Velcade

Velcade har en antitumoreffekt.

Indikasjoner Velcade

Det brukes til å behandle multippelt myelom, samt mantelcellelymfom (hos personer som allerede har gjennomgått behandling).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et pulver, hvorfra en medisinsk løsning tilberedes, administreres intravenøst eller subkutant. Det finnes i hetteglass med en kapasitet på 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Velcade, bortezomib, er et stoff som reversibelt bremser ned den chymotrypsinlignende aktiviteten til 26S-proteasomet som finnes i spesifikke pattedyrceller. Det ovennevnte proteasomet er det største proteinkomplekset som er i stand til å bryte ned proteiner konjugert med stoffet ubiquitin. Det bør bemerkes at ubiquitin-proteasom-transportformen er ekstremt viktig i de reguleringsprosessene på det intracellulære nivået av individuelle proteiner, fordi den opprettholder homeostaseprosessen inne i cellene.

Hemming av proteasomfunksjonen fører til forebygging av selektive proteolyseprosesser, som også påvirker mange cellulære reaksjoner. Hvis mekanismen for å opprettholde homeostaseprosesser forstyrres, kan cellen dø. Bortezomib forårsaker ofte hemming av tumorvekst (for eksempel ved myelomatose, som er multippel).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Etter å ha utført prosedyren med subkutan eller intravenøs injeksjon i løpet av behandlingen, øker plasmanivåene av legemidlet betydelig.

Bortezomib distribueres primært til perifert vev. Proteinsyntesen er omtrent 83 %.

Under legemiddelmetabolismen dannes to nedbrytningsprodukter, som deretter gjennomgår en hydroksyleringsprosess, noe som resulterer i dannelsen av andre nedbrytningsprodukter.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes utelukkende til injeksjon subkutant eller intravenøst. Når stoffet administreres med andre metoder, kan det føre til dødelig utgang.

Det er viktig å huske at løsningen må tilberedes og deretter administreres av en person med nødvendig erfaring og kunnskap. Ved intravenøs injeksjon må en konsentrasjon på 1 mg brukes, og ved subkutan injeksjon må en konsentrasjon på 2,5 mg brukes.

Det er nødvendig å beregne medisinkonsentrasjonen ekstremt nøye, fordi det ikke bare påvirker terapiprosessen, men også pasientens liv.

Ved monoterapi administreres legemidlet subkutant eller intravenøst (jetinjeksjon som varer 3-5 sekunder).

Størrelsen på den terapeutiske dosen er 1,3 mg. Den bør administreres to ganger i uken, over en periode på 14 dager. Behandlingsregimet ser ofte slik ut: en injeksjon administreres på 1., 4. og deretter på 8. og 11. dag, hvoretter det bør tas en pause på 10 dager. Intervallene mellom injeksjonsprosedyrene bør være minst 72 timer.

Legemidlets effektivitet vil bli vurdert etter 3. og 5. behandlingskur. Etter å ha oppnådd full klinisk respons, er det nødvendig å supplere behandlingen med 2 behandlingssykluser til.

Langtidsbehandling (mer enn 8 sykluser) kan utføres i samsvar med standardbehandlingsregime eller i form av vedlikeholdsprosedyrer (i dette tilfellet er det nødvendig å observere 13-dagers intervaller).

Kompleks behandling utføres ved hjelp av intravenøse jetinjeksjoner (varighet er 3-5 sekunder) i kombinasjon med melphalan, samt prednison, tatt oralt. I dette tilfellet foreskrives ofte en ordning bestående av 9 sykluser og som varer i 1,5 måneder. I løpet av de første 4 syklusene administreres stoffet to ganger i uken (på 1., 4., 8. og 11. dag, og også på 22., 25., 29. og 32. dag). I løpet av syklus 5-9 brukes legemidlet én gang i uken - tatt på 1., 8., samt 22. og 29. dag.

Før oppstart av et behandlingsforløp, bør pasienten gjennomgå en fullstendig medisinsk undersøkelse, som også inkluderer ulike laboratorietester og analyser.

Bare den behandlende legen kan endre porsjonsstørrelser eller behandlingsregime.

[ 18 ]

Bruk Velcade under graviditet

Velcade skal ikke brukes under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene for legemidlet:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor komponentene i medisinen;
• lesjoner som påvirker perikardiet;
• ammeperiode;
• akutte lungesykdommer (med en infiltrativ diffus natur);
• oppdrag til barn.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet under behandling hos personer med ulike funksjonelle nyre-/leversykdommer, epilepsi eller anfall, dehydrering, diabetisk polynevropati, forstoppelse, etc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Velcade

Bruk av legemidlet kan forårsake negative symptomer som påvirker alle systemer og organer – kardiovaskulærsystemet, hematopoietisk system, respirasjonssystem, fordøyelsesfunksjoner, nervesystem, visuelle og hørselsorganer, etc.

Vanlige bivirkninger inkluderer nøytro-, leukopeni, trombocytopeni eller lymfopeni, kardiogent sjokk, anemi, angina eller hjertestans. I tillegg kan forverring av hjertesvikt, hjerteinfarkt, ventrikulær hypokinesi, samt dyspné, lungeødem, rhinoré, hoste og neseblødning utvikles.

I tillegg kan diaré, magesmerter, oppkast, forstoppelse, tap av appetitt, kvalme, dyspeptiske symptomer, stomatitt eller oppblåsthet utvikle seg. Hodepine, parestesi, svimmelhet, polynevropati, depresjon og en følelse av forvirring kan også noen ganger forekomme. Svimmelhet, nyresvikt, redusert synsstyrke, dysuri, utslett, etc. kan observeres.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

I tilfeller av rus, da den tillatte dosen ble overskredet to ganger, utviklet ofrene trombocytopeni og en kraftig reduksjon i blodtrykket, noe som resulterte i døden.

På grunn av dette er det i tilfelle forgiftning nødvendig å raskt utføre alle nødvendige tiltak som vil støtte funksjonen til vitale systemer, og deretter kontinuerlig overvåke indikatorene deres og utføre symptomatiske prosedyrer.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig bruk av Velcade med legemidler som svakt eller moderat hemmer aktiviteten til hemproteinisoenzymer (som deksametason eller ketokonazol) kan endre de farmakokinetiske parametrene til bortezomib noe.

Når det kombineres med rifampicin, synker verdiene av dette legemidlet.

Det er forbudt å bruke i kombinasjon med sterke induktorer av CYP3A4-elementet (som fenytoin, karbamazepin eller fenobarbital) og johannesurt - fordi dette kan redusere stoffets effektivitet.

Bruk sammen med melfalan-prednison-komplekset kan øke bortezomibnivåene, selv om dette ikke har noen farmakologisk betydning.

Av og til, hos personer med diabetes mellitus som bruker orale antidiabetika, forårsaker kombinasjonen med Velcade utvikling av hyper- eller hypoglykemi.

Forsiktighet er nødvendig når du kombinerer legemidlet med antivirale legemidler, amiodaron, isoniazid, og også nitrofurantoin eller statiner.

[ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Velcade skal oppbevares beskyttet mot sollys og utilgjengelig for små barn, ved standard legemiddeltemperaturer.

[ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhet

Velcade kan brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 26 ], [ 27 ]

Anmeldelser

Velcade mottar ofte anmeldelser som beskriver dens ganske høye effektivitet. Det rapporteres ofte at behandling med den var i stand til å stoppe utviklingen av en ganske alvorlig patologi - myelomatose.

Det finnes også kommentarer som indikerer fravær av monoklonalt protein i benmarg og blod (under vurderingen av pasientens tilstand etter fullført 5. behandlingssyklus). Men på dette stadiet er endringen i behandlingsregimet og størrelsen på legemiddeldosen av avgjørende betydning – det vil si at en kompetent tilnærming fra den behandlende legen er nødvendig. Dette skyldes det faktum at det finnes bevis for at en reduksjon i dosen forårsaket tilbakeføring av verdiene observert før behandlingsstart.

Samtidig sier pasienter ofte at det oppstår negative symptomer sammen med effekten av å bruke legemidlet. Ofte klager pasienter over dyspné, endringer i blodtrykk og skjelvinger. Men vanligvis må disse ulempene tolereres, fordi det ikke alltid er mulig å finne et alternativ til legemidlet.

Oppsummert kan vi si at stoffets effektivitet i stor grad bestemmes av pasientens individuelle egenskaper, samt legens handlinger. Men generelt sett bør du under ingen omstendigheter nekte behandling. Hvis du er i tvil om kompetansen til spesialisten som behandler deg, anbefales det å finne en annen lege.