer (H1). Samtidig er levocetirizin affinitet for disse reseptorene dobbelt så høy som cetirizin affinitet.

Legemidlet påvirker det histaminavhengige stadiet av den allergiske responsen, og reduserer samtidig bevegelsen av eosinofiler, styrker blodårene og forhindrer frigjøring av inflammatoriske ledere. I tillegg forhindrer det utviklingen og lindrer forløpet av allergiske symptomer, har antiallergiske, antiekssudative og antiinflammatoriske egenskaper. Samtidig har det nesten ingen antiserotonin- og kolinolytisk effekt. Ved terapeutiske doser har det praktisk talt ingen beroligende effekt.

EKG-testing viste ingen relevant effekt av levocetirizin på QT-intervallet.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til den aktive ingrediensen endres lineært. Den avhenger av doseringen, har svak individuell variasjon og er praktisk talt ikke forskjellig fra indikatorene for cetirizin.

Levocetirizin absorberes ganske raskt ved oralt inntak. Matinntak påvirker ikke absorpsjonshastigheten, men det senker den. Toppplasmanivåene observeres 0,9 timer etter inntak av legemidlet i en medisinsk dose og er 207 ng/ml (med en enkelt dose) og 308 ng/ml (ved gjentatt bruk av legemidlet i en dose på 5 mg). Likevektsnivåer i serum nås etter 2 dager.

Det finnes ingen informasjon om distribusjonen av legemidlet i menneskekroppens vev, og i tillegg til dette, om stoffets passasje gjennom BBB. Under dyreforsøk ble den høyeste indikatoren observert i nyrene med leveren, og den laveste - i sentralnervesystemet. Distribusjonsvolumet er 0,4 l/kg, og syntesen med plasmaprotein når 90 %.

Omtrent 14 % av den aktive komponenten er involvert i metabolismen i kroppen. Dette inkluderer oksidasjon, binding til taurin og N- sammen med O-dealkylering. Sistnevnte prosesser utføres av hemoproteinet CYP ZA4, og flere hemoproteinisoformer er involvert i de oksidative prosessene. Det aktive stoffet påvirker ikke aktiviteten til hemoproteinisoenzymene 1A2 og 2C9, og i tillegg 2C19 med 2D6 og 2E1 med ZA4 ved verdier som overstiger toppnivået etter inntak av en oral dose på 5 mg. Siden metabolismen er lav, og den hemmende effekten ikke er forsterket, er sannsynligheten for interaksjon mellom den aktive komponenten og andre stoffer ekstremt lav.

Utskillelse av legemidlet skjer ofte ved aktiv tubulær sekresjon, samt glomerulær filtrasjon. Halveringstiden er 7,9 + 1,9 timer, og den totale clearance-hastigheten er 0,63 ml/minutt/kg. Stoffet akkumuleres ikke og skilles fullstendig ut innen 96 timer. Utskillelse av omtrent 85,4 % av legemiddeldosen skjer med urin (uendret form), og omtrent 12,9 % skilles ut med avføring.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med en CC-verdi på <40 ml/min) reduseres legemiddelclearance-hastigheten og halveringstiden øker (hos pasienter som får hemodialyse reduseres den totale hastigheten med 80 %), og det er derfor det er nødvendig å velge et passende doseringsregime. Under en standard hemodialyseprosedyre (4 timer) fjernes bare en liten del (mindre enn 10 %) av den aktive ingrediensen.

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan tas av barn over 6 år og voksne (daglig dose er en enkelt dose på 5 mg av legemidlet). Tabletten kan tas enten på tom mage eller sammen med mat, skylles ned med vann. Den kan ikke tygges.

For personer som lider av kronisk nyresvikt, kan legemidlet kun foreskrives etter samråd med lege. Doseringen bør beregnes i samsvar med CC-indikatoren:

• I et mildt stadium av lidelsen (clearance er 50–79 ml/minutt) tas tabletter i standarddose – 5 mg én gang daglig;
• moderat form av lidelsen (clearance innen 30–49 ml/minutt) – 5 mg én gang daglig; annenhver dag;
• alvorlig form av lidelsen (clearance mindre enn 30 ml/minutt) – hver 3. dag, 5 mg én gang daglig;
• For personer med patologi i terminalt stadium som er i hemodialyse (clearance mindre enn 10 ml/minutt), er bruk av legemidlet fullstendig kontraindisert.

Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av alvorlighetsgraden av patologien, dens type og styrken på manifestasjonen av tegnene på sykdommen (disse parametrene bestemmes av den behandlende legen). Ved kortvarig kontakt med et allergen (for eksempel med plantepollen) er det nok å bruke medisinen i 1 uke. I gjennomsnitt varer forløpet 3-6 uker.

For å eliminere kroniske former for allergisk rhinitt eller urtikaria, må medisinen tas i 1 år.

Bruk Zilola under graviditet

Zilol skal ikke foreskrives til gravide kvinner.

Den aktive komponenten kan gå over i morsmelk, og derfor bør ammingen stoppes en stund hvis det er nødvendig å bruke legemidlet i ammeperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• intoleranse mot levocetirizin, så vel som andre derivater av piperazin eller andre elementer i legemidlet;
• alvorlig form for nyresvikt, der CC er mindre enn 10 ml/minutt;
• arvelig form for galaktoseintoleranse (alvorlig), mangel på enzymet laktase (β-galaktosidase) eller problemer med kroppens opptak av galaktose med glukose;
• barn under 6 år.

Bivirkninger Zilola

Bruk av legemidlet kan forårsake utvikling av følgende bivirkninger:

• organer i nervesystemet: forekomst av hodepine, parestesi, kramper, svimmelhet, dysgeusi eller tremor, samt besvimelse, alvorlig tretthet, en følelse av døsighet og asteni;
• visuelle organer: tåkesyn eller synshemming;
• kardiovaskulære organer: forekomst av takykardi eller endringer i hjerterytme;
• åndedrettsorganer: forekomst av dyspné;
• mage-tarmkanalen: oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, og sammen med dette kvalme og munntørrhet;
• organer i fordøyelsessystemet: utvikling av hepatitt;
• subkutant vev med hud: legemiddelutslett (resistent type), angioødem, urtikaria, og i tillegg andre utslett og kløe;
• muskel- og skjelettsystemet: utvikling av muskelsmerter;
• organer i immunsystemet: manifestasjoner av overfølsomhet, inkludert anafylaksi;
• urinveisorganer og nyrer: urinretensjon, utvikling av dysuri;
• metabolske forstyrrelser: økt appetitt;
• generelle lidelser: utseendet av hevelse;
• laboratorietester: endringer i leverfunksjonstester, og i tillegg vektøkning.

Bruken av legemidlet må avbrytes dersom noen av de ovennevnte reaksjonene utvikler seg, hvoretter en lege bør konsulteres.

Overdose

Som følge av overdosering kan rusmiddelet manifestere seg i form av en følelse av døsighet. Og hos barn manifesterer det seg noen ganger i form av rastløshet og sterk opphisselse, som deretter går over i døsighet.

Hvis pasienten viser tegn på overdosering (spesielt hos barn), bør legemidlet seponeres. Deretter bør lege kontaktes så snart som mulig, personens mage bør skylles ut, og aktivt kull bør gis. Ellers er behandlingen symptomatisk. Det finnes ingen spesifikk motgift, og hemodialyse vil være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det brukes i kombinasjon med cimetidin, azitromycin og pseudoefedrin, samt med erytromycin, diazepam, ketokonazol og glipizid, forekommer ingen signifikante negative legemiddelinteraksjoner.

I kombinasjon med teofyllin (ved en daglig dose på 400 mg) reduseres den totale clearance-hastigheten for levocetirizin (-16 %), men de farmakokinetiske egenskapene til teofyllin forblir uendret.

Levocetirizin øker ikke effekten av alkoholholdige drikker, men hos personer med høy følsomhet, når de kombinerer stoffet med alkohol eller andre legemidler som hemmer funksjonen til sentralnervesystemet, kan en slik effekt utvikle seg.

Under behandling med Zilola er det nødvendig å slutte å bruke beroligende midler.

[ 1 ]

Lagringsforhold

Dette legemidlet krever ingen spesifikke oppbevarings- eller temperaturforhold. Det skal oppbevares utilgjengelig for barn.

[ 2 ], [ 3 ]

Holdbarhet

Zilola kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.